임상단계별 국내 신약개발 과제별 세부현황

1. 개발완료 대한민국 신약 1호

■ 선플라 주/연구개발기업 : SK케미칼(주)·SK제약(주), 연구책임자 : 김대기

【 허가일/허가기관 】 1999. 7. 14/대한민국 식품의약품안전청(KFDA)

【 현 단계 】 시판중

【 총 연구개발기간 】 1990∼1999(총 10년)

【 총 투자연구개발비 】 총 81억원 (기업 :  67.4억원/정부 : 13.6억원)

【 지원부처/사업명 】 보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】 제3세대 백금착체 항암제

【 개발배경 】

제1세대 백금착체 항암제인 cisplatin은 여러 암종에 유용한 약제로 사용되고 있으나, 암세포의 내성 획    득으로 인한 항암효과의 소실과 부작용으로 매우 심한 오심과 구토, 신독성 및 신경독성 등의 발생이     큰 문제였다. 제2세대 백금착체 항암제인 carboplatin은 cisplatin의 많은 부작용은 경감시켰으나 골수     독성은 cisplatin보다 강하며 항암효과도 cisplatin보다 낮은 단점을 가지고 있었다. 이에 이들 제1,2세대    백금착체 항암제의 단점을 극복하고자 제3세대 백금착체 항암제 개발에 착수하였다.

【 특징 】

선플라주는 국내 개발 신약 1호 항암제로 전임상시험에서 국내 호발 암종인 위암에서 cisplatin보다       우수한 항암효과를 보였으며, cisplatin 내성 세포주에서 cisplatin보다 3배이상의 항암효과가 있음이 확    인되었다. 위암에 대한 선플라 단독요법 임상시험 결과 Grade 3이상의 부작용이 전혀 나타나지 않았으    며, 5-FU와 병용시 기존요법의 동등이상, 혈액학적, 비혈액학적 부작용은 발현 빈도와 강도가 현저히     낮은 탁월한 안전성을 가진 항암제이다. 향후 용법, 용량 개선 및 적응증 추가로 연간 300억원의 매출    을 목표로 하고 있다.

【 약효작용과정 】

선플라 주는 DNA에 interstrand, intrastrand cross links를 형성하여 DNA의 복제를 저해하여 암세포의    성장, 증식을 억제하고 암세포를 제거한다.

【 수상경력 】 한국경제신문사 다산기술상 대상

【 수상배경 】 국내최초 신약 1호 선플라 개발에 대한 수상

【 특허 】

물질특허 및 제법특허/출원/1991/대한민국/제91-19969호, 제91-24631호, 제91-24632호

물질특허 및 제법특허/등록/1995/대한민국/제95-82062호, 제95-82063호, 제95-82064호

총 특허출원국 30개국 38건 출원, 22개국 등록, 28건 등록

2. 개발중인 대한민국 신약

□ 임상3상 단계 대한민국 신약

■ 큐록신 정(Q-35)/연구개발기업 : (주)중외제약, 연구책임자 : 홍성선

【 현 연구개발단계 】 임상 3상 진행중

【 총 연구개발기간 】 1994∼2000(총 7년)

【 총 투자연구개발비 】 총 18억원(

【 지원부처/사업명 】 보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】 퀴놀론계 항생제

【 개발배경 】

1970년대 후반 플루오로 퀴놀론의 대명사격인 Norfloxacin이 개발된 이후 계속적으로 ciprofloxacin과      같은 우수 의약품이 개발되어 퀴놀론계 항균제가 세계 의약품 분야에 미친 영향은 매우 지대하다.        Cepha계 항생제에 비해 저렴한 합성 비용과 제법의 용이하며 강한 활성등이 장점으로 대두되어 크게     각광을 받기 시작한 퀴놀론 항균제는 이후 전 세계적인 커다란 관심을 불러모아 활발한 연구가 지금까    지 지속적으로 이어지고 있다.

【 특징 】

퀴놀론계 항생제의 문제점인 독성이 기존의 것보다 작아 주목할 만 하며, 광독성 및 비마약성 진통제와    병용 투여시 독성과 부작용이 감소한 것이 특징이다.

【 약효작용과정 】

베타락탐 항생제와는 달리 퀴놀론 항생제는 DNA gyrase 저해제로서 미생물의 핵산의 합성을 저해하는    작용을 한다. 즉 핵산이 복제되기 위해서는 gyrase라는 효소가 작용하는데 퀴놀론 항생제는 이 효소를    저해하여 핵산의 이중나선이 cleavage되지 못하게 하여 세포증식에 필수적인 핵산의 복제가 일어나지     못하도록 방해한다.

【 특허 】

대한민국/물질특허 94-74758, 제법특허/98140158

■ YY280/연구개발기업 : 유유산업(주), 연구책임자 : 강승안

【 현 연구개발단계 】임상3상

【 총 연구개발기간 】1996∼2000(총 4년)

【 총 투자연구개발비 】총 6억원(기업 : 3.3억원, 정부 : 2.7억원)

【 지원부처/사업명 】산업자원부/산업기반기술개발사업

【 약효명 】허혈성 뇌졸중 예방 및 치료

【 개발배경 】

Ticlopidine은 thromboxane A2 생성억제를 통해 강력한 혈소판응집억제작용을 나타내는 약물로 혈전,      색전치료제로 널리 사용되고 있는 물질이다. 그러나 이 약물은 장기복용시 위장장애 이외에도 무과립     구증(agranulocytosis), 혈소판감소증(thrombocytopenia), 호중구감소증(neutropenia)등의 부작용을 발생    시키며 이들 부작용의 발생은 이 약물의 체내 대사결과 생성된 산화성 유리기와 관련이 있는 것으로     보인다. 따라서 유리기를 제거 할수 있는 EGb761과의 병용투여는 Ticlopidine의 독성을 경감시킬수 있    는 매우 유용한 방법이 될 수 있다. 또한 두가지 약물의 상승효과로 Ticlopidine의 용량을 낮출 수 있으    며, 말초동맥폐색질환에 의한 합병증상 개선에도 기대효과가 있다.

【 특징 】

무과립구증, 호중구감소증의 부작용을 줄일수 있는 특장점을 가진 복합제로서 혈소판 응집 억제 효과     와 혈소판활성인자억제작용을 동시에 발휘할 수 있는 제제이며 이를 통한 Thromboxane A2의 생성억제,    혈소판활성인자 억제에 대한 이해가 촉진될 것으로 예상되며 의약품의 유효성 안전성을 향상시키는 것    을 목적으로한 복합제제기술의 발전이 기대된다. 고령층과 밀접한 관계가 있는 뇌혈관질환에 대한 부     작용이 적은 치료제로서 개발코자 한다.

【 약효작용과정 】

Ticlopidine은 혈소판 Adenylcyclase 자극에 의한 C-AMP 증대에 의하여 ADP, Collagen 또는 Epinephrin    유도성 혈소판응집 및 점착을 억제하며 적혈구 변형능의 증대, 혈액점도저하, 혈액의 micropore통과능    항진 등의 혈액 유동적 증상을 개선한다. 이과정에서 Ticlopidine의 대사 결과 생성된 산화성 유리기는    무과립구증, 호중구감소증 등의 부작용을 나타내는 것으로 보인다. 복합투여되는 EGb 761은 Freeradical    scavenger로 생성된 유리기 등의 반응성 대사산물을 제거하고 혈소판활성인자에 의해 발생하는 혈소판    응집을 억제하는 등의 작용으로 부작용은 감소되고 항혈전효과는 상승된다.

【 특허 】

조성물특허/출원/1997/대한민국/제97-72848호, 조성물특허/출원/1998/PCT/PCT-KR98-00035

□ 임상2상 단계 대한민국 신약

■ 갈라루비신(DA-125)/연구개발기업 : 동아제약(주), 연구책임자 : 김원배

【 현 연구개발단계 】임상 2상(전기)

【 총 연구개발기간 】 1992∼2003(총 12년)

【 총 투자연구개발비(□98년까지) 】총 64.11억원(기업 : 54.3억원/정부 : 9.81억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업, 국가중점연구개발사업

【 약효명 】항암제

【 개발배경 】

아드리아마이신계 항암제는 백혈병과 고형암에 널리 사용되고 있으나 반복투여시 심장 독성과 내성이    가장 큰 문제로 알려져 있다. 동아제약(주)는 이러한 단점을 극복한 유도체 개발연구에 착수하여         DA-125를 개발하였다. DA-125는 아드리아마이신 내성암주에도 유효하며, 특히 치명적 부작용인 심장    독성이 현저히 개선된 새로운 항암제로 기대되고 있으며, 이러한 연구성과는 미국암학회등 국내외 전     문학회에 발표되어 그 우수성을 인정받은 바 있다.

【 특징 】

DA-125는 백혈병치료제로서의 개발가능성이 매우 높게 평가된다. 동아제약(주)은 고형암과 백혈병에     대한 임상연구를 진행하고 있으나 DA-125가 조혈기에 높은 선택성을 나타낸다는 점에 착안, 백혈병치    료제로의 개발을 적극 추진하고 있으며, 완치 예를 얻는 등 우수한 임상결과가 기대되고 있다. 내성암    주에 유효하며 심장독성이 현저히 감소된 DA-125는 아드리아마이신 대체약물로의 성공가능성이 높은    것으로 기대된다. 백혈병에 대한 임상시험이 순조롭게 진행되고 있으며 개발성공시 100억원의 내수시     장 매출과 함께 약 80억불 규모로 추산되는 세계 항암제시장으로의 진출도 기대된다.

【 약효작용과정 】

아드리아마이신계 항암제는 세포내 DNA 결합, Topoisomerase II의 억제에 기인된 DNA 절단, 핵산생합    성억제, DNA polymerase 와 RNA polymerase의 활성억제과 관련있는 것으로 생각된다.

【 특허 】

물질특허/등록/1998년/대한민국/177,806호, 물질특허/등록/1993년/미국/USP5220001

물질특허/등록/1997년/유럽/EP424899 외 일본, 중국, 캐나다, 러시아에 등록

■ 캡사바닐(DA-5018)/연구개발기업명 : 동아제약(주), 연구책임자 : 김원배

【 현 연구개발단계 】 임상 2상

【 총 연구개발기간 】 1992∼2001(총 10년)

【 총투자연구개발비(□98년까지)】총 26.52억원(기업 : 20억원/정부 : 6.52억원)

【 지원부처/사업명 】 과학기술부/선도기술개발사업, 보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】비마약성 진통제

【 개발배경 】

고추의 매운 맛 성분인 캅사이신이 진통작용이 있다는 연구결과에서 아이디어를 얻어 분자구조 변형에    의해 새로운 캅사이신 유도체들을 설계, 합성하여 약리효과를 검색한 결과, 새로운 신약후보물질인       DA-5018(KR-25018)을 도출하기에 이르렀다. 이 연구는 한국화학연구소에서 처음 시작하였으며, 후에     동아제약이 참여하여 1994년 8월에 개발 마스터플랜을 세우고 본격적인 개발에 착수하였으며 현재 2상    임상시험을 시작하고 있다.

【 특징 】

현재 2상 임상을 목전에 두고 있는 DA-5018은 비스테로이드성 소염제에 듣지 않는 난치성의 격렬한     통증에 효능을 나타내는 것이 주요 특징이며, 캅사이신유도체이면서도 캅사이신의 자극성이 극히 미미    한 것이 또 다른 특징이다. DA-5018은 특히 대상포진후통, 당뇨성신경통, 만성관절염에 동반되는 난치    성의 통증에 효과가 클 것으로 기대되고 있다. DA-5108은 난치성 관절염 통증을 대상으로 2상 임상을    추진 중이며, 향후 국외라이센싱이 기대되는 국내신약중의 하나이다.

【 약효작용과정 】

DA-5018은 마약이 아니면서 마약과 동등한 정도의 강력한 진통효과를 갖으며 이 진통효과는 다른 진    통제와 달리 내성이 생기지 않는다. DA-5018은 캅사이신채널을 활성화시키는 작용을 통하여 통증 전     달물질인 substance P를 유리, 고갈시켜서 통증을 차단하는 독특한 약리작용을 갖고 있다.

【 특허 】

물질특허/등록/1995년/대한민국/85,116호,85118호, 물질특허/등록/1998년/유럽/EP525,360호

물질특허/등록/1997년/미국/USP5,242,944호

■ 스티렌(DA-9601)/연구개발기업 : 동아제약(주), 연구책임자 : 김순회

【 현 연구개발단계 】임상 2상 후기

【 총 연구개발기간 】1995∼2001(총 7년)

【 총투자연구개발비(□98년까지)】총 21.19억원(기업 : 15억원/정부 : 6.19억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】위염치료제 (위점막보호제)

【 개발배경 】

위염, 위궤양치료제시장은 전세계적으로 연간 10조원을 상회하는 가장 큰 의약품시장으로 라니티딘, 오    메프라졸 등 산분비억제제가 주도하고 있다. 이들은 만성위염이나 알콜, 소염제등에 의한 위장 손상에    치료효과가 미약하기 때문에 약효가 뛰어나면서 안전성이 높은 위점막보호제의 개발이 절실하였다. 동    아제약(주)은 안전성 및 유효성이 높은 생약유래의 위염치료제를 개발하고자 산.학.연 공동연구에 착수    하여 유파틸린(유효성분)을 고농도 함유한 DA-9601(스티렌캅셀)을 개발하였다. 현재 위염 환자를 대상    으로 후기 2상 임상시험을 실시하고 있다.

【 특징 】

DA-9601은 프로스타글란딘과 글루타치온이라는 위점막보호물질의 생성을 촉진하여 위장을 보호하고     치유를 촉진하므로 기존 약제의 단점을 보완한 제제이다. DA-9601은 2001년도에 상품화 될 예정으로     서 연간 100억원 이상의 매출이 기대되고 있으며, 외국제약사로의 기술수출도 계획하고 있다. DA-9601    은 알콜성위염과 함께 염증성장질환 및 방사선에 의한 대장염등 특효약이 없는 특수 질환에 대해서도    적응증 개발을 적극 추진할 계획이다.

【 약효작용과정 】

위점막에 프로스타글란딘 및 글루타치온 생성, 분비촉진, 점막분비촉진 등 보호작용 및 항산화작용을     동시에 나타내 다양한 염증성 위장관 질환에 치료 효과를 나타낸다.

【 특허 】

물질특허/출원/1998년/대한민국/제181751호, 조성물특허/출원/1996년/대한민국/제96-28230호

조성물특허/출원/1996년/대한민국/제96-45162호

■ YH-439정/연구개발기업 : (주)유한양행, 연구책임자 : 이종욱

【 현 연구개발단계 】임상 2상

【 총 연구개발기간 】1988∼현재(총 12년)

【 총 투자연구개발비 】총 62억원(기업 : 44억원/정부 : 18억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업, 보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】간장질환치료제

【 개발배경 】

전세계적으로 많은 환자들이 간장질환으로 고통을 받고 있으나 현재까지 뚜렷한 효능을 갖는 치료제가    없는 상황이다. 이들 환자를 질병으로부터 구하고 간장질환치료제 시장에서 세계적인 신약을 만들기      위해 88년에 연구에 착수하여 효능과 안전성이 우수한 YH439를 개발하였으며 현재 환자를대상으로 임    상2상시험을 실시하고 있다.

【 특징 】

YH439는 93년에 일본의 그레란사에 일본내 개발 및 판권을 기술수출하여 약물의 우수성을 인정받았으    며 간장질환치료 효능이 우수하고 특히 의약품개발시 가장 중요한 요소인 안전성이 탁월하다. 향후 임    상시험을 마치고 개발이 완료되면 새로운 간장질환치료제로서 국내외의 만성 간질환 환자들에게 희망    을 줄 수 있을 것으로 기대되며, 제품화 이후에는 국내외에서 연간 약 1000억원의 매출이 예상된다.

【 약효작용과정 】

YH439는 외인성물질이 체내에서 간독성 유발물질로 전환시키는 1단계 대사효소의 생성을 억제함과 동    시에 간독성물질의 배설을 촉진시키는 2단계 대사효소의 생성을 촉진하여 우수한 간보호 작용 및 치료    작용을 발현한다.

【 특허 】

물질특허/등록/1988/대한민국/55163, 물질특허/등록/1992/미국/5103013

물질특허/등록/1993/유럽/366614, 물질특허/등록/1994/일본/1875730

물질특허/등록/1994/싱기폴/94-1711, 물질특허/등록/1995홍콩/95-377

■ 대웅 EGF(DWP401)/연구개발기업 : (주)대웅제약, 연구책임자 : 유영효

【 현 연구개발단계 】임상 2상

【 총 연구개발기간 】1992∼1999(총 8년)

【 총 투자연구개발비 】총 26억원 (기업 : 17억원/정부 : 9억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업, 보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】피부상처치료제, 각막손상치료제

【 개발배경 】

상피세포 성장인자 (EGF, Epidermal Growth Factor)는 인체내 존재하는 물질로 피부와 각막의 상처치유    에 관여한다. 현재까지 피부나 각막의 상처치유촉진을 위한 특별한 치료제가 없는 상황에서, (주) 대웅    제약은 EGF를 전문상처치료제로 개발하기 위하여, 유전공학적 기술을 이용하여 인체내에 존재하는 EGF    와 동일한 물질을 대량생산하는데 성공하여 의약품으로의 개발을 성공적으로 진행하고 있다. EGF는 피    부상처, 각막손상 등을 치유하는 전문치료제로서의 가치가 충분하며, 특히 당뇨성 궤양, 욕창 등의 난     치성 피부궤양에 우수한 치료효과를 발휘할 것으로 기대된다.

【 특징 】

인체내 상처치유인자인 EGF와 동일한 물질을 대장균에서 대량생산하는 기술개발을 통하여 EGF의 의약    품으로서의 개발이 가능하게 되었으며, 새로운 외용액 제제를 개발하여 기존의 타사에서 시도된 연고     나 겔제보다 우수한 치료효과를 발휘하며, 제제학적으로도 뛰어난 안정성을 지닌다. 또한 인체내 EGF와    동일한 구조를 지니므로 약효는 우수하고 부작용이 없을 뿐만 아니라 대량생산에 성공함으로서, 이상     적이고 경제적인 신의약품의 개발이 가능해진 것이다. 현재 당뇨성 족부궤양 치료제로 국내 임상 2상     을 진행중이며 희귀의약품에 해당하기 때문에 임상 2상 후 2000년 초에는 상품화가 가능할 전망이다.

【 약효작용과정 】

EGF는 상피세포의 분열과 성장을 촉진하고 피부구성분인 콜라젠의 생성을 촉진할 뿐만 아니라 상처부    위에 혈액과 산소를 공급하여 상처를 회복시키는 역할을 하는 혈관신생작용도 있어 피부, 각막상처를     근본적으로 치유하여 흉터없는 정상피부로의 수복을 빠르게 한다. 특히 당뇨성 궤양, 욕창 등은 혈액을    통해 EGF의 공급이 안돼 피부의 조그만 상처나 궤양이 낫지않고 점점 심해진 상태이며, EGF는 이러한    난치성 피부궤양을 치료하여 다리절단의 극한상황을 예방한다.

【 수상경력 】특허기술상 충무공상/특허청, 성남상공 대상/성남상공회의소

【 수상배경 】

인체 내 EGF와 동일한 물질을 대량생산하는 유전공학적 기술을 개발하여 국내는 물론 미국, 유럽, 일본    등에 특허등록 및 성남지역 기업을 대상으로 한 시상에서, 유전공학적 기술을 이용한 세계최초의  EGF    대량생산 기술개발의 성과를 인정받아 기술부문 대상 수상

【 특허 】

유전자 및 제법에 관한 특허/등록/1997/미국, 일본/US 5,652,120, JP 2609515

유전자 및 제법에 관한 특허/출원/1994/유럽/EP 94913826.7

유전자에 관한 특허/등록/1996/대한민국/제107023호

제조방법에 관한 특허/등록/1996/대한민국/제 102993호

조성물특허/등록/1997/대한민국/제110123호, 피부외용제 조성물특허/등록/1999/대한민국/제231805호

■ 슈도모신 주/연구개발기업 : 제일제당(주), 연구책임자 : 박완제

【 현 연구개발단계 】임상 2상 완료(99. 8)

【 총 연구개발 기간 】1991∼1995(총 4년)

【 총 연구개발비 】총 20억원(기업 : 20억원)

【 약효명 】녹농균 감염 패혈증 예방 백신

【 개발배경 】

녹농균은 기회감염균으로 패혈증등의 난치성 감염을 일으키는 병원성 세균이다. 제일제당은 국내·     외에서 발생빈도가 높은 녹농균만을 수집하여 수종의 약독화 균주를 제조하였고 이중 4개 균주로부    터 세포 외막단백질항원만을 정제하여 안전성이 뛰어나고 병원성 녹농균 분류 7그룹 전체를 모두 방    어할 수 있는 항체 형성능 및 교차면역성이 획기적인 예방백신을 세계최초로 개발하였다. 현재 Phase    Ⅱ 임상(임상2상)이 완료되었고, Phase Ⅲ 임상(임상3상)이 준비중에 있다.

【 특징 】

녹농균 백신은 선별 약독화한 최소 4개 균주 로부터 LPS, protease 등과 같은 독성성분을 제거한 세    포외막 단백질만으로 백신항원을 제조하였으며 인체내에서 안전성 및 유효성이 매우 우수한 제품이    다. 녹농균 백신 개발을 통해 백신 신제품 개발에 대한 의욕 고취, 유효 백신항원의 개발, 전임상 시    험 및 임상시험 기술 경험 축적이 기대되며 부가가치성이 매우 높아 국내 연 50억원 이상, 국외 연     1,600억원 이상의 매출이 예상된다.

【 약효작용과정 】

녹농균 백신은 세포외막단백질을 주요항원으로 하고 있으며, 3회 접종시 세포외막단백질에 특이적인    항체를 생성하여 녹농균 감염에 의한 패혈증을 예방한다. 녹농균의 세포외막단백질은 모든 혈청형 균    주에 공통으로 존재하므로 제일제당(주)에서 개발한 녹농균 백신은 감염되는 모든 혈청형의 녹농균     감염에 대한 방어 효능이 있다.

【 수상경력 】특허청 특허경진 금상(국무총리) 수상

【 수상배경 】

국내 최초로 녹농균 감염 패혈증 예방백신을 자체 개발하였으며 안전성과 유효성이 우수한 백신 제    품이다.

【 특허 】

균주특허7건, 제법특허 2건/1997/대한민국/제118906 - 118913, 113196호

제법특허/1999/미국, 일본 등 6개국/USP 5,861,163(미), 제2911603호(일)

■ Ecenofloxacin(CFC-222)/연구개발기업 : 제일제당(주), 연구책임자 : 이재흥

【 현 연구개발단계 】임상 2상 준비중

【 총 연구개발기간 】1989∼1999(총 11년)

【 총 투자연구개발비 】총 106.29억원(기업 : 86.16억원/정부 : 20.13억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업

【 약효명 】퀴놀론 항균제

【 개발배경 】

Ecenofloxacin은 전세계적으로 페니실린 내성균의 출현빈도 증가와 이에 따른 호흡기 감염증을 치료할    수 있는 약물의 요구에 따라 89년 부터 총 97억의 투자비와 11년간의 연구개발에 의해 탄생한 퀴놀론    계 항균제로서 기존 제제에 비해 호흡기 감염증에 대한 탁월한 약효와 안전성이 높으며 이는 국내외     임상 1상 시험에서 확인하였으며 현재 국내외 임상 2상 추진 준비중에 있다.

【 특징 】

기존 출시된 퀴놀론 항균제에 비해 그람양성균과 음성균에서 우수한 약효를 보였고 특히 페니실린 내    성 폐렴구균에 탁월한 약효를 가진다. 또한 전임상시험에서 혈압 강하, 중추신경 흥분, 광독성, 관절독    성등의 부작용이 적으며, 조직 침투력과 목표 장기 조직 분포성에 있어서도 그 우수성을 확인할 수 있    었다. 임상 1상 시험 결과, 우수한 내약성과 투여용량-혈중농도의 비례관계가 명확히 관찰되었으며, 체    내 반감기가 길고 혈중농도가 높아 충분히 1일 1회 요법이 가능함을 확인하였다.

【 약효작용과정 】

퀴놀론은 bacterial DNA gyrase의 저해를 통한 bacterial DNA 합성을 억제하여 약효를 나타낸다. 이는     정상적인 transcription과 replication에 필요한 supercoiled DNA의 relaxation을 일으키는 효소인 DNA      gyrase의 저해에 기인한다.

【 특허현황 】

물질특허/등록/1996/미국/제5,527,910, 조성물특허/등록/1996/미국/제5,563,149

제법특허/등록/1996/미국/제5,688,965, 조성물특허/등록/1997/미국/제5,591,766

물질,제법특허/등록/1997/대한민국/제128294, 물질,제법특허/등록/1997/대한민국/제131349

조성물특허/출원/1994/대한민국/제12975, 물질,제법특허/출원/1994/대한민국/제14230

물질,제법특허/출원/1994/대한민국/제14451, 조성특허/1994/출원/대한민국/제17460

물질,제법특허/출원/1995/대한민국/제19239, 물질,제법특허/출원/1995/대한민국/제19330

제법특허/출원/1995/대한민국/제29142, 조성특허/출원/1996/대한민국/제20805

제법특허/출원/1996/대한민국22483

■ 프로타진(DW-116퀴놀론 항생제)/연구개발기업 : 동화약품공업(주), 연구책임자 : 윤성준

【 현 연구개발단계 】임상2상(후기)

【 총 연구개발기간 】1988∼2000(총 12년)

【 총투자연구개발비 】총 49억원(기업 : 27.5억원/정부 : 21.5억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업, 중점국가연구개발사업

【 약효명 】퀴놀론계 항생제

【 개발배경 】

퀴놀론계 항생제는 합성이 용이하여 경제적이며, 경구투여로 3세대 세파계 항생제에 필적할만한 항균     력을 나타내며 내성발현이 적고 약물의 오랜 지속성으로 난치성 감염증에 뛰어난 임상효과를 보여 그    시장성이 매년 크게 증가하고 있다. 현재 널리 사용되고 있는 ciprofloxacin의 년간 매출액은 13억불을    넘고 있으며 이러한 약물과 비교하여 항균범위가 넓고 약동력학과 안전성이 우수한 DW-116을 신약으    로 개발하고자 한다.

【 특징 】

N-1치환체가 플루오로 피리딘기를 갖는 최초의 헤테로고리 화합물로서 기존의 퀴놀론계 약물보다 약     동력학이 월등히 뛰어나며 주사제와 동일한 높은 흡수율(100%)과 혈중농도 및 우수한 조직 분포 농도    를 나타낸다. 또한 반감기가 길어(사람에서 18시간) 1일 1회 요법제로서의 개발이 가능하며 합성이 용    이하여 경제성이 뛰어나다. 독일에서 수행한 초기 임상2상 시험에서 복합뇨로감염증 환자를 대상으로     한 약효시험결과 대조약물인 ciprofloxacin 500□정을 1일 2회 투여시와 DW-116 400□정을 1일 1회 투    여시 임상적 치료효과는 각각 75%와 85%로서 DW-116이 더 우수한 것으로 나타났다.

【 약효작용과정 】

박테리아의 DNA 형성 효소인 gyrase를 저해함으로서 DNA의 복제 및 전사를 중단시켜 항균력을 발휘     한다.

【 특허 】

물질특허/등록/1998/대한민국/제169500호, 물질특허/출원/1994/유럽/제940904772호

물질특허/등록/1996/미국/제5496947호, 물질특허/등록/1998/일본/제2758722호

물질특허/등록/1998/호주/제679961호, 물질특허/등록/1998/중국/제94193069호 외 5개국

■ 미리칸주(DW-166HC)/연구개발기업 : 동화약품공업(주), 연구책임자 : 유제만

【 현 연구개발단계 】후기2상 임상중(간암), 1상/전기2상임상완료(류마티스관절염)

【 총 연구개발기간 】1995∼1999(총 5년)

【 총 투자연구개발비 】총 50억원 (기업 : 47억원/정부 : 3억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/원자력개발사업, 보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】간암치료제/관절염치료제

【 개발배경 】

방사선을 이용한 암치료제의 개발과 관절염치료제개발은 이미 많은 연구가 수행되고 있으나 외부조사    에 의한 치료는 대량의 방사선조사가 요구되고 조사부위의 선택성이 떨어져 부작용이 문제가 되므로     방사성물질의 체내투여에 의한 국소체류성이 중요하다. 따라서 이러한 국소체류성을 높이기 위하여 방    사성동위원소인 166Ho을 천연고분자인 키토산과 결합시켜 질병부위에 투여하여 병소조직만 선택적으     로 치료하는 약물을 개발코자 한다.

【 특징 】

위에서 언급한 바와 같이 체내투여용 방사성의약품의 최대 관건인 국소체류성을 높이기 위하여 pH에     따라 sol-gel변환을 하며 3가금속과의 결합력이 좋은 키토산을 166Ho과 착화합물로 결합할 수 있도록    제품화하였다. 이 약물은 체내로 투여하면 겔화되어 투여부위에 고정되며 이때 조직투과력이 2-8mm인    □선을 방출하여 질병조직을 괴사시키고 정상조직에의 불필요한 방사선피폭을 최소화하여 유효율을 높    이면서 부작용을 극소화하는 2중효과를 얻을 수 있다.

【 약효작용과정 】

이 약물을 간암종괴 내부 또는 염증이 발생한 관절강 내부로 주사하면 투여부위에 머물면서 166Ho의     반감기에 의한 소실기간동안 지속적으로 □선을 방출하여 질병조직을 괴사시킨다.

【 특허 】

물질특허/등록/1999/대한민국/190,957, 물질특허/등록/1998/미국/5,762,903

물질특허/출원/1996/유럽/96400493, 물질특허/출원/1996/일본/96053571

물질특허/출원/1996/중국/960103508

■ 리벤캡슐(G009)/연구개발기업 : 일양약품(주), 연구책임자 : 이승목

【 현 연구개발단계 】임상 2상 진행중

【 총 연구개발기간 】1993∼2001(총 8년)

【 총 투자연구개발비 】총 45억원(기업 : 38억원/정부 : 7억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】간장질환 치료제

【 개발배경 】

간장질환 치료를 위한 연구는 세계 각국에서 널리 행하여지고 있으나, 대부분의 약물들은 간경화가 상    당히 진행된 경우에는 별로 치료효과가 없고, 또한 감염 바이러스에 선택적으로 작용하는 간염치료제     역시 아직 개발되지 않은 상태이다. 무엇보다 기존의 약물들은 인체에 여러 가지 독성 및 부작용을 나    타내고 있는 현실에서 본 연구소에서는 담자균류로부터 간장질환 치료제의 신약개발을 위한 연구개발    과제의 일환으로 여러종류의 담자균류를 액체 배양한 균사체로부터 331가지의 다당류 분획을 얻어 이    들에 대한 약리활성을 측정하였다. 그결과 173개 분획에서 간세포 보호효과가 나타났으며, 그들 중 가    장 우수한 간세포 보호효과  Ganoderma Lulidum IY009균주의 다당체 인 G009로 확인되었다.

【 특징 】

간장질환 치료제 G009는 간섬유화 억제효과, 간장 보호효과, 지질과산화 억제효과, 간세포 보호 및 회    복효과가 우수한 것으로 조사되었으며, 급성독성, 아급성독성, 변이원성 및 항원성 시험에서도 별다른     임상증상을 나타내지 않았다. 이결과로 G009는 간장질환 치료제의 개발 가능성이 매우 높은 것으로 기    대되며, 국내개발신약으로서의 가능성은 높을것으로 사료된다.

【 약효작용과정 】

간장질환의 한 형태인 간섬유화의 경우 G009는 섬유화를 유발하는 Cytokince의 하나인 TGF-□의 생성    을 억제하고, 항섬유화 가능을 하는 TFN-□의 생성을 촉진한다. 또한 지질과산화의 억제효과가 우수하    여 Radical scauenging 효과에 의해 세포의 aldehyde형성을 저지함으로서 간세포 손상을 막아준다. 그리    고 면역증강효과에 의해 Virus의 membrame에 장애를 만들어 Hepato cyte necrosis를 막아주는 기적도    있다.

【 특허 】

물질특허(G009)출원 KP 90-19876, PCT/KR 91-00031, 물질특허(G009)공개 KP 92-10763, WO 92/10202

균주특허(Ganoderma lucidum IY009)출원 KP 90-19877, PCT/KR 91-0032

균주특허(Ganoderma lucidum IY009)공개 KP 92-8374, WO 92/10562

제법특허출원 KP 84-5339, 제법특허공개 KP 87-1416, 조성물특허출원 KP 95-20858

■ IY-81149/연구개발기업 : 일양약품(주), 연구책임자 : 김동연

【 현 연구개발단계 】임상 Ⅱ상 (후기)

【 총 연구개발기간 】1992∼2001(총 9년)

【 총 투자연구개발비 】총 120억원(기업 : 100억원/정부 : 20억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업, 보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】위궤양치료제

【 개발배경 】

산업사회의 각종 스트레스로 인한 위장관궤양 환자는 증가경향을 보이고 있어 단시일내에 위궤양을 치    료할 뿐만 아니라, 높은 재발율을 감소시킬수 있는 치료약물 개발이 필요한 상황이다. 현재 스웨덴 아    스트라사에서 오메프라졸이 개발되어 위궤양치료에 효과적인 약물로 사용되고 있으나, 기존 약물의 단    점인 약물의 작용시간 및 재발율을 개선한 새로운 약물의 개발을 통해 난치성 위십이지장궤양, 재발성    위궤양에도 효과적인 약물을 개발하게 되었다.

【 특징 】

IY-81149 위궤양치료제는 오메프라졸보다 약효가 우수하고, 적절한 약효지속시간을 나타냄으로써 가스    트린 유발에 의한 부작용의 가능성이 적으며, 헬리코박터 파이러리균에 보다 큰 항균력을 나타내어, 해    외에서 진행된 임상 Ⅱ상 결과 기존의 오메프라졸보다 약효가 뛰어나고 부작용이 크게 감소된 새로운    약물로서 지속적인 개발을 통해 단일품목으로서 세계최대의 시장을 형성하고 있는 위궤양치료제 분야    에 기존의 약물을 능가하는 새로운 신약으로 개발하고자 한다.

【 약효작용과정 】

프로톤 펌프저해제(Proton Pump Inhibitor)는 위벽세포에서 위산분의 의 최종과정에 관여하는 H+/K+-

ATPase를 inhibition하여 위산의 생성을 차단하며, gastric-parietal cell canaliculi의 산성환경에서         sulfenamide 형태의 활성형 물질로 전환되어 강한 약효를 나타낸다.

【 특허 】

물질특허/등록/1997/미국/5703097, 물질특허/등록/1997/일본/2990621,

물질특허/등록/1997/호주/675564, 물질특허/등록/1996/대만/075411,

물질특허/등록/1995/남아공/94-5621, 물질특허/등록/1998/한국/179401

물질특허/등록/1999/EP(11국)/0696281 B1, 물질특허/등록/1997/러시아/2100358

■ YKP10A/연구개발기업 : SK(주), 연구책임자 : 최용문

【 현 연구개발단계 】임상2상(전기)

【 총 연구개발기간 】1994∼2003(총 10년)

【 총 투자연구개발비 】총 160억원 (기업 : 160억원)

【 약효명 】우울증 치료제

【 개발배경 】

SK 주식회사는 1993년 2월 미국 NJ주에 위치한 해외연구소와 국내의 대덕기술원의 인력이 공동으로      참여한 의약연구 전담조직을 구성화여 간질치료제, 우울증 치료제 등의 중추신경계 의약품에 대한 연     구를 본격적으로 착수하였다 1996년 12월 우울증 치료제 후보물질YKP10A로 국내업체로는 최초로 미국    FDA IND file에 성공하였고, 이어서 미국내 현지인을 대상으로 1단계 임상시험을 성공적으로 마치고 현    재는 임상 2단계 시험을 진행 중에 있다.

【 특징 】

1960년대부터 개발되기 시작한 우울증 치료제는 초기에는 MAO inhibitor계, Tricyclic계 약물들이 주로    사용되었으나 심한 부작용으로 인한 문제점이 있었고, 1980년대에 이르러 Prozac등의 SSRI계 약물이      소개되면서 부작용 면에서는 많은 개선이 있었으나, 복용 후 2주가 지나야 약효가 나타나고, 30%에 달    하는 환자들은 아직도 치료가 되지않고 있는 문제점이 있는 상황이다. 이에 따라 세계적으로 유수한 업    체들이 sub-type selective 또는 novel mechanism을 갖는 약물을 개발하기 위해 많은 연구노력을 투입    하고 있으며, SK 주식회사의 YKP10A 역시 novel mechanism을 갖는 물질이라는 점에서 매우 기대되는    물질로 평가된다.

【 약효작용 과정 】

현재까지 우울증 치료제로 알려진 mechanism과는 상이한 novel mechanism을 보인다. mechanism을 규    명하기 위한 연구가 계속 진행중인 상태이다.

【 특허 】

물질특허/출원/1996/미국/US08/619,657, 물질특허/출원/1996/미국/US 08/629,620

물질특허/등록/1998/미국/USP 5,705,640, 물질특허/등록/1998/미국/USP 5,756,887

물질특허/출원/1996/일본 등 16개국/WO96/07637, 물질특허/출원/1996/일본 등 16개국/WO96/24577

■ DSC-103/연구개발기업 : 유유산업(주), 연구책임자 : 강승안

【 현 연구개발단계 】임상2상

【 총 연구개발기간 】1996∼1999(총 3년)

【 총 투자연구개발비 】총 3.6억원(기업 : 2.2억원/정부 : 1.4억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】골다공증 및 신성골이영양증 치료제

【 개발배경 】

골다공증 치료에서 비타민 D3는 좋은 효과에도 불구하고 고칼슘 혈증과 고칼슘뇨증의 부작용이 있어     오래전부터 이와 같은 전신적인 부작용을 최소화하면서 뼈에 anabolic effect를 보이는 비타민 D3 유도    체를 개발하고자 하였다. 불소처리된 비타민 D3 유도체 중 Hexafluorocholecalciferol은 Calcirtiol보다 부    작용이 적으면서 5∼10배 가량의 강력한 효과를 나타내어 관심이 집중되고 있다.

【 특징 】

WARF, Taisho, Sumitomo 등과의 국제협력연구를 통해 기술력 향상을 기하고 있으며 비타민 D3유도체    제제를 안정성이 유지 될 수 있는 처방과 제조방법의 개발과 고칼슘혈증등의 부작용이 적은 화합물의    개발을 통해 골다공증 및 신성골이영양증에 대하여 보다 강력한 효과를 가지는 물질의 개발하고자 하    며 신물질 개발을 통한 신약의 개발로 국내 신약개발기술의 발전 도모하고자 한다.

【 약효작용과정 】

Hexafluorocholecalcifeol은 칼슘흡수를 증가시킬뿐아니라 골대사회전 과정에서 조골세포와 파골세포를     직접적으로 자극하여 골형성을 촉진하는 작용을 기존의 비타민 D 유도체 보다 강력하게 나타낸다. 또     한 신부전증환자의 경우 비타민D 전구체로부터 Calcitriol을 충분히 합성하지 못하게 되므로 이에따른     저칼슘혈증과 이차성 부갑상선기능 항진증이 나타나게 되는데 Calictriol 보다 5∼10배 강력한 효과를     가지면서 고칼슘혈증 등의 부작용이 적은 Hexafluorocholecalcifeol을 신부전증환자에게 투여하게 되면     저칼슘혈증 및 부갑상선기능 항진증을 개선시켜 신부전환자의 혈액투석시 좋은 효과를 나타낸다.

【 특허 】

제법특허/등록/1998/대한민국/제162104호, 용도특허/출원/1995/대한민국/제95-703446호

□ 임상1상 단계 대한민국 신약

■ YKP509/연구개발기업 : SK(주), 연구책임자 : 최용문

【 현 연구개발단계 】임상1상

【 총 연구개발기간 】1994∼2003(총 10년)

【 총 투자연구개발비 】총 160 억원(기업 : 160억원)

【 약효명 】간질 치료제

【 개발배경 】

SK주식회사는 1993년 2월 미국 NJ주에 위치한 해외연구소와 국내의 대덕기술원의 인력이 공동으로 참    여한 의약연구 전담조직을 구성하여 간질치료제, 우울증 치료제 등의 중추신경계 의약품에 대한 연구     를 본격적으로 착수하였다. 간질치료제 개발은 미국 NIH와 공동으로 연구를 수행하여 미국내 현지인을    대상으로 1단계 임상시험을 성공적으로 마치고 현재는 세계 8위 의약업체인 Johnson & Johnson 그룹     과 기술수출계약을 공식적으로 체결하였다.

【 특징 】

YKP509는 전기자극 및 화학적 유도 seizure 모두에 분명한 항경련 성능을 보이는 compound로서 다양    한 스펙트럼과 기존의 간질치료제에 비해 월등히 우수한 독성 profile을 보유하고 있다. 현재까지의 기    존 약제들은 의식저하, 간독성 등의 부작용을 수반하며 또한 복합투여로 인해 약물상호간의 화학작용     에 의한 부작용의 발생가능성도 높아 새로운 개념의 저독성 간질치료제 개발이 절실히 요구되고 있는    실정이었다. YKP509는 다양한 약효 스펙트럼과 우수한 약효/독성 profile로 인해 이러한 요구를 충족시    켜 줄 것으로 기대되고 있다.

【 약효작용 과정 】

아직까지 간질의 발병 원인이 명확히 밝혀지지 않고 있으며 발작의 종류도 다양하여 단일 약제로는 대    처하기 어려워 복합처방을 하고 있는 실정이다. YKP509은 전기자극 및 화학적으로 유도된 발작에 모두    분명한 항경련 성능을 보이고 있으며 난치성 간질 치료효과와 관련이 있는 것으로 알려진 동물 모델에    서도 분명한 약효를 보여 주고 있다.

【 특허 】

물질특허/등록/1997/미국/USP 5,698,588

■ YH1885/연구개발기업 : (주)유한양행, 연구책임자 : 이종욱

【 현 연구개발단계 】임상 1상

【 총 연구개발기간 】1992-현재(총 8년)

【 총 투자연구개발비 】총 57억원(기업 : 39억원/정부 : 18억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업, 중점국가연구개발사업

【 약효명 】위궤양치료제

【 개발배경 】

현재까지 여러 작용기전의 위궤양치료제가 개발되었으며 그중에서 약효가 가장 강한 약물은 위산펌프    억제제이다. 그러나 이 약물들은 비가역적인 위산펌프억제 작용으로 인해 부작용이 우려 되고 있다. 이    에 착안하여 유한양행에서는 가역적으로 위산펌프 길항작용을 하는 약물 개발에 착수하여 효능과 안전    성이 우수한 YH1885를 개발하였다.

【 특징 】

가역적으로 위산펌프 길항작용을 하는 최신기전의 위궤양치료제로서 세계적인 약물인 오메프라졸보다    효능이 뛰어나고 특히 가역적인 작용기전으로 안전성이 우수하여 국제 경쟁력이 높은 약물이다.          YH1885가 제품화 되면 현재까지의 위궤양치료제 시장의 특성을 감안할 때 거대제품으로 성장할 가능     성이 높으며 국내외에서 연간 약 1조원의 매출이 가능하므로 막대한 부가가치를 획득할 수 있다.

【 약효작용과정 】

위산분비의 최종조절단계인 위산펌프에 가역적으로 길항(억제) 하므로써 각종 요인에 의해 유발된 위     산분비를 효과적으로 억제하여 우수한 항궤양 효과를 발현한다.

【 특허현황 】

미국/575053등 49건 출원 및 등록, 물질특허/등록/1998/대한민국/157075

물질특허/등록/1998/대한민국/157076, 물질특허/등록/1998/호주/688087

물질특허/등록/1998/미국/5750531, 물질특허/출원/1997/유럽/775120

물질특허/등록/1999/일본/2896532, 물질특허/등록/1997/러시아/2129549 등

■ MBRI 93.02/연구개발기업 : (주)녹십자, 연구책임자 : 박두홍(목암생명공학연구소)

【 현 연구개발단계 】임상 1상

【 총 연구개발기간 】1993∼2000(총 7년)

【 총 투자연구개발비 】총 75.9억원(기업 : 55.5억원/정부 : 20.4억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업

【 약효명 】골다공증치료제

【 개발배경 】

대표적인 노인성 질환인 골다공증에 대하여 예방 또는 진행유보 위주의 기존약물에 비하여 골밀도     회복이 가능한 실질적 의미의 치료제를 개발하고자 하였다. 이를 위하여 골생성촉진 활성이 있는 부    갑상선 호르몬의 장기간 투여가 가능하도록 경제적인 생산체제 확립, 전임상, 임상시험 등의 연구개    발에 착수하게 되었다.

【 특징 】

(주) 녹십자가 개발중인 골다공증 치료제 MBRI 93.02는 영국에서 전임상시험을 완료하고 제1상 전기    임상시험을 실시하였으며 생물공학제품으로는 국내 최초로 미국 FDA IND를 통과하여 제1상 후기 임    상시험을 미국 임상시험기관에서 완료하였다. MBRI 93.02는 노인건강 증진을 통한 전체적인 삶의 질    향상을 위하여 예방 위주의 기존 골다공증 치료제와는 달리 골밀도 회복이 가능한 실질적인 의미의    골다공증치료제로서 연 30억불에 달하는 골다공증 치료제 시장 진입 및 신규시장 창출이 예상되며     골다공증으로 인한 경제, 사회적 비용 손실을 절감할 수 있을 것으로 기대된다.

【 약효작용과정 】

성인의 골밀도는 골흡수와 골생성 작용이 긴밀하게 연관되어 있는 골재형성 과정 (bone remodeling)    을 통하여 일정하게 유지되는데 이 균형에 이상이 생겨 골흡수가 골생성에 비하여 상대적으로 활발    하게 진행되면 골밀도가 감소하게 되어 골다공증을 유발하게 된다. MBRI 93.02는 골재 형성 과정 중    골생성을 직접 촉진시킴으로써 실질적으로 골량과 골밀도를 증가시키는 약효작용을 나타낸다.

【 특허 】

제법특허/등록/1995/대한민국/150338, 제법특허/출원/1995/대한민국/95-69075

제법특허/출원/1997/대한민국/97-40322, 제법특허/출원/1998/PCT/98-00146

제법특허/출원/1998/대한민국/98-3749, 용도특허/출원/1996/대한민국/96-41162

용도특허/출원/1997/일본/60084-1997, 용도특허/출원/1997/미국/08-856017

■ Camptothecin계 항암제 CKD602/연구개발기업 : (주)종근당, 연구책임자 : 김준겸

【 현 연구개발단계 】임상1상

【 총 연구개발기간 】1994∼현재(총 6년)

【 총 투자연구개발비 】총 15.2억원 (기업 : 4.5억원/정부 : 10.7억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】항암제(주)

【 개발배경 】

캄토테신계 항암제가 제2의 Taxol이라는 미국 암학회의 보고에 따라, 1993년부터 선행연구를 시행하였    으며 1994년도부터 보건복지부 보건의료사업의 지원을 받아 약 2년간의 유도체 연구를 통해 합성되어    진 100여종의 유도체중 가장 유효하고 부작용이 줄어든 후보주를 선정 CKD-602라 칭함.

【 특징 】

현재 동일계열의 약물은 전세계적으로 단 2개(Smithkline Beecham사의 Topotecan□, Daiichi와 Yacurt에    서 개발한 Irinotecan□)뿐이며 기존의 항암제에 의해 내성이 발현한 환자에도 유효한 효과를 나타내고    고형암에 대한 특이성이 높으며 동일계열의 약물보다 효과 및 독성 측면에서 월등히 우수하다. 아울러    동일계열의 약물들은 천연 희수나무에서 추출된 원료로 반합성되므로 장기적 원료확보의 한계성이 있    는 반면 CKD-602는 반합성법 및 전합성법으로도 합성이 가능하여 안정적인 생산과 공급이 가능하며     자연보호 및 생태계 보호에도 이바지할 수 있다.

【 약효작용과정 】

기존의 항암제와는 달리 정상세포에 비해 암조직내에 특이하게 다량 존재하는 Topoisomerase-I 이라는    효소를 저해하는 기전이 밝혀져 기존의 Topoisomerase-II 항암제와의 교차내성을 발현하지 않으며 고     형암에 대한 특이성이 높고 내성이 강함. 또한 종양선택성이 뛰어난 까닭으로 임상에서 부작용 발현이    적다.

【 수상경력 】한국독성학회 99년도 춘계학술대회 우수 Poster 논문상

【 수상배경 】

한국독성학회에서 매년 우수 논문 (Poster포함)에 한하여 상장과 포상금으로 연구의 질과 성과를 격려    하는 제도임.

【 특허 】

물질특허/등록/1998/대한민국/제163267호, 물질특허/출원/1996/PCT/PCT-KR96-00004

물질특허/출원/1997/미국/08-860655, 제법특허/등록/1999/대한민국/제197787호

제법특허/출원/1998/대한민국/제98-27267호, 제법특허/출원/1998/PCT/PCT-KR98-00199

■ YY505/연구개발기업 : 유유산업(주), 연구책임자 : 이경희

【 현 연구개발단계 】임상 1상

【 총 연구개발기간 】1998∼2000(총 2년)

【 총 투자연구개발비 】총 3억원(기업 : 0.9억원/정부 : 2.1억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】골다공증 및 신성골이영양증 치료제

【 개발배경 】

현재까지의 축적된 임상자료에 의하면 흔히 사용되는 골흡수억제제만으로는 이미 진행된 골다공증 환    자의 골량을 증가시키기에는 크게 미흡함이 밝혀져 골형성촉진제의 개발이 시급한 실정이다. 골의        Remodeling 기전이 밝혀짐에 따라 골량의 balance를 얻을 수 있는 비타민 D유도체가 주목을 받고 있으    나 고칼슘혈증 등의 부작용이 문제로 대두된다. 이에 따라 척추골절율 감소와 현저한 골밀도의 증가를    나타내는 비타민 D 유도체와 골흡수억제제인 bisphosphonate복합제제의 개발은 새로운 개념을 가진 골    다공증치료제로 기대된다.

【 특징 】

고칼슘혈증 등의 골다공증 치료제의 부작용 감소를 위한 복합제의 개발을 통해 복합제제개발에 따른     제제기술의 발전과 부작용을 경감시키는 기술개발의 발전을 가져올 수 있으며 기존의 수입의약품들과    는 달리 Royalty지출등 외국으로의 자본유출을 방지하고 상당규모의 수입대체 효과가 기대된다.

【 약효작용과정 】

칼슘흡수를 증가시킬뿐아니라 골대사회전 과정에서 조골세포와 파골세포를 직접적으로 자극하여 골형    성을 촉진하는 작용을 나타낸다. 이때 나타나는 고칼슘혈증 등의 부작용은 골내 파골세포의 골흡수작     용(골에서 혈중으로 유출되는 칼슘대사)을 억제함으로써 고칼슘혈증을 막을 수 있도록 고안되었다.

【 특허 】

제법특허/출원/1999/대한민국/제99-10367호, 제법특허/등록/1992/대한민국/제55120호

제법특허/등록/1993/대한민국/제65422호

□ 전임상 단계 대한민국 신약

■ 백금항암제 KI60606/연구개발기업 : 일양약품(주), 연구책임자 : 정원태

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1998∼2001(총 3년)

【 총 투자연구개발비 】총 16.46억원(기업 : 7.46억원, 정부 : 9억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업, 보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】항암제

【 개발배경 】

기존의 백금착물 항암제는 우수한 항암효과에도 불구하고 심한 독성과 약제 내성때문에 이를 극복할     수 있는 제3세대 항암제를 개발하려는 노력이 지난 10년간 전 세계적으로 집중되었음에도 불구하고 아    직 성공하지 못하고 있다. 그 이유는 화학요법 항암제가 대부분 세포독성을 가지게되며, 암세포에만 작    용하는 것이 아니고 정상세포에도 작용하기 때문에 많은 부작용을 유발하기 때문이다. 따라서 화학요     법 항암제 투여시 독성을 최소화하고 효과적인 약효를 나타낼 수 있는 약제가 필요하게된다. 일반적으    로 복용 또는 주사등에 의한 투약은 약제의 체내농도가 투여후 시간에 따라 크게 변화하는 반면, 조절    방출용 항암제는 항암제를 고분자나 올리고머분자에 연결하여 서서히 분해 해리하도록 약물의 방출속    도를 조절함으로서 체내의 유효약물 농도를 장시간 유지할수 있어 약효의 극대화가 가능하다. 따라서     빈번한 약물 투여를 피할 수 있고 동시에 독성을 최소화 할 수 있어 치료효과를 극대화할 수 있다. 본    연구는 지난 제1단계 선도기술연구사업에서 이러한 이상적인 조절방출 개념을 세계 최초로 도입하여     창출한 조절방출형 백금착물 항암제를 상용화하는데 그 목적이 있다.

【 특징 】

일양약품(주)와 KIST가 공동개발중인 임상후보물질 KI-60606은 화학적 조절방출 개념을 도입한 세계     최초의 백금착물 항암제로 지금까지의 다양한 in vitro 및 in vivo 실험결과 약효가 기존의 시스플라틴    이나 카르보플라틴에 비하여 월등히 우수할 뿐만 아니라 독성은 카르보플라틴 수준 이상으로 평가되며    제 3세대 항암제로 문제되고 있는 교차내성이 전혀 없고 용해도등 물성도 뛰어나므로 세계적인 신약후    보물질로 기대된다.

【 약효작용과정 】

조절방출형고분자 항암제는 분자사슬에 용해제, spacer group과 항암제를 결합시켜 만드는데 우선 고분    자사슬은 생체분해성이 있어야하며, 체내에서 분해되어 독성물질을 생성하지 않아야하며 미분해성 고     분자 사슬인 경우에는 신장에서 여과배설되기 위하여 보통 고분자의 분자량이 5000~10000정도가 접합    한 것으로 알려져 있다. 본 연구에서 채용한 폴리포스파젠계 고분자는 이러한 조건들을 만족시키고 있    다.

【 특허 】

제법특허/출원/1992/대한민국/제16603호, 물질특허/출원/1993/대한민국/제2155호

물질특허/등록/1995/대한민국/제081642호, 물질특허/출원/1994/미국/No.08/178,674

물질특허/등록/1992/미국/Pat 5,142,075, 물질특허/등록/1995/영국/Pat 2,257,138

물질특허/등록/1994/독일/Pat 4,137,930, 물질특허/등록/1994/일본/94-89011

물질특허/등록/프랑스/No 9,113,278, 물질특허/등록/이태리/No MI91 A002938

■ 경구용 장티푸스 백신/연구개발기업 : 일양약품(주), 연구책임자 : 박동우

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1998∼2000(총 2.3년)

【 총 투자연구개발비 】총 2.6원(기업 : 1억원, 정부 : 1.6억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】백신제

【 개발배경 】

장티푸스 백신은 이미 실용화되어 취학아동과 성인에게 접종하고 있으나 주사의 사용상 많은 불편과     제약이 따르고 있다. 이러한 문제점을 해결하고자 경구용백신으롤 개발하려는 연구가 진행되어 경구용    제제가 시판되고 있으나 생체내이용율이 낮아 통상 일주일동안 3회 2캅셀씩 복용해야 하는 불편함이     있어 아직 주사제에 비하여 많이 사용되지 못하고 있는 실정이다. 이에 본 연구소에서는 생체내이용율    을 향상시켜 투여량과 투여횟수를 줄인 유효성 및 안정성이 높은 경구용백신을 개발 하고자 한다.

【 특징 】

이미 확보하고 있는 유산균에 대한 장용성 미세코팅 기술을 활용하여 약독화한 장티푸스 생균에 대해    장용성 미세코팅 및 장내용출을 조절하는 polymer를 적용함으로서 경구복용시 위산 등에 의한 사멸율    을 최소화하고 장까지 도달한 백신이 신속히 붕해, 용출되어 장점막의 peyer's patch로의 도달율을 높     여 생체이용율 즉 항체생성율을 극대화하여 투여량 및 투여횟수를 줄임.

【 약효작용과정 】

위장내의 산성환경을 안전하게 통과한 장용성의 미세백신과립이 장에서 붕해, 약독화한 장티프스 생균    이 용출되어 장 점막의 임파성 조직중의 하나인 peyer's patch에 축적되고 M-cell을 자극하여 항체를     생성한다.

■ HYRUBICIN(ID6105)/연구개발기업 : 일동제약(주), 연구책임자 : 김태용

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1995∼2002(총 8년)

【 총 투자연구개발비 】총 15.6억원(기업 : 3.7억원/정부 : 11.9억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업

【 약효명 】항암제

【 개발배경 】

대표적인 항암제인 doxorubicin의 생산균주에서 주요 생합성 유전자인 dnrF (alklavinone C-11            hydroxylase)를 cloning하고 이를 aclacinonmycin 생산균주인 Streptomyces galiaeus에 도입하여 새로운    항암제인 Hyrubicin (ID6105, 11-Hydroxyaclacinomycin X)를 개발했다.

【 특징 】

미생물 대사산물의 생합성 유전자를 재구성하고 신생물 반응계에 도입하여 clean technology에 의한 유    기합성 기술의 대체기술을 확립하여 개발된 제품으로 nude mouse를 이용한 약효실험에서 doxorubicin    보다 월등한 항암력과 저독성의 장점을 나타낸다. 한편 항암제의 세계 시장규모는 1997년 160억달러에    달하였으며, 국내항암제 시장은 600억원에 이르고있으나 전량 수입에 의존하므로 본제품의 개발시 수     백억의 매출을 기대할 수 있다.

【 약효작용과정 】

암세포의 DNA 합성을 주로 억제하는 doxorubicin과 RNA합성을 주로 억제하는 aclacinomycin의 특징을    동시에 갖는 hybrid 항암제로서 암세포의 DNA와 RNA합성을 억제하여 암세포를 사멸시키는 작용을 나    타낸다.

【 특허 】

물질특허/등록/1998/미국/5,843,735, 물질특허/등록/1997/일본/2731367

■ IDC7181/연구개발기업 : 일동제약(주), 연구책임자 : 김기원

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1992∼1999(총 8년)

【 총 투자연구개발비 】총 17억원(기업 : 6억원, 정부 : 11억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업, 보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】 Anti-infectives(항생제)

【 개발배경 】

미생물들이 끊임없이 변이를 일으켜 내성균주에 유효한 항생제의 개발이 시급히 요구됨에 따라 내성균    주에 치료효과가 우수하고 특히 녹농균에 특성이 있는 새로운 Cephem계 항생제의 필요성을 인식하여    연구, 개발한 것이다.

【 특징 】

N-quaternary vinylogous cephem 유도체로서 Cefpirome에 비해 in vivo 치료효과가 탁월하고 우수한      pharmacokinetic 특성을 보이므로 성공가능성이 매우크다. 한편 전세계 의약품 시장에서 항생제의 점유    율은 매우 클 뿐만아니라 이 중 세펨계가 50%를 차지하고 있으며, 국내시장 규모도 5,000억 이상으로    개발시 부가가치가 매우크다.

【 약효작용과정 】

인체에 독성이 적고 넓은 향균범위를 갖는 항생제로서 bacteria의 cell wall생합성을 억제 또는 저지한     다.

【 특허 】

물질특허/등록/1998/대한민국/제174,117호, 물질특허/출원/1996/PCT/PCT/KR96/00255

■ DW2282/연구개발기업 : 동화약품공업(주), 연구책임자 : 이상욱

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1996∼1999(총 4년)

【 총 투자연구개발비 】총 약 20억원 (기업 : 15억원/정부 : 5억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】항암제

【 개발배경 】

암은 오늘날 가장 높은 사망요인이 되고 있으며 특히 40-50대의 주요사망요인으로 그중 고형암의 발생    빈도가 90%이상에 이르고 있다. 그러나, 이들 고형암에 대한 치료제의 개발은 거의 없는 상황으로 그     개발의 필요성은 절실한 상황이다. 최근 개발과정중 부작용 발현으로 개발 중단된 sulofenur이란 신물    질은 기존의 항암제와는 다른 약리기전을 갖는 물질로 이의 새로운 유도체개발을 통한 작용의 개선연    구를 통하여 고형암에 대한 새로운 항암제의 개발이 절실히 요구된다.

【 특징 】

위에서 언급한 바와 같이 sulofenur은 새로운 작용기전에도 불구하고 체내 투여후 생성되는 대사체인     p-chloroaniline과 aniline유도체들에 의한 심각한 부작용이 문제시 된다. 따라서 DW2282는 이러한 대사    체가 생성되지 않으면서 약효를 유지할 수 있도록 유도체화 하였다.

【 약효작용과정 】

이 약물은 경구투여로 흡수되어 약효를 발휘하며 현재까지의 실험결과 대장암, 전립선암 및 유방암 등    의 고형암 치료에 유효성을 보일 것으로 판단된다.

【 특허 】

물질특허/등록/1998/대한민국/제169,357호, 물질특허/등록/1999/미국/제5,929,103호

물질특허/등록/1999/미국/제5,932,742호, 물질특허/출원/1997/PCT/PCT/KR97/00154

물질특허/출원/1996/한국/96-34920, 물질특허/출원/1996/한국/96-51939

물질특허/출원/1996/한국/96-53450, 물질특허/출원/1997/한국/97-19365

■ DW10102/연구개발기업 : 동화약품공업(주), 연구책임자 : 정용호

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1998∼2000(총 약 2년)

【 총 투자연구개발비 】총 6억원(기업 : 3.6억원/정부 : 2.4억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】퀴놀론계 항생제

【 개발배경 】

최근 퀴놀론계 신약의 연구는 내성균인 MRSA와 QRSA 및 치료가 어려운 폐렴균과 결핵균, 클라미디어    균 등에 의한 난치성 감염증에 약효가 우수한 약물을 개발하는 방향으로 진행되고 있다. 당사의 후보물    질은 이러한 병원균에 대하여 최근 개발된 Trovafloxacin이나 SB 265805보다 약효가 월등히 우수한 장    점을 가지고 있다.

【 특징 】

C-8 위치에 할로겐 원소가 없으므로 광독성이 없으며 C-7 위치에 광학활성을 가진 치환체를 가진

후보물질로서 지금까지 개발된 어떤 퀴놀론 보다도 내성균 및 그람양성균에서 월등히 좋은 항균력을     나타내고 있다. 개발에 성공할 경우 전성기 예상 매출액은 10억불 이상이 될 것으로 기대된다. MRSA     (메티실린 내성포도상구균)에 대하여 in vitro 약효가 sparfloxacin 보다 20배이상, Trovafloxacin 보다     10배이상 우수하며, QRSA(퀴놀론내성포도상구균)에 대하여도 sparfloxacin 보다 60배이상,                Trovafloxacin 보다 10배이상 우수하다. 또한 약물의 체내동태가 뛰어나며 반감기가 길어 1일 1회 요법    제로서의 개발 가능성이 높다.

【 약효작용과정 】

박테리아의 DNA 형성 효소인 gyrase를 저해함으로서 DNA의 복제 및 전사를 중단시켜 항균력을 발휘     한다.

【 특허 】

물질특허/출원/1999/대한민국/제99-18158호, 물질특허/출원/1999/PCT 등 외국출원 준비중

■ DW471V/연구개발기업 : 동화약품공업(주), 연구책임자 : 김종우

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1995∼2002(총 7년)

【 총 투자연구개발비 】총 42.05억원(기업 : 19.5 억원/정부 : 22.55억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업

【 약효명 】B형 간염 치료제

【 개발배경 】

B형 간염은 예방백신이 개발되어 있음에도 불구하고 여전히 심각한 감염성 질환으로 아직까지 B형 간    염 치료제가 개발되지 못하고 있는 가장 큰 이유는 효과적으로 치료제를 탐색 할 수 있는 적절한 탐색    시스템이 없기 때문이다. 이에 1995년부터 신기능 생물소재 탐색연구(과제번호 8-1-4)에 참여하여 B형    간염 치료제를 효과적으로 탐색할 수 있는 2종의 in vitro screening system을 개발하였고, 이를 국제     특허로 출원하였다.(PCT/KR 97-152) 이 탐색 시스템을 이용하여 비핵산계열 B형 간염치료제를 탐색하    여 in vitro 활성이 우수하고 세포독성이 낮은 치료제를 개발하게 되었다.

【 특징 】

비핵산 계열의 B형 간염 치료제로서 현재 핵산계 물질들이 안고 있는 급속한 내성바이러스의 출현, 독    성 등의 문제점을 극복할 수 있을 것이며 또한 B형 간염치료제 탐색 kit는 상용화되어 전세계 연구자에    게 공급되면 약 50억원 이상의 시장을 형성할 것으로 기대된다..

【 약효작용과정 】

B형 간염 바이러스의 증식에 있어서 중요한 역할을 수행하는 B형 간염 바이러스의 역전사효소기능(RT)    과 RNase H 기능을 이용한 것으로 역전사효소기능에 대한 연구는 핵산계 치료제가 주를 이루고 있으     며 RNase H의 경우에는 현재까지 보고된 바 없는 유일한 것이다.

【 특허현황 】

물질특허/등록/1998/대한민국/제185276호, 물질특허/등록/1998/대한민국/제202284호

물질특허/출원/1997/대한민국/제97-36589호 외, 물질특허/등록/1999/미국/제5922871호

물질특허/등록/1997/PCT/KR97/00152

■ DWHS1141/연구개발기업 : 동화약품공업(주), 연구책임자 : 윤성준

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1996∼2003(총 7년)

【 총 투자연구개발비 】총 23.9억원(기업 : 10.1억원/정부 : 13.8억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업

【 약효명 】골다공증치료제

【 개발배경 】

골다공증은 대표적인 노인성질환으로 현재까지 적당한 치료제가 없었으며 시판되는 골다공증관련 약제    들의 대부분은 증상의 호전보다는 현상유지나 예방을 목적으로 하고 있다. 따라서 선진제약회사에서도    새로운 치료효과를 갖는 골다공증치료제를 개발하기위해서 최근 연구를 집중하고 있다. 이와같이 골다    공증치료제의 개발역사는 다른 질병과는 달리 짧으므로 선진제약회사와의 기술경쟁력이 비교적 적은     분야이다. 따라서 동사는 3년전부터 골다공증치료제 개발을 목표로 하여 연구를 수행하여 골형성촉진     및 골흡수능력을 동시에 갖는 DWHS1141을 비롯하여 파골세포저해 및 분화억제효과를 갖는 다수의 물    질을 확보하여 신약개발의 가능성을 실험하고 있다.

【 특징 】

골형성촉진과 골흡수억제 효과를 갖는 이상적인 골다공증치료제

【 약효작용과정 】

현재까지 정확한 기능은 밝혀지지 않았지만 전파골세포의 세포막에 존재하는 LTB4 수용체와 상호 작용    하여 성숙된 파골세포로의 분화를 억제하고 또한 조골세포의 활성인자 항진제(agonist)로서 작용하는     것으로 예상됨.

【 특허 】

물질특허/출원/1998/PCT/KR98/00023 외 2건

■ HWY-250D/연구개발기업 : (주)한화·의약부문, 연구책임자 : 김중호

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1992∼1999(총 7년)

【 총 투자연구개발비 】총 15.8억원(기업 : 6.8억원/정부 : 9억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업, 보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】고지혈증치료제

【 개발배경 】

생체내 콜레스테롤 생합성 단계중 후기 단계를 조절하는 효소를 선택적으로 저해함으로써, 기존의 약     제들이 가지고 있는 부작용의 등의 문제점을 해결하고자 한약재 등 동의약으로부터 유래한 고지혈증     유효성분을 분리 규명하고 각종 유도체 합성 및 약효와 안전성 검색을 수행하여 우수한 고지혈증치료    제 전임상 물질을 도출하는데 성공하였다.

【 특징 】

기존의 Statin 계열의 약제에 비해 LDL-C 및 중성지방을 현저하게 낮추고, HDL-C를 상승시킬 뿐만 아    니라 동시에 혈당수치를 저하시켜 고지혈증에 동반하는 당뇨 현상도 완화시킬 수 있는 약제이다.

【 약효작용과정 】Sterol 14-reductase inhibitor

【 특허 】

국내특허 2건(1998), 세계특허(1998), 미국특허4건(1999), 일본특허(1999)

■ HWY-289/연구개발기업 : (주)한화·의약부문, 연구책임자 : 김중호

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1995∼1999(총 4년)

【 총 투자연구개발비 】총 15.8억원(기업 : 4.1억원/정부 : 0.8억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】항진균제

【 개발배경 】

현재시장을 주도하고 있는 Azole계 항진균제의 구조와는 전혀 다른 새로운 구조의 화합물로 간독성 등    독성문제 및 내성발현의 문제를 해결한 새로운 작용기작을 갖는 우수한 항진균제 전임상 후보물질의     도출에 성공하였다.

【 특징 】

기존 약제의 내성균에 우수한 약효를 보이고 선택성이 높은 새로운 계열의 화합물이다.

【 약효작용과정 】세포벽 및 세포막 합성 저해제

【 특허 】

국내특허 2건(1998), 세계특허(1998), 미국특허(1999), 일본특허(1999)

■ KI-306/연구개발기업 : 건일제약(주), 연구책임자 : 이혁구

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1997∼2002(총 6년)

【 총 투자연구개발비 】총 15억원 (기업 : 15억원)

【 약효명 】면역억제제

【 개발배경 】

Cyclosporine A가 난용성인 관계로 이를 제제화 하기 위해서는 용해보조제로 Cremopher EL과 유기용매    를 사용하게 되는데 이들은 高脂血症(hyperlipemia), anaphylatic reaction 및 용혈현상(hemolysis)과       local irritation 등의 부작용을 유발하게 된다. 따라서 이러한 문제점을 개선하기 위하여 수용성           cyclosporine prodrug를 개발하고자 한 것이다.

【 특징 】

KI-306은 계면활성제나 용매의 독성 같은 문제를 극복하기 위해서 난용성 약물인 사이클로스포린을 수    용성 prodrug로 개발한 것이며 쥐에 대하여 경구투여시 흡수율이 60% 이상 개선된 것으로 나타났다.     또한 KI-306은 매우 가수용성 (>200mg/mL) 이어서 여러 가지 제형이 가능하다. 즉 동결건조 제품으로    서 주사제 개발이 가능하고 soft gelatin capule이나 oral solution을 사용하지 않고 직접 정제나 capsule    제형으로도 제제화 할 수 있는 장점이 있다.

【 약효작용과정 】

KI-306은 Cyclosporine A의 Prodrug로서 그 약효과정은 Cyclosporine A와 같다. 즉, KI-306으로부터 재    생된 Cyclosporine A는 Cyclophilin과 complex를 형성하여 Calcineurin을 억제하여 NFAT(Nuclear Factor    of Activated T cells)을 불활성화 함으로써 growth factor IL-2에 대한 gene의 trascription을 저해 하거    나 혹은 second trascription factor, OAP (Octomer Activating Protein)을 불활성화하여 gene              trascription을 저해함으로써 면역억제효과를 나타낸다.

【 특허 】

물질특허/출원/1999/대한민국/제10-1999-0027007호, 물질특허/출원/1999/미국/제09/342,977호

물질특허/출원/1999/스위스/제CH 1229/99호, 물질특허/출원/1999/PCT/제PCT/KR99/00379호

■ KI-102/연구개발기업 : 건일제약(주), 연구책임자 : 이혁구

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1997∼2002(총 6년)

【 총 투자연구개발비 】총 7억원(기업 : 3억원/정부 : 4억원)

【 지원부처/사업명 】산업자원부/산업기반기술개발사업

【 약효명 】면역억제제

【 개발배경 】

FK-506자체가 비수용성이므로 용해보조제로 surfactant나 유기용매를 사용하게 되는데, 이역시 문제점    은 용해보조제로 사용된 유기용매나 surfactant에 의한 용혈현상(hemolysis), local iritation 뿐 아니라     HCO-60은 anaphylatic reaction이 일어나고 고지혈증(hyperlipemia)과 lipoprotein들 외 electrophoretic     abnormalities를 수반한다는 것이다. 이런 문제점을 해결해 주는 방법으로 prodrug를 개발하여 유기용     매나 surfactant등을 사용하지 않고 순수용액으로 정맥주사제를 개발하고자 한다.

【 특징 】

KI-102는 계면활성제나 용매의 독성같은 문제를 극복하기 위해서 난용성 약물인 FK-506을 수용성        prodrug로 개발한 것으로 매우 가수용성(Ｂ200mg/mL)이어서 여러 가지 제형이 가능하다. 즉 동결건조    제품으로서 주사제 개발이 가능하고 soft gelatin capsule이나 oral solution을 사용하지 않고 직접 정제    나 capsule 제형으로도 제제화 할 수 있는 장점이 있다.

【 약효작용과정 】

KI-102은 FK-506의 Prodrug로서 그 약효과정은 FK-506과 같다. 즉, KI-102로부터 재생된 FK-506은       FKBP12와 complex를 형성하여 Calcineurin을 억제하여 NFAT(Nuclear Factor of Activated T cells)을 불    활성화 함으로써 growth factor IL-2에 대한 gene의 trascription을 저해하거나 혹은 second trascription    factor, OAP(Octomer Activating Protein)을 불활성화 하여 gene trascription을 저해함으로써 면역억제    효과를 나타낸다.

【 특허 】

물질특허/출원/1997/대한민국/제97-32883호, 물질특허/등록/1999/미국/제5,922,729호

물질특허/출원/1998/PCT/제PCT/KR98/00096호

■ 위궤양치료제 YJA20379/연구개발기업 : 영진약품공업(주), 연구책임자 : 이성원

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1995∼2004(총 10년)

【 총 투자연구개발비 】총 50억원(기업 : 15억/정부 : 35억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업

【 약효명 】위궤양치료제(프로톤펌프억제제, Helicobacter pylori 박멸제제)

【 개발배경 】

위궤양치료제인 프로톤펌프 억제제인 오메프라졸의 비가역성으로 인한 위벽세포에 종양 발생 등의 부    작용을 최소화하는 가역적인 기전 및 동시에 위벽세포보호효과 뿐만 아니라 특히, Helicobacter pylori     박멸효과를 갖는 신물질을 창출하여 기존제품보다 우수한 새로운 위궤양치료제를 개발하는 것이다.

【 특징 】

위산 과다분비 억제, 위·십이지장궤양 치료, 위점막보호 작용, Helicobacter pylori에 대한 박멸작용

【 약효작용 과정 】

프로톤펌프를 가역적으로 억제하여 기존물질의 부작용을 최소화하였으며, 위산 과다분비를 억제하고,     동시에 위내의 Helicobacter pylori를 박멸 시킨다.

【 특허 】

물질특허/등록/1998/대한민국/제169813, 물질특허/등록/1999/미국/US595250

물질특허/출원/1997/일본/09/505,695, 물질특허/출원/1997/중국/96/1/91355X

물질특허/출원/1997/카나다/2,209,313, 물질특허/출원/1997/유럽/96/917723.7

■ GTC를 함유하는 심혈관 치료제/연구개발기업 : 삼아약품(주), 연구책임자 : 박종범

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1995∼2001(총 6년)

【 총 투자연구개발비 】총 8.19억원(기업 : 3.34억원/정부 : 4.85억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】심혈관 질환 치료제

【 개발배경 】

항혈전 및 심혈관 질환 치료제를 개발하기 위하여 수십종의 천연물과 합성물질에 대하여 효능을 검색    한 결과 녹차로부터 추출·정제한 Green Tea Catechins(GTC)이 우수한 항혈전 효과를 나타내었으며,     독성이 거의 없는 약물로 확인됨으로써 GTC를 심혈관 질환 치료제로 개발하게 되었다.

【 특징 】

생활수준의 향상과 인구의 노령화로 인해 점차 증가하는 심혈관 질환들에 대하여 부작용이 적고 효능    과 안전성이 뛰어난 치료제로서 장기복용이 가능하도록 하여 심혈관 질환의 예방 및 치료제로 사용될    수 있다.

【 약효작용과정 】

GTC 및 그 주요성분 EGCG는 coagulation factor에 작용하기 보다는 직접적으로 혈소판 응집을 억제함    으로써 혈전을 억제하였고, 동맥경화 발생의 최종단계인 LDL에 의한 혈관 평활근 세포 증식을 농도의    존적으로 억제하여 항동맥경화 작용을 나타내었다.

【 특허 】

물질 및 제법특허/등록/1997/대한민국/제97-11555

■ CW209292/연구개발기업 : (주)중외제약, 연구책임자 : 하종렬

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1997∼2001(총 4년)

【 총 투자연구개발비 】총 2.7억원(기업 : 1.1억원/정부 : 1.6억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】간보호제

【 개발배경 】

각종 스트레스 및 약물, 바이러스등의 병인에 의한 간장기능의 저하는 특히 동양권에서 심각한 질병의    하나로서 널리 알려져 있다. 기존의 약제는 비교적 원인치료보다는 영양공급 및 대사촉진등의 증상완     화 측면에서 제한적인 범위내에서 사용되며, 약효도 비교적 미약한 상태이다. 이 분야는 국산 신약이     전무한 상태이므로, 이에 간기능 저하를 막고 나아가 다양한 원인에 의해 유발된 만성간염에도 치료효    과를 동시에 보유하는 우수한 간보호제의 개발이 절실히 필요하다.

【 특징 】

신규계열의 독성이 거의 없는 간기능 보호물질로서, 다양한 종류의 간독성유발 동물모델에서 우수한      보호효과를 발현하였고, 높은 경구 흡수율을 지니며, 비교적 간단한 화학 합성으로 대량합성이 가능하    므로, 고부가가치의 경구용 간장질환 치료제로서의 개발 가능성이 매우 높다.

【 약효작용과정 】

간의 섬유화를 유발하는 세포의 증식을 억제시켜 간보호작용을 한다.

【 특허 】

국내 및 해외특허 출원 중

■ CW211M01(MoL2668)/연구개발기업 : (주)중외제약, 연구책임자 : 문성환

【 현 연구개발단계 】연구 단계

【 총 연구개발기간 】1998∼2000(총 2년)

【 총 투자연구개발비 】총 7억원(기업 : 7억원)

【 약효명 】항천식치료제

【 개발배경 】

21세기 사회구조의 커다란 변화는 인간 수명 연장에 따른 고령화인구의 증가 및 급격한 산업화로 인한    환경의 변화일 것이다. 이런 고령화에 수반되는 천식(Asthma)은 노인사망의 치명적인 질병이며, 이와     더불어 소아 및 중장년층의 천식 발생률도 전세계적으로 매년16%이상 증가하고 있는 추세이다. 따라서    중외제약은 현재 천식 치료제 개발을 필두로 하여 미국 Molecumetics사와 공동으로 보다 효율적인 신    약개발 연구를 진행하고 있다.

【 특징 】

개발중인 천식치료제의 특징은 천식 유발 인자인 tryptase의 작용을 효과적으로 억제하는 최신 작용기    전을 가지고 있으며, 기존의 steroid제, 항히스타민제 혹은 □2-stimulants등은 장기 치료시 오히려 천    식을 악화시키는 부작용을 나타내지만, 현재 중외제약이 개발중인 tryptase inhibitor는 이러한 부작용을    최소화하고, 복용방법이 까다로운 흡입방식이 아닌 경구제의 형태로 개발하고 있으며, 첨단기술인        combinatorial chemistry를 이용하여 신약개발 속도를 획기적으로 단축시키고 있는 것이 특징이다.

【 약효작용과정 】

Tryptase는 allergen의 체내 유입시 humane lung mast cell이 분비하는 major protease로서, humane      airway의 기관지 확장인자(bronchodilator)인 VIP 및  PHM은 선택적으로 파괴하지만 기관지 수축인자     (bronchoconstrictor)인 SP에는 전혀 작용하지 않기 때문에 기관지 수축을 가속화시킨다. 그러므로 이러    한 기관지 수축작용의 근간이 되는 Tryptase의 분비를 억제하거나, 작용을 차단한다면 천식으로 인한     기관지 수축은 일어나지 않게 되는 것이다.

■ DK-35C/연구개발기업 : 동국제약(주), 연구책임자 : 남기홍

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1993∼현재(총 7년)

【 총 투자연구개발비 】총 22억원(기업 : 7억원/정부 : 15억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업, 보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】항생제

【 개발배경 】

내성이 적고 항균력이 탁월한 카바페넴계 항생제중에서 DHP-I에 안정성이 높은 1-□-methyl계 카바    페넴중에서도 약효가 뛰어난 meropenem과 기본골격은 같이 하면서 thiolium salt형태의 특이한 구조    를 갖는 새로운 항생제를 개발하고자한다.

【 특징 】

Pseudomonas균주에 우수한 약효를 지니고 있으며, DHP-I에 대한 높은 안정성을 가지고 있고, 뛰어난    조직 분포도를 갖는다.

【 약효작용과정 】

약효작용이 조직에서 일어나는 것이 아니라 몸속의 균주를 target으로함.

【 특허 】

물질, 제법특허/등록/1995/대만/2529821, 물질, 제법특허/등록/1995/미국/5,463,046

물질, 제법특허/등록/1994/영국/2,279,073, 물질, 제법특허/등록/1996/스위스/686,516

■ DK-1001, DK-1002/연구개발기업 : 동국제약(주), 연구책임자 : 최경석

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1993∼1999(총 7년)

【 총 투자연구개발비 】총 16억원(기업 : 8억원/정부 : 8억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업

【 약효명 】진정제 및 진통제

【 개발배경 】

기존의 몰핀, 헤로인등의 알칼로이드 진통제보다 약리작용이 우수하면서도 중독성 및 탐닉성이 적은    새로운 진통제를 개발하고자한다.

【 특징 】

부프레놀린보다 진통효과가 40배높고, 탐닉성은 20배 약한 특징을 갖는다.

【 약효작용과정 】

시상 및 대뇌피질에 작용하여 통각 threshhold를 높인다.

【 특허 】

제법특허, 물질특허/출원/1994/한국,미국,영국등 9개국

■ MBRI98304/연구개발기업 : (주)녹십자, 연구책임자 : 정홍석(목암생명공학연구소), 한인순(녹십자)

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1992∼2000(총 8년)

【 총 투자연구개발비 】총 20.5억원(기업 : 12.7억원/정부 : 7.8억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업, 보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】만성 B형간염, 간암 치료제

【 개발배경 】

(주)녹십자에서는 B형간염 백신을 개발하여 B형간염의 예방에 노력해 왔으나, 현재의 백신은 이미 감    염된 사람을 치료할 수는 없다. 따라서 감염된 사람에게 치료제 역할을 하며 예방기능을 가진 새로운    백신개발이 요구되어 B형 간염 바이러스에 감염된 세포를 특이적으로 파괴하는 인체의 면역세포를     활성화시키는 새로운 개념의 면역치료제를 개발하게 되었다.

【 특징 】

B형 간염 관련 질환에 광범위하게 적용할 수 있는 새로운 개념의 면역치료제로서 B형 간염바이러스    에 감염된 세포만을 선택적으로 사멸시키는 특성을 지니고 있다. 이 치료제 기술을 응용하여 다른 바    이러스 질환과 바이러스 유도에도 적용할 수 있을 것으로 예상된다.

【 약효작용과정 】

체내의 면역 세포중 B형 간염 바이러스에 감염된 세포를 인식할 수 있는 특정 T세포를 활성화시키면    이러한 T 세포는 직접적으로는 세포 표면에 구멍을 내거나 세포가 스스로 죽게 만드는 신호를 유도    해서 감염된 세포를 제거하며, 간접적으로는 IFN-r 또는 TNF-a와 같은 cytokine을 분비하여 세포내의    HBV를 비활성화시킨다.

【 특허 】

물질특허/출원/1995/대한민국/95-65411, 물질특허/출원/1995/대한민국/95-65412

물질특허/출원/1996/대한민국/96-27943, 물질특허/출원/1996/대한민국/96-27942

물질특허/출원/1998/대한민국/98-00010

■ MBRI40120/연구개발기업 : (주)녹십자, 연구책임자 : 조의철(목암생명공학연구소)

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1994∼1998(총 4년)

【 총 투자연구개발비 】총 54.5억원(기업 : 33.8억원/정부 : 20.7억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업

【 약효명 】혈전치료제

【 개발배경 】

심근경색, 뇌출혈, 뇌혈전 등의 혈관계 질환은 혈관 내에 형성되는 혈전이 원인이 되는 급성질환들로    서, 현재 많이 사용되고 있는 urokinase와 streptokinase, t-PA등은 혈전친화력이 없거나 있어도 혈전    용해능이 약하고 혈중내 반감기가 짧아 실제 임상치료시 혈관 재폐쇄, 전신출혈 등의 부작용이 나타    나고 있다. 이러한 문제점을 극복하기 위하여 혈전친화력이 강하면서 혈전용해능도 강한 새로운 혈전    치료제를 개발하고자 본 연구를 수행하였다.

【 특징 】

혈전친화력을 보유한 우수한 신규 재조합 혈전용해제로서 우수한 혈전친화력과 혈전용해능(in vitro,    in vivo 실험)을 나타내고 있고, 고생산 재조합세포주 수립 및 대량생산공정을 확립하였다. 기존 혈전    용해제는 1그램당 0.6 ~ 2억원에 달하고 있으나 재조합 단백질의 생산공정확립으로 제품가격을 대폭    절감할 수 있게 되었다.

【 약효작용과정 】

본 제제는 인체내에 형성된 혈전 부위에 도달할 때까지 효소 작용을 거의 일으키지 않고 있다가 혈     전 부위의 피브린에 결합하게 되면 활성화되면서 혈전을 용해하게 된다. 따라서 혈전친화력이 없는     유로키나제나 스트렙토키나제 등에 의한 부작용을 대폭 감소시킬 수 있으며, 인체내 반감기도 t-PA     보다 길며 혈전용해활성도 뛰어나다.

【 특허 】

제법특허/출원/1997/대한민국/97-73900

■ JES9501/연구개발기업 : 제일약품(주), 연구책임자 : 최봉웅

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1992∼1999(총 7년)

【 총 투자연구개발비 】총 11억원(기업 : 4억원/정부 : 7억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업, 보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】치매 치료제

【 개발배경 】

치매는 그 원인으로 보아 크게 알쯔하이머성 치매(Alzheimer's disease)와 혈관성 치매로 나눌수 있다.    알쯔하이머성 치매의 발병기전은 명확히 밝혀져 있지 않고 여러가지 가설이 제시되어 왔으나 최근에는    뇌병변에 침착하는 신경독성단백질(□-amyloid protein)의 독성이 가장 중요한 원인으로 제시되고 있다.    이 물질은 APP(Amyloid precursor protein)의 잘못된 대사로 인해 생성되는 것으로 알려져 있고, APP의    정상대사물(APPs form)은 신경세포보호작용이 있는 것으로 보고되고 있다. JES9501은 2년여의 생약      screening 결과 가장 AChE 억제효과가 뛰어난 분획을 추출하여 활성성분을 단리한 것이며 이 물질의     구조판명 및 상업적 원료합성공정 개발을 완료하여 약효실험 결과 AChE 억제효과 이외에 위에 언급한    발병기전에 대한 효과도 인정되어 원인적 치료가 가능한 치매치료제로서 개발중이다.

【 특징 】

생약 기원물질로서 기존 치매치료제에 비해 현저히 낮은 독성을 나타내며 기존 치매치료제가 AChE 억    제효능만을 유일한 작용기전으로 보유하여 일시적인 인지기능 향상효과만을 기대할 수 있고 콜린효능    의 과다 억제로 장기복용시 부작용의 우려가 큰 데 비해 JES9501은 AChE 억제효능은 상대적으로 작지    만 알쯔하이머성 치매의 원인으로 생각되는 신경독성단백의 생성억제효능이 확인되어 원인적 치료제로    서의 개발이 가능할 것으로 생각되고, 허혈성 치매 동물모델 실험결과 뇌세포 괴사방지효과가 인정되     어 혈관성 치매 치료효과도 기대된다.

【 약효작용과정 】

신경전달물질 ACh을 분해하는 AChE 억제효과, 신경독성단백질(□-amyloid protein)의 생성 억제,

뇌허혈에 의한 뇌세포 괴사의 방지, 신경전달물질 분해효소(PEP) 활성 억제

【 특허 】

용도특허/등록/1999/대한민국/제203456호, 용도특허/등록/1999/미국/제5859016호

용도특허/등록/1999/일본/제2906339호

■ SJ-3366/연구개발기업 : 삼진제약(주), 연구책임자 : 정순간

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1989∼현재(총 10 년)

【 총 투자연구개발비 】총 29억원(기업 : 26.5억원/정부 : 2.5억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】에이즈 치료제

【 개발배경 】

에이즈는 전 세계에 걸쳐 많은사람이 감염되어 있으며, 감염시 인체의 면역체계를 파괴하여 죽음에 이    르게 하는 무서운 질병이다. 에이즈 바이러스인 HIV는 현재 사용되고 있는 약물에 대하여 빠른 내성이    일어나 돌연변이가 생성되어 완전한 치유를 할 수 없는 실정이다. 그러므로 HIV에 대한 내성발현이 없    고 강력한 효능으로 바이러스를 완전히 저해할 수 있는 새로운 물질의 합성이 절실히 필요한 상황이다.  【 특징 】

non-Nucleoside에 속하는 신합성물질로서 HIV-1 및 HIV-2에 강하게 작용하며(SI : <4,000,000), RT       inhibition 작용외 attachment저해 작용기전을 가지고 있고(Dual functions) 내성 HIV에 대해서도 강력하    고 다른 약물과의 병용요법에서도 synergy 효과가 있다. in vivo 실험에서도 강력한 효능을 나타냈다.

【 약효작용과정 】

SJ-3366은 HIV-1 과 HIV-2 모두에 작용하는 새로운 화합물이다. 작용기전 연구에서 SJ-3366은 HIV-1    의 역전사전이효소를 저해하였지만, HIV-2의 역전사전이효소는 저해하지 못하였다. 그러나 SJ-3366은    HIV-1과 HIV-2가 attachment하는 것을 저해하였다. 이와 같이 SJ-3366은 이중작용기전을 갖고있는 것    으로 밝혀졌다. SCID-hu-PBL mice를 이용한 동물실험에서도 강력한 항HIV 작용을 나타냈다.

【 특허 】

물질특허/등록/1999/대한민국/제0197791호, 물질특허/등록/1999/대한민국/제0197792호

물질특허/출원/1996/대한민국/제96-4189호, 물질특허/출원/1996/대한민국/제96-25441호

물질특허/출원/1999/대한민국/제99-7892호, 물질특허/출원/1999/대한민국/제99-12629호

물질특허/출원/1996/미국외21개국/PCT/KR96/00265(PCT출원) 미국, 남아프리카공화국 이상 2개국 등록

물질특허/출원/1999/미국외23개국/PCT/KR99/00354(PCT출원)

■ SJ-3902/연구개발기업 : 삼진제약(주), 연구책임자 : 정순간

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1991∼현재(총 8년)

【 총 투자연구개발비 】총 32억원(기업 : 29.4억원/정부 : 2.6억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】항암제

【 개발배경 】

일반적으로 임상에서 사용되고 있는 항암제는 항암 효과에 비해 독성이 매우 크기 때문에 부작용이 상    대적으로 크게 나타나고 있다. 그리고 혈액암 치료제에 비하여 고형암 치료제의 부족에 의한 항암제의    개발이 절실히 요구되고 있다. 이에 고형암 치료제 개발을 목적으로 새로운 형태의 구조물질을 탐색하    여 신규 항암물질 합성에 성공하여 현재 전임상시험을 성공리에 진행 중에 있다.

【 특징 】

SJ-계열 항암제는 기존 항암제의 유도체를 변형한 것이 아닌 본 연구소에서 독자적으로 설계하고 합성    한 새로운 항암작용물질로서 기존 항암제들 보다 항암효능이 뛰어나며, 특히 안전성 면에서 월등하여     투약량 제한이나 독성에 있어서 선행기술의 화합물들이 지니고 있는 문제점을 상당한 수준까지 극복하    는 것을 확인하였다. 항암제 시장은 앞으로 계속 확대되어 나갈 전망이며 뚜렷한 효능을 가진 치료제가    개발될 경우 세계시장 독점 가능성이 충분히 있을 것으로 전망된다.

【 약효작용과정 】

SJ-계열 화합물은 강력한 항암작용을 나타내는 신규 구조로서 기존 항암제 사용으로 생긴 내성 암세포    에서도 강력하게 작용한다. 이 항암물질들은 세포주기 중 G2/M 상에서 차단작용을 하며 혈관생성 억제    와 자연사 유발로 암세포가 사멸되는 작용기전으로 기존 항암제와는 작용기전이 다른 특징이 있다.

【 특허 】

물질특허/등록/1998/대한민국/제162710호, 물질특허/등록/1999/대한민국/제0204318호

물질특허/등록/1999/대한민국/제0197111호, 물질특허/등록/1999/대한민국/제0204320호

물질특허/등록/1999/대한민국/제0204319호, 물질특허/출원/1995/대한민국/제95-399호

물질특허/출원/1996/대한민국/제96-25825호, 물질특허/출원/1996/대한민국/제96-25826호

물질특허/출원/1996/대한민국/제96-25827호, 물질특허/출원/1996/대한민국/제96-40596호

물질특허/출원/1999/대한민국/제99-6890호, 물질특허/출원/1999/대한민국/제99-7266호

물질특허/출원/1999/대한민국/제99-8088호, 물질특허/출원/1999/대한민국/제99-11254호

물질특허/출원/1996/미국외45개국/PCT/KR96/00005(PCT출원)

미국, 호주, 러시아, 뉴질랜드, 불가리아, 남아프리카공화국 이상6개국 등록

물질특허/출원/1997/미국외45개국/PCT/KR97/00128(PCT출원)

남아프리카공화국, 뉴질랜드 이상2개국 등록

■ Fumagillin유도체 CKD-732/연구개발기업 : (주)종근당, 연구책임자 : 안순길

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1995∼현재(총 5년)

【 총 투자연구개발비 】총 4.3억원(기업 : 2.2억원/정부 : 2.1억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】항암제

【 개발배경 】

암을 극복하기 위한 세계적인 연구개발의 추이는 약제내성의 극복과 암에 대한 선택성 확보를 위한 새    로운 작용기전을 가진 항암제의 개발에 집중되고 있으며, 최근 각광을 받고 있는 신생혈관저해제는 암    의 생성 및 전이를 근본적으로 차단하는 항암제로서 시장성이 클 것으로 예상된다.

【 특징 】

현재 전세계적으로 여러 개의 물질이 임상시험 중에 있으나 상품화된 것은 아직 없다. 신생혈관제해제    는 암세포에 작용하는 것이 아니라 정상세포에 작용함으로써 항암제의 문제점인 약제 내성을 유발할     가능성이 적고 부작용도 적다.

【 약효작용과정 】

신생혈관저해제는 암세포가 증식에 필요한 영양을 공급받기 위해 암세포 주변에 형성시키는 혈관의 생    성을 억제함으로써 종양의 확산을 막는 역할을 한다.

【 특허 】

물질특허/출원/1999/대한민국/제99-16317호, 물질특허/출원/1999/PCT/PCT-KR99-00203

물질특허/출원/1999/미국/09-311777, 물질특허/출원/1999/대한민국/제99-16320호

물질특허/출원/1999/PCT/PCT-KR99-00230, 물질특허/출원/1999/미국/09-311076

■ 신규 당뇨병치료제 CKD-711/연구개발기업 : (주)종근당, 연구책임자 : 전형식

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1993∼현재(총 7년)

【 총 투자연구개발비 】총 14억원(기업 : 8.3억원/정부 : 5.7억원)

【 지원부처/사업명 】산업자원부/산업기반기술개발사업

【 약효명 】당뇨병 치료보조제

【 개발배경 】

식생활 패턴의 변화와 현대인의 운동 부족 등으로 발병율이 증가하고 있는 당뇨병은 인슐린 의존형과    인슐린 비의존형으로 구분되는데, 이중 전체환자의 90∼95%가 인슐린 비의존형인 것으로 알려져 있다.    이들 당뇨병 환자는 세계적으로 2000년에는 1억 5천명, 2010년에는 2억명이 넘을 것으로 예상되며 당    뇨치료제의 세계 시장규모도 40억 달러를 넘어 설 것으로 추정된다.

【 특징 】

생산 균주, 균주 개량, 발효 및 정제의 전공정 등이 순수 국산 기술이며 신약후보물질로서 이미 국내    외 특허등록을 통해 기술력이 검증되었으며 제 2, 3의 신약후보물질 도출의 가능성이 확보되었다. 현    재 동일계열의 약효군을 가진 약물은 전세계적으로 단 2개(독일 바이엘사, 일본 다케다사)뿐이며 이     두약물의 세계시장규모는 98년 현재 5.4억불로서 본 약물(CKD-711)이 개발될 경우 막대한 부가가치     가 예상된다.

【 약효작용과정 】

탄수화물의 소화 및 흡수는 소장내 융모막에 존재하는 소화효소 (Glucosidases)에 의해 저분자당류로     분해되어 이루어진다. 이때 이들 소화효소의 적절한 활성저해는 섭취된 당류의 혈액내 유입을 막아주     므로 식후 급격한 혈당상승을 조절할 수 있다. 따라서 타 당뇨치료제의 종류에 관계없이 병용투여가 가    능하며, 병용 투여시 약효 상승작용을 일으켜 치료기간 단축 및 당뇨병으로 인한 각종 합병증을 예방할    수 있다.

【 특허 】

물질특허/출원/1997/대한민국/제97-704330호, 물질특허/출원/1995/PCT/PCT-KR95-00184

물질특허/등록/1998/일본/2,863,637, 물질특허/등록/1999/미국/5,866,377

물질특허/등록/1998/호주/686,920

■ IH-201 카바페넴항생제/연구개발기업 : (주)일화, 연구책임자 : 이상주

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1995∼2001(총 6년)

【 총 투자연구개발비 】총 5억원(기업 : 3.2억원/정부 : 1.8억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업

【 약효명 】카바페넴계 항생제

【 개발배경 】

기존의 항생제의 남용으로 인한 균들의 내성발현 및 부작용등이 나타나 보다 강력한 효과와 우수한 항    균 활성을 갖는 항생제를 필요로 하게 되었으며, 특히 바쁜 현대인의 생활과 자가치료 증대의 사회적     요청에 부응한 지속적 약효를 지닌 항생제의 개발이 요구되어 본 연구를 수행하게 되었다.

【 특징 】

합성원료의 가격이 싸고 원료수급이 원활하며 조작이 수월하다. 특히 약효면에서는 타 항생제에 비해     우수한 항균활성을 나타내며 독성 및 기타 부작용 실험을 통해 안정성이 입증 되었다. 이 제품이 상품    으로 개발되면 기존의 항생제 시장에 커다란 파급효과를 나타낼것이다.

【 약효작용과정 】

IH-201은 세균의 세포막을 통과하여 세균의 세포벽 합성을 저해하므로서 세균에 대한 항균활성을 나타    낸다. 특히 카바페넴 항생제는 사람의 신장에서 분비되는 DHP-1효소에 의해 파괴되어 신장에 독성을     나타내는 단점이 있으나 IH-201은 비교적 안정하고 반감기가 길고 생체내 이용율이 높아 매우 우수한    항균활성을 나타낸다.

【 특허 】

물질특허/출원/1998/대한민국/제 36299호, 물질특허/출원/1998/PCT/KR98/00255

■ IH-901 계열 항암제/연구개발기업 : (주)일화, 연구책임자 : 이상주

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1996∼2006(총 10년)

【 총 투자연구개발비 】총 16.58억원(기업 : 15억원/정부 : 1.58억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】항암 치료제, 전이 억제제

【 개발배경 】

암세포를 직접 공격하여 약효를 발휘하는 종래의 화학치료법은 부작용도 매우 강하며, 최근 수년간 획    기적인 신약이 나오지 않고 있는 실정에 있다. 이러한 상황을 타개하기 위해서는 새로운 작용            mechanism을 가진 항암제가 요망되고 있다. 더욱이 이러한 치료약은 장기간 복용하기 때문에 될 수있    는 한 부작용이 작을것이 요구되고 있다. 이러한 관점에서 우리는 여러 가지 효능에 의해 고래로부터     만능약으로 진중되어온 고려인삼에 착안하였다.

【 특징 】

인삼 사포닌의 장내세균 대사물인 IH-901은 장관으로부터의 흡수본체이다. 이 물질은 인삼 사포닌을      장내세균에 의해 대사함으로서 생합성된다. 그 약효를 검색한 결과 면역증강작용 및 매우 강한 종양혈    관신생 및 암세포침윤억제작용, 그리고 전이 억제작용을 나타낸다. 부작용은 거의 없으며 LD50치도        5000mg/kg이상으로 독성을 나타내지 않는다. 따라서 기존 항암제의 가장큰 문제인 부작용이 해소되어    장기 복용이 가능하고 재발억제및 생존율 증가에 기여할 수 있는 천연물 유래의 항암제제(전이 억제제)    이다.

【 약효작용과정 】

장내에서 흡수되어 각 장기로 분포하며, 면역능력을 향상시켜 암세포의 전이를 억제하며, 기존 약물의    독성을 제거하며 효과를 유지한다.

【 특허 】

물질특허/등록/1998/대한민국/제164266호, 제법특허/등록/1998/대한민국/제178363호

물질특허/등록/1999/미국/제5919770호, 제법특허/등록/1999/미국/제5925537호

물질특허/출원/1997/캐나다/제2218724호, 제법특허/출원/1997/캐나다/제2223234호

물질특허/출원/1997/독일/제19681353.3호, 제법특허/출원/1997독일/제19752398.6호

물질특허/출원/1997/중국/제96193431.X호, 제법특허/출원/1997/중국/제97122605호

■ 고혈압치료제(AII Receptor Antagonist)/연구개발기업 : 보령제약(주), 연구책임자 : 이규흥

【 현 연구개발단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1992∼2004(총 12년)

【 총 투자연구개발비 】총 20억원(기업 : 17억원/정부 : 3억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업

【 약효명 】고혈압 치료제 (AII Receptor Antagonist)

【 개발배경 】

기존 ACE 저해제의 단점을 보완하고 혈압상승에 관련된 angiotensin II 수용체에 직접적으로 작용하여    선택성이 높고, bradykinin 같은 다른 단백질 체계에 대한 부작용이 없는 새로운 항고혈압 치료제를 개    발 하고자 DuP-Merck 사의 Losartan (상품명 : Cozaar) 보다 뛰어난 새로운 angiotensin II 수용체 길항    제 BR-A-657을개발 하고자한다.

【 특징 】

기존 Losartan 보다 약효가 우수하고 경구투여가 가능하며 1일 1회 복용으로 약효의 지속성이 높다. 아    울러 독성 및 부작용이 없는 특징이 있다.

【 약효작용과정 】

신장 혈류량의 감소, 나트륨량의 감소, 교감신경의 활성 증가에 의하여 Renin-Angiotensin System        (RAS) 가 활성화되어 생성된 angiotensin II 는 신경조절과 aldosterone 의 합성증가로 혈압을 조절한다.    이때 BR-A-657 은 angiotensin II 수용체 1과 2중 수용체 1의 선택적 길항제로서 혈관수축, aldosterone    분비자극, 수분과 나트륨의 항상성 조절 등과 같은 angiotensin II 의 생리적 기능을 억제하여 항고혈압    작용을 나타낸다. BR-A-657 은 직접 angiotensin II 수용체1에 작용하므로 ACE 저해제 보다 생리적활     성이 뛰어나다.

【 특허 】

물질특허/출원/1995/PCT/KR95-00121, 물질특허/출원/1998/대한민국/98-14821

물질특허/등록/1999/미국/5,869,476, 물질특허/출원/1999/PCT/KR99-00198

3. 개발중이거나 개발완료된 대한민국 신기술의약품

■ 유전자재조합 사람인슐린/연구개발기업 : (주)종근당, 연구책임자 : 김용인

【 현 단계 】임상예정

【 총 연구개발기간 】1993∼현재(총 7년)

【 총 투자연구개발비 】총 9억원(기업 : 4.55억원/정부 : 4.45억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업

【 약효명 】당뇨병 치료제

【 개발배경 】

각 분야에서 축적된 유전자재조합, 발효, 효소화학반응 및 정제기술을 기반으로 재조합 사람 인슐린을    유전공학적 방법에 의해 개발하고자 1993년부터 유전자 재조합 균주의 발효, 정제 및 분석 등의 제조     공정 확립 및 각 공정의 최적화 연구를 수행하였으며 1995년부터 선도기술 개발사업 과제에 참여하여    발효와 정제 등의 제조공정 확립하고 제조공정의 Scale-up 및 USP기준에 적합한 제품을 제조할 수 있    게 되었다.

【 특징 】

재조합 사람 인슐린 제조기술은 모든 재조합 단백질 제조 기술의 model case로 기술 집약성이 있으며    재조합 사람인슐린의 원료생산을 주사제 이외에 oral type, patch type 및 nasal type등 drug delivery      system의 제품개발을 가속화함으로 고부가가치화에 기여할 수 있다. 또한, 국제경쟁력이 있는 가격으로    제조할 수 있어 전량수입에 의존하고 있는 국내 상황에서 수입대체 및 수출에 기여할 수 있다.

【 약효작용과정 】

인슐린은 동물 췌장의 □세포에서 생산되는 펩타이드 호르몬으로 탄수화물, 아미노산 및 지방의 대사     과정을 조절하는 기능을 갖고 있으며 세포내에서 글리코겐, 단백질과 지질의 합성을 증진시키고 혈액     내 포도당의 농도를 낮추는 Hypoglycemic effect를 나타내므로써 당뇨병 치료제로 널리 사용되고 있다.

【 특허 】

제법특허/등록/1999/대한민국/제195988호, 제법특허/출원/1997/대한민국/제97-11433호

제법특허/출원/1997/대한민국/제97-77163호, 제법특허/등록/1999/미국/5,952,461

제법특허/출원/1998/PCT/PCT-KR98-00464

■ 사이폴-N 연질캅셀 25mg/100mg/연구개발기업 : (주)종근당, 연구책임자 : 신희종

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1991∼1997(총 7년)

【 총 투자연구개발비 】총 7.5억원(기업 : 7.5억원)

【 약효명 】면역억제제

【 개발배경 】

면역억제제 Cyclosporin A는 장기이식 환자에게 면역거부반응 억제를 위하여 필수적으로 투여되는 약     물로서 국내 약 300억원, 세계 약 1조 3천억원의 거대품목이며 원개발사 노바티스사가 완제품 제제특     허로서 독점하고 있다. 따라서 (주)종근당에서는 독자적인 발효기술로 원료 제조에 성공하는 한편 원개    발사 제품의 안정성 문제를 해결한 새로운 제제 방법의 개발에 성공하여 국내 시판중이며 세계 시장에    진출을 추진 중임.

【 특징 】

원료부터 완제품까지 순수국산 기술로서 독자적으로 개발한 발효기술로 고순도의 Cyclosporin A 제조    및 안정성이 뛰어나고 생체 이용율이 우수한 완제품을 개발 성공하였다. Cyclosporin A는 국내 약 300    억원, 세계 약 1조 3천억원의 거대 시장을 형성하고 있는 품목으로서 원개발사가 독점하고 있으며       (주) 종근당의 원료부터 완제품까지 독자기술개발로 이 시장에 참여가 가능하다.

【 약효작용과정 】

Cyclosporin A는 장기이식 후 면역거부반응억제를 위하여 사용되는 면역억제제로서 T-세포의 성장과     분화를 억제하여 강력한 면역억제를 나타냄.

【 수상경력 】장기신용은행 장은 기술상 대상

【 수상배경 】최초로 사이클로스포린을 고형제제화 (경질캅셀제)에 성공하여 미국특허등록에 기인함.

【 특허 】

조성물특허/등록/1998/대한민국/제98-146671호, 조성물특허/등록/1996/미국/5,543,393

조성물특허/등록/1998/대한민국/제98-173349호, 조성물특허/출원/1994/대한민국/제94-32843호

조성물특허/출원/1995/대한민국/제95-31603호, 제형특허/출원/1998/대한민국/제98-708828호

제형특허/출원/1997/미국/08-801117, 제형특허/등록/1998/남아프리카/97-5533

제형특허/출원/1997/대한민국/제97-66452호, 제형특허/출원/1998/대한민국/제98-53264호

제형특허/출원/1998/PCT/PCT-KR98-00407, 제형특허/출원/1998/미국/09-067363

제형특허/출원/1998/대한민국/제98-49821호, 제형특허/출원/1998/PCT/PCT-KR98-00315

제형특허/출원/1998/미국/09-146584

■ Simvastatin/연구개발기업 : (주)종근당, 연구책임자 : 강태원

【 현 단계 】발매예정

【 총 연구개발기간 】1997∼현재(총 3년)

【 총 투자연구개발비 】총 3억원(기업 : 3억원)

【 약효명 】고지혈증 치료제

【 개발배경 】

고지혈증은 세계적으로 인구의 고령화 및 식생활의 변화에 따라 급속히 증가하고 있으며, 다른 성인병    의 원인으로 지적되고 있다. 종근당에서는 고지혈증 치료제인 Lovastatin을 자체 개발한 발효기술을 이    용하여 산업화에 성공한 바 있다. Simvastatin은 Lovastatin보다 진보된 고지혈증 치료제로서 현재 세계    시장을 주도하고 있으며 Lovastatin을 출발물질로하여 화학적으로 합성되고 있다. 이러한 측면에서 향    후 고지혈증 치료제 시장이 Simvastatin으로 대체될 것으로 예상하여, 이미 당사에서 생산 중에 있는     Lovastatin을 원료 물질로 이용하여 경제적으로 Simvastatin을 합성 할 수 있는 방법을 개발하게 되었    다.

【 특징 】

독자적으로 개발한 합성방법을 이용하여 고품질을 갖는 Simvastatin의 대량생산이 가능하며 국내 약      40억원, 세계 약 4조4천억원에 이르는 거대시장을 형성하고 있으며, 원료물질인 Lovastatin을 자체생산    하기 때문에 국제경쟁력이 있다.

【 약효작용과정 】

콜레스테롤의 생합성 경로에서 HMG-Co A Reductase를 경쟁적으로 저해함으로써 Mevalonic acid의 생    성을 저해하여 세포내 콜레스테롤의 합성을 저해시킨다. 그 결과 간장에서 세포내 콜레스테롤의 농도     가 낮아지면서 혈장의 LDL 수용체의 활성이 높아지고 혈장의 LDL을 활발히 제거한다.

【 특허 】

제법특허/출원/1998/대한민국/제98-34950호

■ Lovastatin/연구개발기업 : (주)종근당, 연구책임자 : 최병택

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1994∼1997(총 4년)

【 총 투자연구개발비 】총 12.25억원(기업 : 10억원/정부 : 2.25억원)

【 지원부처/사업명 】산업자원부/공업기반기술개발사업

【 약효명 】고지혈증 치료제

【 개발배경 】

고지혈증 치료제는 전세계 시장이 약 10조원이 상회할 정도로 거대 시장이며 국내에서는 약 200억원대    의 시장을 형성하고 있다. 국내시장은 해외 라이센싱에 의한 기술도입제품이 있을 뿐 독자기술에 의한    제품이 전무한 상태에서 (주)종근당 기술진에 의해 고생산 균주 및 이의 배양기술을 개발하여 고순도     원료생산 및 생체이용율이 뛰어난 로바스타틴 제제개발에 성공함.

【 특징 】

Lovastatin은 원료부터 완제품까지 순수국산 기술로서 독자적으로 개발한 발효기술로 고순도의           Lovastatin 제조 및 안정성이 뛰어나고 생체이용율이 우수한 완제품 개발에 성공하였다. 국내 약 85억    원, 세계 약 1조 5천억원의 거대시장을 형성하고 있는 품목으로서 원개발사가 독점하고 있으며 (주)종    근당의 원료부터 완제품까지 독자기술개발로 이 시장 참여가 가능하다.

【 약효작용과정 】

콜레스테롤의 생합성 경로에서 HMG-Co A Reductase를 경쟁적으로 저해함으로써 Mevalonic acid의 생    성을 저해하여 세포내 콜레스테롤의 합성을 저해시킨다. 그 결과 간장에서 세포내 콜레스테롤의 농도     가 낮아지면서 혈장의 LDL 수용체의 활성이 높아지고 혈장의 LDL을 활발히 제거한다.

【 수상경력 】산업자원부 1998년 공업기반기술 개발사업 우수기술 개발상(상품화 부문 동상)

산업자원부 국산신기술인정(KT)

【 수상배경 】1998년도 공기반과제 수행 우수상, 국산신기술인정

【 특허 】

제법특허/등록/1999/대한민국/제200243호, 제법특허/출원/1997/대한민국/제97-53987호

제법특허/등록/1999/미국/5,925,551

■ Cyclosporin A/연구개발기업 : (주)종근당, 연구책임자 : 최병택

【 현 단계 】개발완료

【 총 연구개발기간 】1991∼1995(총 5년)

【 총 투자연구개발비 】총 29억원(기업 : 29억원)

【 약효명 】면역억제제

【 개발배경 】

장기이식 기술의 개발로 국내와 세계의 장기이식억제제 시장은 급격히 증가하고 있는 추세이며 뇌사     인정이 합법화 될 경우 면역 억제제 시장은 급격한 증가를 계속한 것으로 예상되고 있다. 현재 면역억    제제 시장은 원개발사인 노바티스사에 의해 독점 생산 판매되고 있으며 국내에서도 전량 수입에 의존    하고 있는 실정이다. 따라서 국내에서도 자체 기술에 의한 면역 억제제 개발이 시급히 요청되고 있는     바 당 연구소의 축적된 발효 및 정제기술을 토대로 면역억제제 개발에 참여, 자체기술에 의해 제품개발    에 성공하게 되었다.

【 특징 】

국내 최초 원료 생산을 하였으며 고순도 제품(USP23판 기준 합격)으로서 가격 경쟁력 높아 높은 수입    대체 효과가 기대되며  회수 공정 단축으로 환경공해 요인의 감소를 가져왔다.

【 약효작용과정 】

면역억제작용(장기이식 거부억제, 척수이식 거부억제, 과잉면역억제/자가면역억제)

【 수상경력 】과학기술부 국산신기술인정(KT), 산업자원부 산업기술혁신상(동상), 장기신용은행 장은기                 술대상

【 수상배경 】국산신기술인정, □98년도 한국산업기술대전 전시 우수기술 선정, 장기신용은행 당해연도                  우수기술개발상 선정

【 특허 】

제법특허/등록/1999/미국/5,856,141, 제법특허/등록/1999/캐나다/2,202,037

제법특허/등록/1997/대한민국/제126,610호, 제법특허/등록/1999/미국/5,874,572

제법특허/출원/1994/대한민국/제94-26200호, 제법특허/출원/1994/대한민국/제94-26370호

제법특허/출원/1995/PCT/PCT-KR95-00131, 제법특허/출원/1995/PCT/PCT-KR95-00095

■ HP 진단 Kit/연구개발기업 : (주)종근당, 연구책임자 : 김경환

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1995∼1999(총 5년)

【 총 투자연구개발비 】총 5억원(기업 : 3.8억원, 정부 : 1.2억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】진단 kit

【 개발배경 】

위궤양·십이지장 궤양의 원인균으로 알려진 H. Pylori 균의 감염 여부를 신속하고 간편하게 측정할 수    있는 진단 Kit로서 소화성궤양이 많이 발병하는 우리나라의 현실에서 당사는 신속한 진단과 더불어 정    확한 치료제까지 계열화한다는 차원에서 개발하였다.

【 특징 】

현재 전량 수입에 의존하고 있는 품목을 최초로 국산화하였으며, 내시경실에서 의사가 내시경 검사를     하면서 동시에 H. Pylori 균을 검사 할 수 있는 간편하고 신속한 검사 Kit 이다.

【 약효작용과정 】

H. Pylori 균의 Urease가 시약 중 Urea성분을 가수분해하면서 발생되는 암모니아에 의해 상승하는 pH를    pH지시약을 사용하여 가시적으로 진단하며, 함유되어있는 Phenate성분에 의해 민감도와 특이도를 향상    시킨다.

【 특허현황 】

제법특허/출원/1998/대한민국/제98-11909호, 제법특허/출원/1999/PCT/PCT-KR99-00161

■ 세픽스캅셀/연구개발기업 : 한미약품공업(주), 연구책임자 : 장영길

【 현 단계 】완제품 및 원료 판매

【 총 연구개발기간 】1993∼1998(총 5년)

【 총 투자연구개발비 】총 10억원(기업 : 10 억원)

【 약효명 】경구용 베타락탐계 항생제

【 개발배경 】

한미약품에서는 그동안 제3세대 주사용 항생제인 세포탁심, 세프트리악손, 세프타지딤등의 계열화를 이    루어 왔고 이 분야의 기술축적이 상당 부분 이루어진 상태로 최근에는 전세계적으로 Self-Medication이    중요시 되고 있는 상황에서 경구용 제3세대 항생제의 수요가 폭발적으로 증가하고 있어 고가의 항생제    인 세픽심의 개발에 착수하여 원료 및 완제의 개발에 성공하였다.

【 특징 】

본 제품은 원료 kg당 단가가 3,000불 정도의 고가의 항생제로서 현재 세계시장 규모는 약 5억불 정도     로 약 30% 이상의 부가가치 창출이 가능할 것으로 판단된다. 본 기술의 특징은 종래의 7-ACA로부터     7-8단계에 걸쳐 생산하던 방법에 비해 GCLE라는 출발물질로부터 4단계에 걸쳐서 세픽심을 합성할 수    있는 새로운 기술로서 핵심기술로는 신규 반응 중간체 및 아실화 기술의 개발이다.

【 약효작용과정 】세균의 세포벽 합성 저해

【 특허 】

제법특허/등록/1997/대한민국/제127113호

■ 파클리탁셀/연구개발기업 : 한미약품공업(주), 연구책임자 : 서귀현

【 현 단계 】Pilot 공정연구단계

【 총 연구개발기간 】1995∼2000(총 5년)

【 총 투자연구개발비 】총 20억원(기업 : 12억원/정부 : 8억원)

【 지원부처/사업명 】산업자원부/첨단기술개발사업

【 약효명 】항암제

【 개발배경 】

Paclitaxel(Taxol)은 현존하는 최고의 그리고 최신의 항암제로서 매우 고부가가치의 의약품이며 발매초    기인 96년도에 8억불 이상의 매출을 기록중인 유망한 항암제이다. 특허와 합성기술상의 문제로 인하여    현재 반합성법에 의하여 생산을 하고 있는 기업은 BMS뿐으로 본과제의 성공으로 인하여 국제시장에서    원개발사와 경쟁할 수 있는 토대를 마련하였다.

【 특징 】

현재 원료가격이 kg당 40만불이 넘어가는 고가의 의약품으로 핵심중간체인 10-DAB의 가격이 10만불이    하 임을 고려하면 매우 고부가가치인 제품이다. 경제적이고 독창적인 반합성 방법에 대한 기술을 개발    하여 국내 및 전세계 40여개국에 특허출원을 완료하였으며 최초 개발사인 미국 BMS사의 방법보다 우    수한 제조방법으로 전세계에 마케팅시 기술경쟁력 확보가 가능하다.

【 약효작용과정 】

암세포분열시 작용하는 마이크로 튜블린을 억제하고, 유방암 및 난소암에 탁월한 항암효과를 발휘한다.

【 특허 】

제법특허/등록/1998/대한민국/제182192호, 제법특허/등록/1998/대한민국/제162161호

제법특허/등록/1999/대한민국/제189381호, 제법특허/등록/1999/대한민국/제225534호

제법특허/등록/1999/대한민국/제225535호, 제법특허/출원/1997/대한민국/제080929호

제법특허/출원/1998/대한민국/제002430호, 제법특허/출원/1999/대한민국/제002216호

■ 클라리정/연구개발기업 : 한미약품공업(주), 연구책임자 : 서귀현

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1996∼1998(총 2년)

【 총 투자연구개발비 】총 5억원(기업 : 5억원)

【 약효명 】마크로라이드계 항생제

【 개발배경 】

클라리스로마이신은 위궤양의 원인균인 H. Pylori를 포함한 광법위한 살균력을 가져 시장의 급격한 확    대를 이루어 세계시장이 약 13.5억 달러이며 국내시장도 약 69억원으로 연 40%의 고속성장을 이루고     있는 유망한 품목이다. 그동안 항생제 분야의 축적된 기술을 활용하여 본 제품을 조기에 개발하여 원료    및 완제 제품화 완료단계이다.

【 특징 】

에리스로마이신을 출발물질로 하여 4단계로 고수율, 고순도의 클라리스로마이신을 제조하였다. 기존의    방법에 비해 메틸화 선택성이 뛰어나며 반응공정을 2단계 단축시킨 새로운 방법을 개발하여 특허출원    하였다. 현재 원료가격이 kg당 100불의 에리스로마이신으로부터 kg당 약 2,400불의 클라리스로마이신     을 제조하였으며 제조원가가 kg당 600불 이하로 제품경쟁력이 있다.

【 약효작용과정 】리보솜에서 세균의 단백질 합성 억제

【 특허 】

제법특허/출원/1997/대한민국/제006696호, 제법특허/출원/1998/대한민국/제037181호/미공개보호

제법특허/출원/1998/대한민국/제060263호/미공개보호

■ 네오프란타/연구개발기업 : 한미약품공업(주), 연구책임자 : 이창현

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1993∼1995(총 2년)

【 총 투자연구개발비 】총 2.4억원(기업 : 1.2억원/정부 : 1.2억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/중간핵심기술개발시범사업

【 약효명 】면역억제제

【 개발배경 】

장기저장 안정성이 높고 경구투여시 기존제제보다 흡수가 대폭 개선되고 부작용이 경감된 새로운 폴리    펩티드성 물질의 마이크로에멀젼 제제 설계 개발

【 특징 】

네오프란타는 물에 잘녹지 않는 지용성의 Cyclosporine을 Microemulsion technology을 이용하여 수용화    함으로써 담즙과 같은 bioemulsifier의 영향을 받지않고도 수용성의 소화액내에서 작은 입자형태로 분     산되어 용해.흡수되는 새로운 제형의 면역억제제이다.

【 약효작용과정 】

Cyclosporine은 간, 심장, 폐 및 골수이식 등의 장기이식 수술시에 면역억제제로서 유용하다.

【 수상경력 】과학기술부 장영실상 국무총리상

【 수상배경 】제제기술 수출(스위스 노바티스社)

【 특허 】

조성물 특허/등록/1997/미국/제5603951호, 조성물 특허/공개/1997/미국/제5589445호

조성물 특허/출원/1997/세계/제97/48410호

■ G-CSF/연구개발기업 : 한미약품공업(주), 연구책임자 : 진승원

【 현 단계 】개발중(형질전환흑염소 대량생산을 위한 목장조성 및 생산연구)

【 총 연구개발기간 】1994∼2002(총 8년)

【 총 투자연구개발비 】총 48억원(기업 : 22 억원/정부 : 26억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업

【 약효명 】단핵구, 적혈구, 혈소판의 증식 및 분화 촉진

【 개발배경 】

항암화학요법후에 수반되는 호중성구 감소증에 현저한 개선효과를 가지는 제제를 자연상태와 가장 유    사한 상태로 생산하기 위해 형질전환 동일체계를 도입코자 한다.

【 특징 】

기존의 유전공학적인 기법에 의해 생산된 제품에 비해 형질전환 동물에 의해 생성된 생물은 체내 활성    이 높은것으로 보고되어 있고, 고부가가치 단백질 의약품이다.

【 약효작용과정 】

G-CSF는 미성숙된 다양한 계열의 조혈모세포단계에 작용하여 적혈구, 백혈구, 혈소판의 증식 및 분화    에 관여하여 백혈구의 수와 기능의 회복을 촉진한다.

【 특허 】

제법특허/출원/1997/대한민국/제009601호

■ KI-2101/연구개발기업 : 건일제약(주), 연구책임자 : 장판섭

【 현 단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1998∼2000(총 3년)

【 총 투자연구개발비 】총 3억원(기업 : 1억원/정부 : 2억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】전신 마취제

【 개발배경 】

기존 지방 에멀젼(fat emulsion)형태의 주사제는 불균일한 입자크기로 인한 제제의 불안정성 및 혈전     (embolism) 유발과 첨가제인 지질성분으로 인한 제제의 세균감염 등의 단점을 가지고 있다. 이러한 단    점을 보완하여 세계시장에서 경쟁력 있는 보다 부가가치가 높은 제제를 개발하고자 한 것이다.

【 특징 】

Microemulsion 형태인 KI-2101이 기존 제품인 지방 에멀젼 형태의 제제와 차이점은 자발적 반응에 의    한 제조방법으로 제조가 쉽고 제조된 입자의 크기가 매우 작고 균일하다는 것이다. 이러한 특징은 보다    안정하고 진보된 새로운 제제화의 형태로서 기존제품의 단점을 보완할 수 있을 것으로 보인다.

【 약효작용과정 】

마취유도를 위해 정맥으로 투여된 KI-2101은 지용성이 강하여 혈관-뇌관문 (blood brain barrier)을 용    이하게 통과함으로써 뇌로 신속하게 이행되어 마취발현이 빠르며 다른 조직으로 신속히 재 분포되기     때문에 단독사용시 빠른 회복을 나타낸다. 즉, 뇌로 분산된 KI-2101은 GABA 수용체에 작용하여 억제성    신경전달물질인 GABA의 기능을 증진시킴으로써 의식과 감각반응 상태를 전반적으로 조절하는 중추신    경계의 기능을 억제하여 마취를 발현시킨다.

【 특허 】

제법특허/출원/1999/대한민국/제10-1999-0023336호

■ 뉴팩탄/연구개발기업 : (주)유한양행, 연구책임자 : 이종욱

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1993∼1996(총 4년)

【 총 투자연구개발비 】총 2.5억원(기업 : 1.25억원/정부 : 1.25억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/중간핵심기술개발시범사업

【 약효명 】신생아호흡부전증치료제

【 개발배경 】

우리나라에는 매년 7만명의 미숙아 중 약 20%가 호흡부전증으로 사망하고 있으나 치료제를 국내에서    개발하지 못하여 고가의 완제품을 전량수입하여 사용하므로써 환자에게 질병과 경제적부담이라는 이중    의 고통을 안겨 주었다. 유한양행은 복잡하고 어려운 제조기술과 희귀성의약품의 특성인 작은 시장성     때문에 개발에 착수하기 힘든 제품임에도 불구하고 국내최초로 순수한 우리기술에 의해 개발에 성공하    여 고귀한 어린 생명을 우리 손으로 지킬 수 있게 됨으로써 의약품개발을 통한 진정한 의미의 국민보    건향상에 기여할 수 있게 되었다.

【 특징 】

뉴팩탄은 완제 수입품이 장악하고 있는 국내 신생아 호흡부전증치료제 시장에서 수입품과 경쟁하고 있    는 유일한 국내 제품이며 순수한 국내기술로 개발한 제품이므로 경쟁력이 우수하고 수입대체효과가 크    다. 뉴팩탄은 복잡하고 까다로운 다단계의 제조공정을 완전히 자체개발 하여 품질이 우수한 제품을 제    조하게 되었다.

【 약효작용과정 】

신생아호흡부전증은 신생아의 폐에서 생성되는 폐표면활성물질이 부족하여 발생되는 질환으로 인공 폐    표면활성물질을 보충하여 치료한다. 뉴팩탄은 1회투여로 신속하게 폐의 표면장력을 줄이므로써 신생아    의 정상호흡을 촉진하고, 조기에 인공호흡기를 제거할 수 있도록 하여 만성폐질환등 주요합병증을 예     방한다

【 수상경력 】과학기술부 국산신기술인정서 수여(KT mark)

【 수상배경 】

국내 최초로 신생아호흡부전증치료제를 개발하므로써 기술수준을 높이고 국민복지 향상에 기여하게 되    어 국산신기술(KT)인정을 획득함.

【 특허 】미공개보호

■ 마이체크 레드/연구개발기업 : (주)유한양행, 연구책임자 : 고인영

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1992∼1996(총 5년)

【 총 투자연구개발비 】총 3.5억원(기업 : 3.5억원)

【 약효명 】임신진단키트

【 개발배경 】

유한이 임신진단키트개발에 착수한 1992년에 국내 시판중인 모든 제품은 완제 수입품이었다. 국내에      진단키트개발기술이 전무한 상황에서 과감하게 개발에 착수하여 96년에 국내 최초로 자체기술개발에     성공하였으며 사업화 기간을 거쳐 수입품과 비교하여 동등이상의 성능을 가진 우수한 진단키트를 98년    6월에 출품하게 되었다. 이후 마이체크는 기술적인 개선을 통해 99년에 마이체크레드로 재탄생 하였다.    마이체크의 개발로 진단키트 분야에서 독자적인 제조기술을 확보하고 외국제품과 나란히 겨룰 수 있는    경쟁력을 확보하게 되었다.

【 특징 】

임신진단키트는 원료가 되는 주요항체의 제조기술 확보가 가장 중요하다. 유한의 임신진단키트는 현재    판매되고 있는 완제수입품과 몇몇 기술도입제품들과는 달리 독자적으로 항체제조기술을 개발하여 자체    제조하므로써 경쟁력이 우월하며 수입대체 효과도 크다. 본제품은 국내최초로 자체기술로 개발된 특성    과 함께 우수한 검출감도로 조기진단과 99%이상의 정확성, 스틱타입으로 편리하고 신속하게 결과를 검    출할 수 있으며 전체 제조공정의 자체개발 및 국산 자동화 제조설비 보유의 기술적인 특성을 지니고     있다.

【 약효작용과정 】

임산부 뇨에 존재하는 호르몬(HCG)은 비임신여성에서는 보통 10mIU/ml이하로 존재하나 수정란 착상후    점차 증가하여 최고 2만IU/ml에 이르게 된다. 마이체크레드는 임신초기에 분비되는 미량(25mIU이상)의    HCG 호르몬을 단세포군항체를 이용하여 감지함으로써 조기에 임신여부를 판단할 수 있는 고감도 임신    진단키트이다.

【 특허 】

제법특허/등록/1997/대한민국/134292, 제법특허/등록/1998/대한민국/137420

■ 케토톱 플라스타/연구개발기업 : (주)태평양제약, 연구책임자 : 한원준

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1990∼1994(총 5년)

【 총 투자연구개발비 】총 20억원(기업 : 20억원)

【 약효명 】 외용 진통·소염제

【 개발배경 】

DDS를 특화 연구하던 중 경구용 진통·소염제가 갖는 위장관 부작용 및 약물농도격차(Fluctuation)등     경구용에서 오는 문제점을 해결하고자 연구를 진행하였다.

【 특징 】

먹지 않고 붙이므로 위장에 대한 부작용이 발생하지 않고 피부를 통해 일정하게 고농도로 약물이 전달    되며 향이 없고 자극과 알러지가 없다. 고혈압, 당뇨, 간장병환자들도 안전하게 치료할 수 있으며 반복    장기간 사용해도 피부자극, 피부알러지가 발생하지 않고 피부색과 동일한 색감사용으로 색체거부감이     없다. 대한민국 및 선진 6개국(미국. 영국. 일본. 독일. 프랑스. 캐나다)특허를 획득하였으며 현재 싱가    포르, 말레이시아, 중국, 대만, 몽골에 수출하고 있다.

【 약효작용과정 】

피부를 통해 흡수된 케토프로펜 약물이 cyclo-oxygenase 효소활성을 억제하여 염증 및 통증을 일으키     는 각종 Chemical Mediator(PG D2, E2, F2□)의 합성억제 작용을 갖는다.

【 수상경력 】

과학기술부 KT마크 획득, 장영실상 수상, DDS제제기술상 수상, 서울경제신문등 각종 히트상품 및 소비    자 만족 1위 선정, 한국일보 마케팅대상, 국무총리상

【 수상배경 】

케토톱 적용 신기술인정, 신기술을 응용하여 제품화 상업적 판매 성공, DDS신기술 개발공로

【 특허 】

제법특허/등록/대한민국/105478, 제법특허/등록/미국/5505956

제법특허/등록/일본/2669396, 제법특허/등록/프랑스/2698787

제법특허/등록/독일/4241874, 제법특허/등록/영국/2273044

제법특허/등록/캐나다/2183960

■ 트라스트 패취/연구개발기업 : SK케미칼(주)/SK제약(주), 연구책임자 : 민동선

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1991∼1996(총 6년)

【 총 투자연구개발비 】총 40억원(기업 : 39억원/정부 : 0.93억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부 핵심산업기술개발사업

【 약효명 】소염진통제

【 개발배경 】

기존의 NSAID는 관절염과 근육통등의 염증과 통증 질환의 경우 다량 사용되고 있었으나 경구나 주사     투여시의 위장관 궤양 등의GI trouble로 인해 치료중단을 야기시켜 의료비나 환자의 치료효율을 감소시    키는 단점을 가지고 있었다. 따라서 약물의 전신 부작용을 없애면서도 약물을 환부로 보내는 기술인      patch제제를 개발하게 되었다.

【 특징 】

위장관의 부작용을 가지고 있는 NSAID계열 약물을 경구로 투여하지 않고 환부로 직접 약물을 침투시     키기 위해서 강력한 소염진통제인 piroxicam이 피부를 투과되도록 흡수촉진제를, 약물이 일정시간(본     제제의 경우 48시간 이상) 일정 속도로 방출되도록 방출속도 제어 matrix system을 적용한 patch제제     로 경구나 주사제제의 NSAID의 약효를 가지면서 환자의 복용시 전신 부작용을 확연히 감소시켜 의료     비 절감과 약효 효율성을 높였다.

【 약효작용과정 】

염증 통증 물질인 Prostaglandin의 합성 과정 중 중간 단계의 효소인 Cyclooxygenase를 억제한다.

【 특허 】

제법특허/등록/1999/대한민국/제99-212961호, 제법특허/등록/1999/대한민국/제99-212024호

제법특허/등록/1999/대한민국/제99-214007호, 제법특허/등록/1993/일본/제98-2847578호

제법특허/등록/1993/러시아/제98-2110261호, 18개국 22건 특허출원, 3개국 5건 등록

■ 알비스 정/연구개발기업 : (주)대웅제약, 연구책임자 : 유영효

【 현 단계 】임상 2상 완료

【 총 연구개발기간 】1990∼1999(총 10년)

【 총 투자연구개발비 】총 16.4억원(기업 : 14억원/정부 : 2.4억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/핵심산업기술개발사업

【 약효명 】십이지장궤양치료제

【 개발배경 】

위장질환의 원인은 공격인자와 방어인자의 불균형에 의해 발생한다. 그러나 현재까지 단일물질로서 공    격인자와 방어인자의 불균형을 바로 잡을 수 있는 약물은 없다. 그래서 강력한 위산분비억제제인         ranitidine, 궤양발생 원인인 H. pylori균을 사멸하는 효과를 가진 bismuth 및 점액분비촉진작용, 점막세    포 재생촉진작용 등의 점막보호 작용이 있는 sucralfate를 복합하여 이상적인 항궤양 복합제를 개발하    게 되었다.

【 특징 】

복합성분중 개개성분의 투여량감소에 의한 약가 절감효과와 환자의 편이성 및 투약준수성이 높아져 치    료효과가 상승하는 질적효과가 있고 동시복용이 어려운 약물들을 이중정의 제형개발을 통하여 약물상    호작용을 해결하였으므로 최적배합처방과 최적제형으로 약효발현을 극대화시켰다. 국내 임상 2상에서     94 %의 십이지장궤양 치료율을 나타내 복합신약으로서의 가치를 확인하였으며, 2000년 중반기에 발매    될 예정이다.

【 약효작용과정 】

ranitidine의 위산분비억제작용과 bismuth의 H. pylori균 사멸작용 및 sucralfate의 위점막보호작용 등으    로 위장질환의 원인인 공격인자와 방어인자 불균형을 동시에 해결하는 이상적인 궤양치료제이다.

【 특허 】

조성물특허/등록/1997/대한민국/제119031호, 조성물특허/출원/1999/국제특허/PCT/KR99/00327

■ 베아 겔/연구개발기업 : (주)대웅제약, 연구책임자 : 유영효

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1990∼1999(총 10년)

【 총 투자연구개발비 】총 23.9억원(기업 : 20억원/정부 : 3.9억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/핵심산업기술개발사업, 보건복지부 : 보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】제산제

【 개발배경 】

기존의 제산제는 위염, 식도염, 위궤양 및 십이지궤양 등의 위장질환으로 인한 통증감소에 널리 사용되    어 왔으며, 현재 처방되고 있는 제산제도 주로 과잉 분비된 위산을 중화시키는 작용만을 해왔기 때문에    위장질환을 치료하는데는 한계를 가지고 있었다. 이에 이상적인 제산제의 조건을 갖춘, 위장질환을 근    본적으로 치료 (위점막재생)하는 복합제산제의 필요성이 절실하였으므로 점막재생작용을 겸비한 베아     겔을 개발하였다.

【 특징 】

약물상호작용으로 위점막부착력이 상승하여 기존의 약물보다 우수한 약효를 발휘하고 최적처방으로 개    개 약물배합에 따른 약효 및 안전성이 확보되어 차세대 위장질환치료제로서 각광을 받을 전망이다. 환    자의 편의성 및 투약준수성이 높아져 치료효과가 높아지는 질적효과가 있고 국내 복합신약으로 수입대    체효과로 로얄티 절감효과가 기대된다. 국내 임상 3상 결과, 유효율 92 %의 우수한 약효와 기존약에      비해 부작용이 감소하여 복합신약으로서의 우수성이 확인되어 99년 8월에 발매되었다.

【 약효작용과정 】

위점막 재생을 촉진하고 점액질의 분비를 증가시켜 손상된 위점막을 보호하고 신속히 재생시키며, 기     존 제제보다 작용지속시간이 길어 위산과다, 위염, 위.십이지장궤양 치료제로도 손색이 없는 약물이다.

【 특허현황 】

조성물특허/등록/1997/대한민국/제112518호, 조성물특허/출원/1998/대한민국/제63716호

조성물특허/출원/1999/국제특허/PCT/KR99/00209

■ 염산암브록솔(Ambroxol Hydrochloride)/연구개발기업 : 동화약품공업(주), 연구책임자 : 정용호

【 현 단계 】제품생산

【 총 연구개발기간 】1990∼1992(총 3년)

【 총 투자연구개발비 】총 3억원(기업 : 3억원)

【 약효명 】거담제

【 개발배경 】

베링거 잉겔하임사에서 1980년 □뮤코펙트□정으로 최초 발매되었으며 1990년 국내 수입실적은 3,140□    (US$1,408,010)으로서 우수한 약효와 안전성으로 매년 그 수요는 크게 증가하고 있었다. 국내에 본 제    품을 주원료로 사용하여 개발 판매되고 있는 제품은 10여종이며 판매실적은 약 150억원이었다. 따라서    수입대체효과가 크고 수출에 경쟁력이 있는 제품을 개발하고자 하였다.

【 특징 】

당사의 제조방법은 종래의 방법에 비하여 제조 공정이 단축되었고 수율과 품질이 향상된 방법이며 안    전한 조건에서도 대량생산이 가능한 새로운 공정으로서 이의 개발이 성공하게 됨에 따라 세계시장에서    의 경쟁력을 확보하게 되었다. 본 제품의 개발은 국내 최초, 세계 3번째이며 현재 년간 약 15억원의 매    출실적을 올리며 수입대체효과 및 수출에 크게 기여하고 있다.

【 약효작용과정 】

호흡기질환의 기도윤활성 거담제 원료의약품으로 호흡기관의 기도액 분비촉진작용에 의한 객담배출 촉    진작용과 기관지 상피세포 섬모운동촉진과 호흡기계 점액분비조절기능 개선작용이 뛰어나고 안전성이    매우 우수한 것으로 알려져 있다.

【 수상경력 】과학기술부 IR52 장영실상

【 수상배경 】

국내 최초, 세계 3번째로 개발에 성공하였으며, 새로운 제조방법 기술은 국제 경쟁력이 충분히 있고 수    입대체효과가 클 것으로 예상된다.

【 특허 】

제법특허/등록/1991/대한민국/제39437호

■ 시사프라이드(Cisapride)/연구개발기업 : 동화약품공업(주), 연구책임자 : 정용호

【 현 단계 】개발 완료

【 총 연구개발기간 】1997∼2000(총 3년)

【 총 투자연구개발비 】총 4억원(기업 : 4억원/정부지원금 : 융자지원)

【 지원부처/사업명 】산업자원부 시제품개발사업

【 약효명 】위장연동운동치료제

【 개발배경 】

본 제품은 위장연동운동치료제로서 세계적으로 그 약효와 안전성을 인정받고 있으며 세계시장의 년간    매출액은 9억불을 넘고 있다. 국내에서는 한국얀센사에 의해 □프레팔시드□라는 제품으로 판매되고 있     으며 치료제시장의 1위 제품으로 국내매출액은 연간 500억원이나 되는 거대 제품이다. 2002년 9월까지    특허가 연장된 제품이며 새로운 제조방법에 대한 연구를 수행하여 수입대체 및 국내에 원료를 저가에    공급하고자 하였다.

【 특징 】

개발에 성공한 새로운 제조방법은 그 방법이 간편하고 수율이 높으며 제품의 품질이 우수하므로 국제    경쟁력과 경제성이 있다는 장점을 가지고 있다. 이 품목에 대하여 한국얀센사와 전략적 제휴를 한 바     있다.

【 약효작용과정 】

장근신경총으로부터 장의 근육층으로 아세틸콜린이 방출되도록 자극하여 위장관 근육 수용체에 작용하    게 함으로서 위장근육의 운동을 최적화 상태로 유지시켜주며 위장운동측면에 한해서만 매우 선택적으    로 작용하기 때문에 부작용이 아주 적은 장점을 가지고 있다. 기존의 metoclopramide, clebopride 및      domperidone보다 치료효과가 우수하고 부작용이 훨씬 적다.

【 특허 】

제법특허/출원/1998/대한민국/제98-28294호, 제법특허/출원/1998/대한민국/제98-31662호

제법특허/출원/1998/대한민국/제98-39546호

■ 리키펜 액/연구개발기업 : 동화약품공업(주), 연구책임자 : 유제만

【 현 단계 】허가 취득

【 총 연구개발기간 】1994∼1999(총 6년)

【 총 투자연구개발비 】총 10억원(기업 : 8.2억원/정부 : 1.8억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/핵심산업기술개발사업

【 약효명 】해열·진통제

【 개발배경 】

좌제는 경구투여가 어려운 유아나 노약자에 대체 제형으로 많이 사용되며 위장장애나 간에서 초회통과    효과를 심하게 받는 약물의 적용에도 이용되고 있다. 그러나 기존좌제는 특수한 제조장비가 필요하며     투약시 불쾌감 및 이물감이 크며 점막손상이 있고 투여후 직장상부 또는 대장말단으로 이행되는 단점    이 있다. 따라서 제조가 용이하고 투약시 환자 순응도가 높으며 점막손상이 적은 새로운 좌제 제형을     개발하고자 하였다. 이 제형은 다양한 약물을 적용할 수 있으며 현재 아세트아미노펜함유제제의 허가     를 취득하였고 디클로페낙나트륨 등 그 적용범위를 넓히는 연구를 하고 있다.

【 특징 】

리키펜액은 기존 좌제와는 달리 온도에 따라 물성이 변하는 폴록사머(P407/P188)를 주기제로 하고 겔    화온도(30∼36℃), 겔강도(10∼50sec) 및 체내에서의 적절한 생체부착성을 주기 위하여 생체부착성 고    분자인 알긴산나트륨과 약물로서 해열·진통제인 아세트아미노펜을 첨가하여 제조한 제품으로 실온에    서는 액체상태이나 직장에 투여시 체온에 의하여 신속하게 겔화되며 직장점막 부착력이 뛰어나 약효가    빠르고 체외로 흘러내릴 염려가 없다.

【 약효작용과정소개 】

리키펜액은 항문으로 투여후 즉시 겔화되는 특성으로 인하여 직장점막에 부착되어 아세트아미노펜이     직장점막으로 흡수될 때까지 점막부착성을 유지하며, 약물 흡수 후 기제는 배설물과 함께 빠져 나간다.

【 특허 】

조성물특허/출원/1997/대한민국/제97-9499호, 조성물특허/출원/1997/대한민국/제97-5727호

조성물특허/출원/1996/대한민국/제96-7638호, 조성물특허/출원/1997/PCT/KR97/00042

조성물특허/출원/1997/PCT/KR97/00032, 조성물특허/출원/1999/대한민국/제99-6057호

■ 미노클린 연고/연구개발기업 : 동국제약(주), 연구책임자 : 박목순

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1994∼1995(총 2년)

【 총 투자연구개발비 】총 2억원(기업 : 2 억원)

【 약효명 】치주염 치료제

【 개발배경 】

치주염 치료제로서 탁월한 효능을 보이는 Minocycline·HCl은 연고상에서 매우 불안정한 특성을 보여     국소치료제로서의 개발이 매우 어려웠다. 이러한 문제를 해결하고자 Minocycline과 혼합되는 조성물의    기제와 조제방법의 변화를 주어 매우 안정한 치과용 연고를 개발하였다.

【 특징 】

안정한 국소 치료제로서 세포독성이나 전신부작용이 없다.

【 약효작용과정 】

상처부위(잇몸)에 직접적용하여 치주염을 효과적으로 치료한다.

【 특허 】

제법특허/출원/1998/대한민국, 일본

■ 포폴 주사/연구개발기업 : 동국제약(주), 연구책임자 : 박목순

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1992∼1994(총 3년)

【 총 투자연구개발비 】총 5억원(기업 : 5억원)

【 약효명 】마취제

【 개발배경 】

정맥 주사용 마취제인 propofol 주사제는 전량 수입에 의존하고 있어 국산화가 시급한 실정이었으며 이    의 개발을 위해서는 안정한 emulsion제제의 개발이 요구되었으며 이에따라 유상과 수상이 장기간 보관    시에도 분리되지 않는 안정한 제제의 제조방법을 개발하였다.

【 특징 】

주 성분인 propofol이 수상에 불용성인 특성으로 본 제품은 수상과 유상이 혼합된 안정한 emulsion제제    이다.

【 약효작용과정 】정맥주사를 통한 전신마취 작용

【 특허 】

제법특허/출원/1996/대한민국

■ 네오락/연구개발기업 : 동국제약(주), 연구책임자 : 김명국

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1995∼1996(총 2년)

【 총 투자연구개발비 】총 3억원(기업 :  3억원)

【 약효명 】대장염 및 기능적 결장질환에 의한 설사

【 개발배경 】

자극적인 음식을 섭취하는 한국인들에게 많이 발생하는 장염질환에 효과적인 의약품의 개발 및 대체로    수입에 의존하고있는 유산균 관련 의약품의 국산화를 실현코자 연구개발 하였다.

【 특징 】

고농축 유산균 사균제제로서 대량의 유산균과 활성효소성분을 함유하고 있어 장내 유익균의 증식을 촉    진하고 유해균의 성장은 억제시켜 신속히 장내 세균층을 정상화 시킨다.

【 약효작용과정 】

장에 직접 도달하여 장내 세균총에 영향을 줌.

■ 파미레이/연구개발기업 : 동국제약(주), 연구책임자 : 최경석

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1997∼1999(총 3년)

【 총 투자연구개발비 】총 10억원(기업 : 10억원)

【 약효명 】진단용 조영제

【 개발배경 】

촬영영역에 구분없이 모두사용할수 있는 광범위 X-ray조영제용 원제로 많이 사용되는 비이온성 요오드    화합물인 Iopamidol의 국산화 및 이를 이용한 완제품을 개발하여 이에따른 수입대체효과, 나아가 수출    전략품목으로 개발하고자 하였다.

【 특징 】비이온성 조영제

【 약효작용과정 】요오드에 기인한 X선 조영

【 특허 】

제법특허/출원/1998/대한민국/98-22514, 제법특허/출원/1998/대한민국/98-47785

제법특허/출원/1999/PCT/KR-99-00181, 제법특허/출원/1999/대한민국/99-19517

■ 케노펜 겔/연구개발기업 : 일동제약(주), 연구책임자 : 김기원

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1991∼1995(총 4년)

【 총 투자연구개발비 】총 5억원(기업 : 3.9억원/정부 : 1.1억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/중간핵심기술개발시범사업

【 약효명 】외용소염진통제

【 개발배경 】

케토프로펜의 경구투여시 나타나는 전신적인 부작용과 위장관 자극을 감소시키고, 기존 시판되고 있는    외용소염진통제가 약물의 방출이나 피부투과가 좋지 않아 이보다 우수한 약효를 발휘할 수 있는 외용    소염진통제를 개발하고자 한 것이다.

【 특징 】

전체 비스토로이드성 소염진통제제중 외용제제의 시장성은 계속 확대되고 있다. 본 제품은 현재 시판     되고 있는 제품에 비하여 약효가 우수하고 질환부위에 국소적용을 하여 적용부위에 높은 약물 농도를    유지시켜 약효를 증대시킨 제품으로 시장성은 양호하며 본 제품은 새로운 겔형성제를 사용하였고 피부    투과를 촉진시키는 기술을 적용하였다. 이 제제기술은 다른 외용제제 개발에도 이용되며 특허화 되어     국제경쟁력이 높은 것이 특징이다.

【 약효작용과정 】

본 제품은 국소부위에 직접 도포함과 동시에 약물농도를 질환부위에 높은 농도로 유지시킴으로써 우수    한 약효를 발휘한다.

【 특허 】

조성물특허/등록/1996/미국/5,527,832

■ 신델라 겔/연구개발기업 : 영진약품공업(주), 연구책임자 : 이성원

【 현 단계 】임상 3상

【 총 연구개발기간 】1994∼1999(총 5년)

【 총 투자연구개발비 】총 3.02억원(기업 : 1.51억원/정부 : 1.51억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부 핵심산업기술개발사업

【 약효명 】피부질환치료용 외용복합제제

【 개발배경 】

피부상처(피부궤양, 창상, 찰과상, 화상 등)에 사용되는 치료제는 대부분 항생연고제나 면역억제제 또는    이들의 복합제제로서 이들의 주된 작용은 2차적인 감염이나 염증반응을 억제하여 자연치유력을 기대하    는 것으로 적극적인 개념의 치료제는 아니다. 이에 아사에서는 피부 조직재생력이 뛰어난 송아지제단     백혈액추출물과 임상에서 효과를 인정받고 있는 항생제인 미크로노마이신을 복합화하여 상처를 신속히    치료함과 동시에 흉터를 최소화시킬 수 있는 적극적인 개념의 치료제를 개발하고자 하였다.

【 특징 】

본 제제는 조직재생촉진제로 세계적으로 독특한 천연물인 송아지제단백혈액추출물과 동류 항생제보다    부작용이 적고 안정성이 뛰어난 미크로노마이신을 겔제에 첨가하여 복합화한 화상 및 피부의 외과적     상처 치료용 외용복합제이다. 제제의 특성상 15℃이하에서는 액상으로 존재하고 그 이상에서는 반고형    겔상으로 존재하므로 냉장보관 후 사용하면 상처부위를 자극없이 골고루 드레싱할 수 있고 체온에 의    해 겔상으로 변하여 상처부위를 외부와 차단시켜 감염 및 수분증발을 방지하므로 화상치료에 탁월한     효과가 있다. 본 제제는 외과적 치료에 대한 새로운 개념의 치료제로서 수십억원의 수입대체효과를 얻    을 수 있을 것으로 기대된다.

【 약효작용과정 】

송아지제단백혈액추출물과 황산미크로노마이신을 복합화하여 약물방출이 용이하도록 겔제화하였으므로    화상 및 피부상처(특히 심부성)의 치유촉진과 조직재생능력이 강력하며 2차적으로 발생되는 감염문제     를 방지하여 치료기간을 단축시켜준다. 또한 제제의 특성상 겔상이 상처부위를 외부와 차단시켜 감염     및 수분증발을 방지하므로 치료효과가 배가된다.

【 특허 】

제제특허/등록/1998/대한민국/제163563호, 제제특허/등록/1998/미국/5,731,007

제제특허/등록/1998/일본/2,804,846, 제제특허/출원/1996/유럽/95914564.0

제제특허/출원/1996/중국/95191122.8

■ 세파클러 서방정/연구개발기업 : 영진약품공업(주), 연구책임자 : 박종전

【 현 단계 】품목허가

【 총 연구개발기간 】1996∼1999(총 3년)

【 총 투자연구개발비 】총 2.52억원(기업 : 1.02억원/정부 : 1.5억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】경구제어방출성 항생제

【 개발배경 】

최근의 제형연구는 일반 정제나 캅셀제가 갖고 있는 단점을 개선하여 약물의 유효성증대 및 부작용감    소를 극대화시키고자 하고 있으며, 특히 항생제의 지속성 제제화는 혈중농도를 안정하게 유지시켜 유     효성을 증대시키고 내성발현의 위험성을 감소시킨다는 점에서 개발이 더욱 필요하다. 이에 아사에서는    항생제중 항균력이 우수하고 부작용이 낮으면서 시장성이 좋은 세파클러의 서방출성제제를 개발하고자    하였다.

【 특징 】

본 제제는 일반 캅셀이 갖는 급속한 약물의 혈중농도 증가에 따른 부작용 및 내성발현의 증가, 투여횟    수에 따른 복약불편 등의 단점을 개선하기 위한 제어방출성 제제이면서, 기존 서방성제제에는 포함되     어 있지 않은 안정화제를 첨가하여 세파클러가 갖는 장관내 불안정성을 극복한 보다 진보한 개념의 제    제이다. 제제고급화의 일환으로 국내자체기술에 입각한 세파클러의 경구제어방출성 신제제화는 고부가    가치의 창출과 국제경쟁력 확보라는 측면에서도 그 의의가 크다하겠다.

【 약효작용과정 】

세파클러는 항균력이 우수하고 비교적 부작용이 적은 항생제로서 소장상부에서 잘 흡수되는 반면 그     pH에서는 매우 불안정한하다. 본 제제는 DDS용 고분자와 안정화제를 사용하여 소장상부에서 세파클러    의 안정성을 증대시켜 서방화시킴으로써 생체이용율을 증가시켰다.

【 특허 】

제제특허/출원/1998/대한민국/제98-16903호

■ 그로트로핀-II 주/연구개발기업 : 동아제약(주), 연구책임자 : 이성희

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1992∼1998(총 7년)

【 총 투자연구개발비 】총 30억원(기업 : 30억원)

【 약효명 】왜소증 치료제

【 개발배경 】

동아제약(주)은 생물공학기술을 이용한 생물의약품 생산기반 확보에 노력해 왔으며, 1995년 그로트로핀    주(1세대 인성장호르몬)의 발매에 이어 2세대 인성장호르몬을 발매하게 되었다.

【 특징 】

그로트로핀□-II 주는 유전자재조합 기술을 사용하여 만든 고순도 유전공학제품으로 서울대학병원등 6     개 대학병원에서 실시한 임상시험 결과 왜소증 치료 효과가 매우 우수하며 높은 안전성을 보였다. 인성    장호르몬제의 세계 시장규모는 12억달러를 상회하며 연간성장울이 15%에 달하는 매우 큰 시장이다. 현    재 동아제약(주)는 그로트로핀□-II 주 생산기술의 해외수출을 추진하고 있으며, 제품화 후 국내 매출증    진 및 해외 수출도 기대하고 있다.

【 약효작용과정 】

성장호르몬은 주로 간에 작용하여 인술린양성장인자라는 매개물질의 생성 분비를 촉진하여 이인자가     연골세포의 증식과 분화를 자극하여 뼈의 성장을 촉진하도록 하여 키를 크게 한다. 또, 긴뼈의 말단에    위치하고 있는 성장판내 연골세포의 증식과 분화를 직접 자극하여 뼈의 성장을 촉진한다. 성장호르몬     은 이외에도 골격근의 성장을 촉진하고 단배질 동화 및 지방분해작용과 함께 전해질과 무기질의 저류    등 여러 가지 작용을 갖고 있다.

【 특허 】

제법특허/출원/1995년/대한민국/제95-23422호, 제법특허/출원/1995년/대한민국/제95-23423호

제법특허/출원/1995년/대한민국/제95-23424호, 제법특허/출원/1997년/대한민국/제97-12407호

■ 에포론(Erythropoietin)/연구개발기업 : 동아제약(주), 연구책임자 : 김원배

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1995∼1998(총 4년)

【 총 투자연구개발비 】총 42.24억원(기업 : 35.5억원/정부 : 6.74억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/선도기술개발사업

【 약효명 】빈혈치료제

【 개발배경 】

만성신부전 환자는 신기능부전으로 인해 에리스로포이에틴(EPO)의 생성이 저하되어 악성빈혈로 발전된    다. 에포론은 임상적으로 만성신부전 환자의 빈혈치료에 우수한 효과가 입증되었다. 동아제약(주)는       1992년부터 3년간 무혈청배지를 이용한 바이러스 항원생산 동물세포의 대량배양 기술과제를 수행하여    인체 질병치료에 유용한 당단백질의 대량생산기술의 기반기술을 확보한 후 에포론의 생산공정을 확립    하였다, 중대용산병원, 한양대학병원, 신촌세브란스 등 3개 대학병원에서 3상 임상시험을 성공리에 마     친 바 있다.

【 특징 】

에포론은 CHO세포를 무혈청배지에서 대량 배양하여 생산한 EPO제제이다. 특히 생물학적 활성에 중요    한 당구조를 천연 EPO와 동일한 형태로 유지하고 있어 유효성이 뛰어나며, 불순단백질의 오염을 완전    히 배제하여 우수한 안전성을 확보하고 있다. EPO의 세계시장규모는 97년 기준 18억달러로서 최대의     생명공학제품이다. 국내시장규모는 1백억원 정도이나 이 시장의 급성장 추세로 보아 대형시장이 구축     될 것으로 예상되고 있다. 에포론은 우수한 시장경쟁력을 갖추고 있어 국내 공급에 따른 수입대체 효과    외에 해외시장에 진출할 수 있는 계기를 마련하였다.

【 약효작용과정 】

에리스로포이에틴은 신장에서 생성,분비되는 조혈호르몬으로서 골수중의 적아구계 전구세포의 분화와     증식을 조절하여 적혈구의 생성을 촉진하는 순환 당단백질이다. 에리스로포이에틴은 신기능부전으로      인해 악성빈혈로 발전한 만성신부전 환자 치료에 탁월한 효과가 입증되어 널리 사용되고 있으며 화학    요법을 받는 암환자에게 나타나는 빈혈이나 대수술이 예정중인 환자의 자가채혈 및 미숙아 빈혈등 그    치료영역이 점차 확대되고 있다.

【 특허 】

제법특허/출원/1998년/대한민국/제98-32997호, 제법특허/출원/1999년/대한민국/제99-37463호

■ 류코스팀(G-CSF)/연구개발기업 : 동아제약(주), 연구책임자 : 강수형

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1992∼1998(총 7년)

【 총 투자연구개발비 】총 40억원(기업 : 40억원)

【 약효명 】호중구 감소증 치료제

【 개발배경 】

G-CSF는 골수에서 호중구 전구세포의 증식 및 분화를 촉진하는 사이토카인으로 암화학요법에 의한 호    중구감소증 치료에 유용한 약제이나 전량 외국으로부터 수입되고 있는 실정이다. 이에, 동아제약(주)은    1992년부터 연구개발에 착수하여 고효율의 생산균주를 유전공학기술로 제작하였으며 대량 생산공정의    확립과 함께 전임상시험, 제1/2상 임상 및 제 3상 임상시험을 성공리에 마친 바 있다.

【 특징 】

류코스팀□은 동아제약(주)이 순수 자체 기술로 개발한 G-CSF제제로 제1/2상 임상시험을 통해 환자에    게 적합한 용량, 용법을 새롭게 설정하였고 제 3 상시험에서는 우수한 유효성과 안전성이 입증되었다.    또한, 류코스팀은 높은 생산성을 확보하여 기존수입제품을 대체함은 물론 해외로의 수출도 계획하고      있다.

【 약효작용과정 】

류코스팀□은 골수계 전구세포들 중에 특히, 호중구 전구세포(CFU-GM)에 작용하여 증식 및 분화를 촉    진시키며, 골수로부터 성숙 호중구의 방출을 촉진시키고 성숙 호중구의 기능을 항진시키는 작용을 한     다. 따라서, 항암제 투여등에 의해 발생하는 호중구 감소증의 정도를 감소시키고, 호중구 감소증의 기     간을 단축시키는 효과를 보인다.

【 특허 】

제법특허/등록/1999년/대한민국/제207951호, 제법특허/등록/1999년/대한민국/제212071호

제법특허/출원/1999년/대한민국/제204157호

■ Cefuroxime Na/연구개발기업 : 국제약품공업(주), 연구책임자 : 최영로

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1996∼1997(총 1년)

【 총 투자연구개발비 】총 3억원(기업 : 1.5억원/정부 : 1.5억원)

【 지원부처/사업명 】산업자원부/산업기반기술개발사업

【 약효명 】세팔로스포린계 항생제

【 개발배경 】

전세계으로 널리 사용되고 있는 항생제중 40%이상의 시장을 점유하는 세팔로스포린계 항생제의 대표    적 화합물인 세푸록심은 1997년 396파운드의 매출을 기록하였고, 국내에서도 해마다 $100만 달러 이상    의 원료의약품이 수입되는 시장주도 항생제 의약품이다. 국제약품공업(주)에서는 세푸록심의 합성반응    최적화 연구를 통해 세펨의 기본 골격에 C7 위치의 아실화 반응과 C3 위치의 카바모일기 치환반응에     대한 최고의 기술력을 확보하여 가격 경쟁력이 우수하며 고품질의 세푸록심 국산화에 성공하게 되었다.

【 특징 】

세푸록심 기술개발의 최대 목표는 최적의 반응조건 확보로 반응공정을 단축시킴과 동시에 반응의 경제    성을 획득하는 것이다. 따라서 반응공정의 경제성을 고려하여 저렴하면서 반응성이 우수한 출발물질을    선택하였고 최적의 반응조건 확보에 필수적인 반응중간체을 개발하여 최고 품질의 세푸록심의 합성에    성공하였다. 또한 합성 반응대한 환경적 측면을 고려하여 폐수 및 폐액등 산업폐기물을 감소시키는 반    응공정 개발과 기술적 측면에서 옥심치환체의 최적화된 활성화 반응을 통해 세펨유도체 개발의 선진제    약기술을 확보하게 되었으며 1998년 국내시판을 시작으로 현재 인도, 중국등지에 수출을 적극적으로      추진하여 2000년대에는 100억원대의 매출을 기대할 수 있다.

【 약효작용과정 】

그람 음성균과 양성균에 의해 생산되는 □-락타마제에 대한 매우 높은 안정성에 의해 광범위한 항균     스펙트럼 활성

■ Cefuroxime Axetil/연구개발기업 : 국제약품공업(주), 연구책임자 : 최영로

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1997∼1998(총 1.5년)

【 총 투자연구개발비 】총 3억원(기업 :  3억원)

【 약효명 】세팔로스포린계 항생제

【 개발배경 】

세팔로스포린계 항생제의 대표 품목중 하나인 세푸록심악세틸은 주사용제인 세푸록심소디움의 Prodrug    형태로 경구용제로 개발되었다. C4위치에 에스테르기기 도입된 세푸록심 악세틸은 기존의 경구용제에    비해 항균스펙트럼이 넓고, 약효도 우수하여 널리 사용되고 있으며 특히 결정형에 따라 약효가 달리 나    타나는 것으로 연구되어 Cefuroxime axetil의 crystalline 형태보다 무정형(amorpous)형태가 약효가 뛰     어나고 안정적이라는 임상결과를 보이고 있다. 무정형이라는 결정형을 획득하기 위한 세푸록심악세틸     의 합성기술개발은 다른 세팔로스포린계 항생제의 합성기술에 비해 고차원적인 제약기술의 개발이 필    요하며, 고가의 장비 사용등 기술력와 함께 기반시설 투자도 함께 이루어져야하는 고도의 제약기술이     다.

【 특징 】

국제약품공업(주) 중앙연구소에서는 C4위치에 에스테르기를 도입하는 Prodrug 세푸록심 악세틸의 반응    공정을 개발하여 기존 제품과 동등한 안정성을 갖는 경구용 의약품을 생산, 시판하게 되었다. 그리고     보다 높은 부가가치를 창출할 수 있는 무정형 세푸록심 악세틸을 기존의 기술이 고가의 장비설치등 기    초 시설투자를 필요로 하므로 생기는 가격 경쟁력 확보의 문제점을 해결할 수 있는 진보적이며 시장     경쟁력이 확보된 고품질의 무정형 합성반응 공정을 개발하였다.

【 약효작용과정 】

그람 음성균과 양성균에 의해 생산되는 □-락타마제에 대한 매우 높은 안정성에 의해 광범위한 항균     스펙트럼 활성

【 특허 】

제법특허/출원/1998/대한민국/제98-49925호

■ Ceftazidime·5H2O/연구개발기업 : 국제약품공업(주), 연구책임자 : 최영로

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1994∼1996(총 3년)

【 총 투자연구개발비 】총 4억원(기업 : 4억원)

【 약효명 】세팔로스포린계 항생제

【 개발배경 】

세프타지딤은 Glaxo-Wellcome에서 개발한 세팔로스포린계 항생제의 하나로 전세계적으로 1997년에 5    억불이상 시판되어 Ceftriaxone 다음으로 많이 판매되고 있는 제품이다. 국제약품공업(주)에서는 3세대    세팔로스포린계 항생제로 각광 받고 있는 세프타지딤의 합성반응을 기존의 공정 개발과정에서 이용되    던 분리·정제 공정을 단축시키는 방안을 고려하여 반응 Cost의 절감과 반응효율의 향상이라는 진보성    을 확보하고자 하였다.

【 특징 】

국제약품공업(주)에서는 고가의 원료의약품으로 수입되고 있는 세프타지딤의 합성기술을 개발함으로써    원료의약품의 국산화, 수입의존도가 높은 원료의약품의 수입대체, 기존 제품의 품질보다 우수한 수율,     순도의 제품 생산을 통해서 세프타지딤 원료의약품의 수출효과 창출을 위해 기존의 반응공정에 일반적    으로 사용하였던 C7 유도체의 분리·정제 공정 조작이 필요 없는 합성 반응공정을 개발하였다. 특히      C-3 세펨 치환체 모핵의 실릴화 과정 없이, C-7유도체의 별도 분리조작 없이 반응액중에서 직접 반응    을 시켜 고품질의 세프타지딤을 합성하는 기술은 실온에서 단시간에 반응하므로 공정이 간단하고 기존    의 개발기술이 무수 반응조건등 까다로운 반응공정으로 반응 효율이 떨어지는 단점을 보완한 신기술     개발을 이루었다.

【 약효작용과정 】

그람 음성균과 양성균에 의해 생산되는 □-락타마제에 대한 매우 높은 안정성에 의해 광범위한 항균     스펙트럼 활성

【 특허 】

제법특허/등록/1998/대한민국/제184037호

■ Tacrine/연구개발기업 : 국제약품공업(주), 연구책임자 : 최영로

【 현 단계 】시판 예정

【 총 연구개발기간 】1996∼1996(총 1년)

【 총 투자연구개발비 】총 2억원(기업 : 2억원)

【 약효명 】알츠하이머 치료제

【 개발배경 】

알츠하이머성 치매질환은 노령인구의 증가에 따라 건강한 노후 생활에 많은 관심을 기울이면서 주목하    게 되었다. 미국에서는 이 질병의 환자는 4백만명으로 년간 $70billion에서 $90billion 정도의 경비를 소    요하고, 일본의 경우 1.5백만명으로 환자가 확대되어 가고 있어 알츠하이머성 치매치료제의 시장규모는    2005년에 $360백만불에 달할 것으로 환자수는 100억명이상이 될 것으로 예측되고 있다. 따라서 알츠하    이머성 치매치료제의 대표적인 제품인 테트라하이드로 아미노 아크리딘유도체의 개발은 늘어가는 고령    인구의 건강한 삶의 영위에 기여하고자함과 동시에 21세기 대표 질병군에 하나인 치매질환의 치료제     개발 기술을 국산화하고자 하였다.

【 특징 】

테트라하이드로 아미노 아크리딘 유도체는 세계적으로 95년 58백만불, 96년 65백만불의 매출을 획득하    였고 향후 특허만료이후 245백만불의 매출이 예상되는 거대 품목이다. 국제약품공업(주) 중앙연구소에    서는 암, 뇌졸중 등 4대 질환의 하나인 알츠하이머성 치매치료제인 테트라하이드로 아미노 아크리딘      유도체의 합성 기술을 생산성과 경제성을 고려하여 고부가치를 창출할 수 있는 독자적으로 합성기술을    개발하였다. 특히 기존 제법에 비해 반응온도가 낮고, 중간 분리공정등을 단축시켜 수율이 높고, 용매     회수가 용이하여 생산경비을 대폭 절감시킬 수 있고, 금속촉매등을 사용하지 않아 환경오염이 걱정 없    는 환경 친화적인 합성기술을 개발함으로 인간과 함께 자연 환경을 생각하는 Clean Technology의 개발    에 앞장서고자 하였다.

【 약효작용과정 】

Acetylcholinesterase inhibitor로 작용하여 Alzheimer's disease에 높은 치료효과를 나타냄.

【 특허 】

제법특허/등록/1999/대한민국/제197112호

■ 아로펜 정(완제품), Aceclofenac(원료의약품)/연구개발기업 : 국제약품공업(주), 연구책임자 : 최영로

【 현 연구개발단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1998∼1998(총 1년)

【 총 투자연구개발비 】총 1.5억원(기업 : 1.5억원)

【 약효명 】진통소염제

【 개발배경 】

NSAID's 진통소염제는 일반적으로 위장관 독성과 신장독성을 유발하는 부작용이 많은 것으로 보고되어    있어 최근 개발되고 있는 진통소염제에서 위장관 장애에 대한 부작용을 최소화하는 의약품개발에 집중    적인 연구들이 진행되고 있다. 이러한 견지에서 Diclofenac 및 다른 제품과의 비교실험결과 위점막 표    면의 손상이 비교적 적은 Aceclofenac제품은 위장장애라는 부작용을 극소화할 수 있어 만성 염증질환     환자에게 안전하게 투여할 수 있는 등 약효의 우수성을 인정 받고 있다. 현재 국내에서 많이 사용되고    있는 Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen등은 이미 특허가 만료되어 원료의약품의 가격이 $3/kg-$60/kg수    준으로 부가가치성이 떨어지는 제품들이지만 Aceclofenac은 kg당 $300로 그 부가가치성이 인정되며,      류마티스 및 골관절염 환자에게 뚜렷한 치료효과를 나타내어 소염진통제 의약품 시장을 주도해갈 차세    대 주력품목으로 주목되고 있다.

【 특징 】

아로펜정(Aceclofenac)은 류마티스 및 괄관절염의 치료에 뛰어난 약효를 보이는 제품으로 국제약품공업    (주)에서는 생물학적 동등성 시험에서도 원개발사의 Prodes(Spain)의 약효와 동등한 우수한 품질의 원    료의약품을 개발하여 완제품까지 생산하는 제품이다. 국제약품공업(주)에서 개발한 자체 기술은 기존     기술 등이 장시간의 반응공정, 고압 수소반응공정을 포함하여 경제적인 Merite가 없다는 단점을 극복하    고 저렴한 출발물질을 이용하여 선택적 가수분해 반응 기술등 기술적 파급효과가 큰 반응 합성 공정을    완성하여 고순도, 고품질의 Aceclofenac 원료의약품을 합성하데 성공하였다. 아로펜정은 원료부터 완제    품까지 개발하는 통합과정으로 생산의 부가가치를 향상시키고, 개발된 고품질의 원료의약품을 국내 시    판하여 수입의존도를 낮추는 등 다중 이익 창출 품목의 성공적 제품이다.

【 약효작용과정 】

NSAID's계열의 진통소염제로 골관절염 및 류마티스관절염을 악화시키는 Polymorphornuclear cell의       interleukin-1의 생성을 차단하는 효과와 함께 연골조식의 Glycosaminoglycan의 생성을 촉진하는 약효     를 보이는 약품이다.

【 특허 】

제법특허/출원/1998/대한민국/제98-22890호

■ 티엠주(T.M. inj.)/연구개발기업 : 신풍제약(주), 연구책임자 : 한신

【 현 단계 】임상 2-3상

【 총 연구개발기간 】1995∼2001(총 6년)

【 총 투자연구개발비 】총 7억원(기업 : 7 억원)

【 약효명 】남성 발기부전증 치료제(주사제)

【 개발배경 】

Alprostadil(PGE1)은 음경해면체내에 주사시 효과적인 발기반응을 보이고 지속발기증과 음경해면체 섬     유화등과 같은 부작용의 발생빈도가 매우 낮아 현재까지 가장 이상적인 발기유발제로 생각되고 있으나,    약 10%정도에서 심한 통증을 유발하고 약제의 안정성이 떨어지는 단점이 있고, 파파베린/펜톨라민       /PGE1의 혼합 주사액은 발기력이 탁월하면서 상대적으로 부작용의 발생 가능성이 낮고 저렴하다는 장    점이 있으나, 3가지 약제의 혼합액을 냉장 보관하더라도 3개월후부터 약효(함량 및 안정성)가 떨어지는    단점이 있어 이를 보완하기 위해 파파베린, 펜톨라민, PGE1이 분말 형태로 혼합되어 필요할 때마다 용    매에 녹여 사용할 수 있는 제제의 필요성을 확인하여 최적의 제제 조성을 확립하고 전임상등의 단계를    거쳐 개발을 진행하였다.

【 특징 】

티엠주는 발기유발에 필요한 해면체 평활근과 음경동맥 평활근의 이완에 각각 서로 다른 기전을 가지    고 있는 파파베린, 펜톨라민 및 PGE1이 소량씩 혼합 처방되어 있으므로 단독 또는 2가지 약제를 혼합     한 경우보다 더욱 상승효과를 나타내며, 이 상승효과에 의해 원하는 약효는 충분히 가지면서 각각의 약    물 부작용은 최소화하고, 1회 투여시의 약물 단가도 기존의 제제에 비하여 매우 저렴하다는 잇점을 지    닌다. 또한 주성분의 안정화 기법에 의하여 장기보존이 가능하며, 기존의 일부 제제에서 나타나는 전신    부작용이 없는 최상의 혼합 병용 제제이다.

【 약효작용과정 】

파파베린은 cyclic mononucleotide phosphodiesterase의 작용을 억제시키는 한편 칼슘통로를 차단하여     평활근의 이완에 작용하며,  펜톨라민은 □-차단제로서 작용하여 발기작용에 관여하지만 단독 주사만     으로는 효과가 없고, 파파베린과의 병용에 의해서만 발기를 유발하는 것으로 알려져 있다. Alprostadil     (PGE1)은 adenyl cyclase modulator로 작용하여 cAMP 농도를 상승시킴으로 음경해면체 조직에서 강력    한 평활근 이완작용을 하여 발기작용에 관여하는 것으로 TM inj.는 3가지 약물의 서로 다른 작용기전     을 통해 부작용은 감소시키고 상호보완에 의한 약효 상승 작용를 일으키는 우수한 발기부전증 치료 혼    합약물이다.

【 특허 】

조성물.제법특허/등록/1999년/대한민국/제195348호,

조성물.제법특허/출원/1997년/미국/제US08-959664호

조성물.제법특허/출원/1997년/ 일  본 /제JP9-316511호

조성물.제법특허/출원/1997년/ 중  국 /제CH97 1 19985.X호 外

■ 제노세프 주(Zenocef inj., 완제품), 세파제돈나트륨(Cefazedone Sodium, 원료의약품)/

연구개발기업 : 신풍제약(주), 연구책임자 : 박우일

【 현 단계 】품목허가(원료의약품/제품)

【 총 연구개발기간 】1998∼1999(총 1.5년)

【 총 투자연구개발비 】총 2억원(기업 : 2억원)

【 약효명 】세파계 항생제

【 개발배경 】

세파제돈(Cefazedone Na)은 제1세대 Cepha계 항생제로서 원료의약품을 원개발사인 Merck사와            Italy-MIAT사에서만 생산.판매되고 있으며, 국내에서도 전량 수입에 의존하고 있음에 착안 당 연구소에    서 자체적으로 기술 연구를 통해 국내에서 최초(세계 3번째)로 전합성(全合成) 제조방법을 개발하여 공    업적 대량 생산에 의한 국산화에 성공하였다. 신풍제약에서는 원료를 기존의 수입에 의해 조달하여 생    산 판매해 왔던 제노세프 주(Inj) 제품을 신풍 자체의 국산 원료로 대체하여 보다 우수한 품질의 제품     으로 생산 공급하게 되어 세파제돈 원료 수급의 제한이 해소되어 공격적인 영업으로 매출 시장이 크게    신장 되리라 기대된다.

【 특징 】

세파제돈(Cefazedone Na)의 원료의약품은 현재 국내에서는 Italy에서 전량 수입되어 사용되고 있으며,     수입가격은 $1,000-1,100/kg이나 자체 기술 개발된 전합성을 통한 제조원가는 수입가격의 절반 수준     ($500/kg정도)에서 생산되고 있어 연간 150만$ 이상의 수입대체 효과가 기대된다. 또한 수입되고 있는    원료는 최종 공정이 동결 건조에 의한 결정화 방법으로 안정성이 떨어지나, 신풍에서의 최종 공정은 용    매에 의한 결정화 방법을 최초로 확립하여 제품의 안정성이 매우 뛰어나며 품질이 우수하다.

【 약효작용과정 】

세파제돈 나트륨은 주사제로서 약물 투여시 Gram(+)균, Gram(-)균, Spirochaeta, 대장균, 폐렴구균, 일    부의 Proyeus등에 작용하며, 세균 세포벽의 합성을 억제함으로써 세균 원형질의 팽창과 동시에 포유류    조직의 등삼투에 노출되어 세균세포가 팽창 및 용해되도록 작용한다.

【 특허 】

피리딘 유도체 전합성등의 제법에 관한 기술/미공개보호

■ 티램 정(Tiram Tab., 완제품), 염산티로프라마이드(Tiropramide HCI, 원료의약품)/

연구개발기업 : 신풍제약(주), 연구책임자 : 손흥규

【 현 단계 】품목허가(원료의약품/제품)

【 총 연구개발기간 】1998∼1999(총 1.5년)

【 총 투자연구개발비 】총 2.5억원(기업투자금 : 2.5 억원)

【 약효명 】진경제.위장기능정상화제

【 개발배경 】

염산 티로프라마이드(Tiropramide HCl)은 위장관의 과잉수축을 억제하여 통증을 완화하고 위장관운동     을 정상화하는 새로운 작용기전의 진경제로서 국내에서는 원료의약품의 대부분을 Italy로부터 수입하고    있음에 착안하여 당사 연구소에서 자체적으로 1.5년여에 걸친 합성 제조 기술연구를 통해 전합성(全合    成)의 새로운 제조방법을 개발하여 공업적 대량 생산에 의한 국산화에 성공하였으며, 또한 이의 제제.    제형연구를 통해 우수한 생체이용률을 나타내는 제품(티램정)도 함께 개발하여 상품화에 성공하였다.

【 특징 】

염산 티로프라마이드(Tiropramide HCl)의 원료의약품은 현재 국내에서는 Italy로부터 대부분 수입 사용    되고 있으며, 수입가격은 $500/kg이나 신풍제약에서 자체 기술 개발한 전합성을 통한 새로운 제조공정    은 제조원가가 수입가격의 1/5이하 수준($90미만/kg)에서 생산되고 있어 연간 200만$ 이상의 수입대체    효과를 보일 것으로 기대하고 있다. 또한 자체 제제 연구를 통해 개발한 정제 제품 티램정은 국산화에    의해 생산된 우수한 품질의 원료의약품을 사용하여 생체이용율등이 우수하여 탁월한 진경 효과와 안정    성을 지니고 있다.

【 약효작용과정 】

염산 티로프라마이드(Tiropramide HCl)는 1)각종 평활근의 과도 수축에 의한 경련성 통증을 신속히 완    화해 주며, 2)근세포내 칼슘저장소에 과잉의 Ca++을 저장시켰다가 생리적 자극에 다시 방출함으로써 정    상적인 위장관 기능 유지가 가능케하고, 3)천연 아미노산 구조의 물질이므로 항콜린작용에 의한 부작용    이 없는 약물로 안전성이 뛰어나며, 4) 과민성대장 증후군에 의한 증상에도 우수한 진경효과를 지닌 약    물이다.

【 특허 】아미노산 유도체의 합성 제법에 관한 기술/미공개보호

■ 아클론 정(Aclon Tab., 완제품), 아세클로페낙(Aceclofenac, 원료의약품)/

연구개발기업 : 신풍제약(주), 연구책임자 : 강신철

【 현 단계 】품목허가(원료의약품/제품)

【 총 연구개발기간 】1998∼1999(총 1.5년)

【 총 투자연구개발비 】총 2.8억원(기업 : 2.8 억원)

【 약효명 】소염.진통제(골관절염 치료)

【 개발배경 】

아세클로페낙(Aceclofenac)은 관절연골 생성을 촉진하고, 위장장애가 아주 적은 속효성의 우수한 항염.    진통제로서 국내에서는 원료의약품의 대부분을 스페인/스위스로부터 수입하고 있음에 착안하여 당사     연구소에서 자체적인 기술 연구을 통해 새로운 합성 제조 방법을 개발하여 특허출원과 함께 공업적 대    량 생산에 의한 국산화에 성공으며, 또한 이의 제제.제형연구를 통해 우수한 생체 이용률을 나타내는     제품(아클론정)도 함께 개발하여 상품화에 성공하였다.

【 특징 】

아세클로페낙(Aceclofenac)의 원료의약품은 현재 국내에서는 스페인/스위스로부터 대부분 수입 사용되    고 있으며, 수입가격은 $900-950/kg이나 신풍제약에서 자체 개발한 새로운 합성 제조공정은 제조원가    가 수입가격의 1/9이하 수준($100이하/kg)에서 생산되고 있어 연간 270만$ 이상의 수입대체 효과를 보    일 것으로 기대하고 있다. 또한 자체 제제 연구를 통해 개발한 정제 제품 아클론정은 국산화에 의해 생    산된 우수한 품질의 원료의약품을 사용하여 생체 이용율등이 뛰어나 우수한 소염.진통 효과와 안정성     을 지니고 있다.

【 약효작용과정 】

아세클로페낙(Aceclofenac)는 1)연골을 파괴하는 Interleukin-1□ 생산을 억제하여 관절연골의 생성을     촉진하며, 2)COX-2를 선택적으로 저해함으로써 항염효과는 우수하면서 위장장애가 극소화되고, 3)탁월    한 임상효과와 안전성을 나타내는 골관절염, 류머티스성 관절염등의 치료 개선효과를 지닌 약물이다.

【 특허 】제법특허/출원/1998년/대한민국/제KR98-052783호

■ 케펜 플라스타/연구개발기업 : 제일약품(주), 연구책임자 : 최봉웅

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1996∼1998(총 2년)

【 총 투자연구개발비 】총 2억원(기업 : 2억원)

【 약효명 】소염□진통을 목적으로 하는 Ketoprofen 주성분 경피흡수형 첩부제

【 개발배경 】

경구용 소염□진통제의 불필요한 약물 전신흡수와 위장관계 자극으로 인한 부작용 해소를 목적으로 하     며 경피흡수제제의 가장 큰 단점인 낮은 약물 흡수율을 극복하기 위해 제제 matrix 내의 지속적인 약     물 포화농도를 유지시킬 수 있는 기제의 조성 개발 및 피부투과가 용이하며, 다량의 약물을 운반할 수    있는 용매를 수많은 문헌 분석 및 screening을 통해 선정하여 활성성분의 경피흡수를 지속적으로 현저    하게 증가시킬 수 있는 formulation을 확보하였다.

【 특징 】

지금까지 ketoprofen의 국소적용제제는 독일, 일본 및 국내에서 개발 시판중이며 임상적 유용성이 60%    에 달하는 것으로 알려진 일본의 첩부제형(모러스)은 24시간 수회 반복부착시 혈장중 ketoprofen 농도    가 11.7ng/ml인 반면, 케펜은 24시간 간격으로 부착시 10배 이상인 133ng/ml의 평균혈장중 약물농도를    보여 임상적 효용성이 기존 제제보다 더 높을 가능성을 시사하고 있다. 또한 피부자극성을 surgical       plaster와 비교할 때 경피수분소실 및 표재성 혈류변화 측정치가 유사한 정도로 나타나 거의 피부자극    성을 보이지 않는다.

【 약효작용과정 】

비스테로이드성 소염□진통제의 약효발현기전은 국소조직중 염증 및 통중 유발물질의 생성을 억제하는     것이다. 케펜을 12시간 간격으로 1매씩 부착할 경우 평균혈장농도는 171ng/ml로 ketoprofen 50mg 경구    투여시 유효혈중농도의 1/2∼1/40의 값을 보인다. 그러나 이런 차이는 플라스타가 국소조직의 염증이     나 통증의 치료에 이용되었을 때 부착부위(병소부위) 주변의 국소조직을 통해 전신순환에 도달되어 생    기는 것이기 때문에 병소부위, 즉 국소조직 및 활액으로 이행되는 농도는 훨씬 높을 것으로 유추된다.

【 특허 】

제법특허/등록/1999/대한민국/제0228514호, 제법특허/출원/1999/미국/제09/292567호

제법특허/출원/1997/일본/평9-121002호, 제법특허/출원/1997/유럽/제97 115 071.9호

제법특허/출원/1997/중국/제97120585호

■ 조산진단용 Human IL-6 ELISA Kit/연구개발기업 : 제일약품(주), 연구책임자 : 최봉웅

【 현 단계 】임상효능시험

【 총 연구개발기간 】1992∼1999(총 7년)

【 총 투자연구개발비 】총 15억원(기업 : 3억원/정부 : 12억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부 선도기술개발사업

【 약효명 】임산부의 자궁경관 또는 질 분비물을 채취하여 조산가능성을 진단하는 체외진단용 kit

【 개발배경 】

전체 신생아중 조산비율이 약 5%이며 전체 임산부중 조산진단이 꼭 필요한 경우는 10%에 달한다. 현    재 조산을 예측하는 방법으로서 세포배양법, 초음파검사, Fibronectin kit 등이 있으나 세포배양법은 검    사방법이 invasive하고 진단까지 시간이 많이 소요되며, 나머지 2가지 방법은 신뢰성이 떨어져 실용성    이 크지 않았다. 본 연구에서는 IL-6가 관련하는 조산환자의 sample에서 IL-6의 농도를 측정한 바 기존    의 bioassay와 매우 유사한 결과가 나와, IL-6 antibody를 활용한 IL-6 ELISA  및 조산진단용 kit로 활용    코자 하였다.

【 특징 】

기존 해외의 연구용 IL-6 정량 kit에 비해 민감도가 2∼3배 크고, 체액샘플(혈청, 양수, 자궁경관 또는     질 분비물)중의 IL-6를 별다른 전처리 없이 정량 가능하며 non-invasive한 방법(자궁경관 또는 질 분비    물 채취)으로 샘플을 채취하므로 환자에게 큰 부담없이 실시 가능하다. 또한 샘플 채취 1일만에 진단     가능하여 때로 긴급을 요하는 조산 가능환자에게도 유용하다.

【 약효작용과정 】

인터루킨-6(IL-6)는 다양한 세포의 성장 및 분화, 면역반응, 급성기 반응, 조혈작용 등을 조절하는 여러    기능을 가진 cytokine이다. 이러한 기능을 가진 IL-6의 생산조절이 잘못되어지면 여러 가지 자가면역질    환과 관련되어지는 것으로 알려져 있다. 자궁내 감염에 의해 양수내 IL-6의 농도가 증가하며 자궁경관    등을 통해 분비되는 것으로 예측되어 분비물 내 IL-6 농도와 실제 조산과의 상관성을 임상실험을 통해    정립함으로써 조기양막파열, 조기진통을 IL-6를 정량함으로써 예측할 수 있다.

【 특허 】

용도특허/등록/1999/대한민국/제210512호

■ SCD-FENTA/연구개발기업 : 삼천당제약(주), 연구책임자 : 이해방(한국화학연구소), 이정식

【 현 단계 】제제화 연구중

【 총 연구개발기간 】1995∼2002(총 7년)

【 총 투자연구개발비 】총 16.63억원(기업 : 5.615억원/정부 : 11.015억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】진통/마취제

【 개발배경 】

펜타닐은 기존에 사용되고 있는 몰핀에 비해 약 80∼200 정도의 강력한 효과를 발휘하는 진통/마취제    로써 암환자의 만성적인 통증에 의한 고통과 수술 후의 통증완화에 주로 사용되고 있다. 현재 펜타닐은    주사 또는 경피투여를 위한 팻취제로 개발되어 있는데 이중 주사제는 잦은 주사로 인한 환자의 복약순    응도가 매우 저조하며 또한 팻취제는 약물의 방출을 일정하게 유지할 수 없는 단점이 있다. 따라서 당    사에서는 생분해성 고분자를 이용한 지속성 제제를 연구 개발하였다.

【 특징 】

본 제제는 생분해성 고분자를 이용하여 약물을 지속적이고도 일정하게 방출되도록 고안하였으며 빈번    한 주사로 인한 환자의 고통을 최소화 할 수 있도록 하였다. 또한 지속성 제제의 특징을 살려 진통/마    취를 위한 총 투여량을 감소시킴으로써 부작용의 경감은 물론 원가절감 측면에서도 획기적이라 할 수    있다.

【 약효작용과정 】

펜타닐은 몰핀과 유사한 작용을 하는 것으로 알려져 있으며 주로 중추신경계와 소화기계에 작용한다.     진통/마취제는 작용을 위해 여러 가지 receptor와 결합하여야 하는데 펜타닐은 이러한 receptor 중에서    mu subtype receptor와 결합하여 supraspinal analgesia를 유도함으로써 진통/마취작용을 나타낸다.

【 특허 】

제법특허/출원/1998/대한민국/제98-1442호, 제법특허/PCT/1999/KR99/00033

■ 프리본 캅셀/연구개발기업 : 삼천당제약(주), 연구책임자 : 이해방(한국화학연구소), 이정식

【 현 단계 】임상허가취득

【 총 연구개발기간 】1995∼2001(총 6년)

【 총 투자연구개발비 】총 16.63억원(기업 : 5.615억원/정부 : 11.015억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】골다공증치료제

【 개발배경 】

골다공증은 각종 요인(약물, 음식, 호르몬 등)에 의해 발생되는 골질환으로 매년 많은 환자가 발생하고    있으며 치료를 위해 많은 시일이 요구되고 이로 인한 경제적인 손실도 막대하기 때문에 보다 효과적인    치료제의 개발이 요구되어왔다. 당사에서는 이러한 요구에 부응하는 치료제를 개발하기 위해 연구를      수행하여 기존의 치료제보다 월등한 효과를 가지는 이프리플라본 경구용제제를 개발하였다.

【 특징 】

난용성인 이프리플라본의 분무건조 및 수용성 고분자에 의한 가용화기술을 이용함으로써 경구 복용시    체내흡수율을 향상시킨 제제로 기존 투여량의 1/2 또는 1/3 만으로도 동등 또는 그 이상의 효과를 나    타낼 수 있도록 하였다. 또한 복용량의 감소에 따라 부작용이 대폭 감소되며, 복용법이 간편하여 중장    기 복용 환자의 복약순응도를 높여 치료효과를 향상시킨 제제이다.

【 약효작용과정 】

본 제제는 단독 또는 골흡수 촉진작용이 있는 부갑상선호르몬의 존재하에서도 칼시토닌이나 에스트라    디올과 같이 골흡수 억제작용을 하며 프레드니솔론 투여 Rat에서 단독투여로 골밀도와 골강도의 저하    를 억제한다. 또한 난소 적출 Rat에서 에스로젠에 의한 칼시토닌의 분비작용을 촉진한다.

【 특허 】

제법특허/출원/1997/대한민국/제 97-31407호, 제법특허/PCT/1999/제 00025호

■ SCD-UKG/연구개발기업 : 삼천당제약(주), 연구책임자 : 이정식

【 현 단계 】전임상 단계

【 총 연구개발기간 】1997∼2003(총 6년)

【 총 투자연구개발비 】	총 5.6억원(기업 : 5.6억원)

【 약효명 】간질환(B형 바이러스성 간염, 지방간, 간경변, 간암)의 예방 및 치료

【 개발배경 】

2,500개의 간세포로 이루어진 간은 혈당유지기능, 단백질합성기능, 유해산물의 해독기능, 및 소화 흡수    에 중요한 기능을 수행하며 예비력이 매우 커서 간질환은 초기에 발견하기 어렵다. 그리고 현재 간질환    의 치료법으로는 글루타치온, 메티오닌, 콜린, 비타민제제, 담즙산과 그 염, 부신피질호르몬제 그리고      섬유화 억제제 등이 사용되고 있으나, 어느 것도 아직까지 임상적으로 만족스러운 효과를 보이고 있지    않아 당사는 인체에 대한 부작용이 적은 것으로 알려진 다양한 생약제들을 이용하여 간질환의 예방과    치료에 효과를 보이는 UKG를 개발하고 있다.

【 특징 】

본 제제는 생약복합제로 인체에 대한 부작용이 적고 이들 각각의 생약성분의 다양한 작용에 의해 지방    간, 간경변의 예방 및 치료에 유효하다. UKG는 주사제와 경구제 두 가지 형태로 개발되었으며, 주사제    는 B형 간염에 대한 치료효과가 탁월하고 경구제는 지방간, 간경변에 예방·치유효과를 보인다. 백화사    설초, 강황등이 함유된 주사제와 백화사설초, 중루, 호장근, 산두근 등이 함유된 경구제의 두가지 형태    로  본 제제는 간염, 지방간, 강경변이 간암으로 전이하는 것을 예방하고, 외과적 수술없이 간암을 효과    적으로 치료한다.

【 약효작용과정 】

본 제제는 생약조성물로 이루어진 복합제로 주 생약성분의 작용이 독특한 조화를 이루어 각각의 성분    을 단독으로 사용하거나 이들 중의 일부만을 사용한 생약조성물들에 비해 월등히 우수한 효과를 제공    한다.

【 특허 】

조성물특허/출원/1997/대한민국/제97-58132, 97-58133, 97-58134호, 조성물특허/PCT/1998/제 0033호

조성물특허/출원/미국/제 09/130, 488호, 조성물특허/출원/중국/제 98120243.8호

■ SCD-DKY/연구개발기업 : 삼천당제약(주), 연구책임자 : 이정식

【 현 단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1997∼2001년(총 5년)

【 총 투자연구개발비 】총 3.48억원(기업 : 2.2억원/정부 : 1.28억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】당뇨병 치료제

【 개발배경 】

당뇨병은 고혈당으로 특징지어지는 대사이상 질환으로 당대사뿐만 아니라 지방 및 단백 대사이상, 수     분 전해질대사 등 전반적 장애에 의한 전신성 대사 질병이다. 현재 당뇨병치료제에는 일반적으로 인슐    린과 기타 경구 혈당강하제가 있는데 이중 인슐린은 일생동안 주사로 투여를 받아야하는 부담감이 있    고, 경구용 혈당강하제는 저혈당, 알레르기, 지방대사이상 등 부작용이 일어날 수 있는 문제점을 지니     고 있다. 따라서 최근에는 천연물을 이용한 항당뇨 약물의 개발에 관심이 모아지고 있는 가운데 DKY는    30여종의 독성이 없는 생약을 함유하는 천연물 복합제제로 당뇨병의 치료를 목적으로 개발되어졌다.

【 특징 】

본 제제는 30종 이상의 천연 식물, 동물성 원료로 구성되어 주로 당뇨병과 그 합병증의 치료와 예방을    주목적으로 한다. DKY는 당뇨병 환자의 혈당과 혈중 지질농도를 강하시키는 반면에, 정상인의 혈당에    는 영향을 주지 않는다. 주된 효력인 혈당강하능 이외에 생리적인 이상증상을 경감시키는 효력도 빼놓    을수 없는 장점이다. 또한 수천년간 이용되어진 약용 천연 식물, 동물성분을 그 원료로 하기 때문에 부    작용이 거의 없는 것이 특징이다.

【 약효작용과정 】

면역강화 효력이 알려진 원료와 혈당강하능을 가진 원료, 한의학적인 보기제, 강장제가 복합되어 상승    작용을 발휘하여 약효를 발휘한다.

【 특허현황 】

조성물특허/등록/1999/대한민국/제 195886호, 조성물특허/등록/1999/미국/제 5,916,555호

조성물특허/PCT/출원/1997/제 00197호

■ 구내염증 치료용 구강점막부착 패취/연구개발기업 : 삼아약품(주), 연구책임자 : 박종범

【 현 단계 】시작품 제작단계

【 총 연구개발기간 】1996∼1999(총 3년)

【 총 투자연구개발비 】총 2.22억원(기업 : 0.74억원/정부 : 1.48억원)

【 지원부처/사업명 】산업자원부/산업기반기술개발사업

【 약효명 】구내염증 치료제

【 개발배경 】

최근 국내외적으로 약물의 경점막 투여 시스템에 대한 관심이 날로 높아지고 있으며, 점막을 통한 약물    의 투여경로는 구강, 비강, 직장 및 질점막 등이 있는데 그 중에서 구강점막을 통한 약물 투여의 연구    가 활발하게 진행되어 왔다. 구강점막을 통한 약물의 전달은 약물의 적용과 제거가 쉽고 다른 점막에     비해 자극이나 손상에 덜 민감하기 때문에 새로운 약물의 투여경로로 주목받고 있다. 따라서, 구강점막    을 통한 약물 전달 시스템은 단순한 구강내 질환 치료뿐만 아니라, 소량으로 전신전달이 가능한 여러     약물들에 대하여 적용될 수 있다.

【 특징 】

구내염증을 치료하기 위하여 구강점막에 적용되는 제제로는 액제, 트로키제 및 연고제 등이 주종을 이    루고 있으나, 이들 제제들은 1회 투여량이 일정하지 않고 적용된 약물이 타액에 의해 쉽게 소실되어 일    정한 약효를 기대할 수 없다. 이러한 단점을 개선하기 위하여 구강점막 부착형 정제가 개발되었으나 일    정 두께(약1.1□)를 유지하고 있기 때문에 이물감이 있어 환자의 순응도를 저하시킬 수 있다. 본 연구     에서 개발된 구강점막 부착패취제는 부착성이 우수하고 일정한 약효를 나타내며, 적은 이물감으로 환     자의 순응도를 높일 수 있는 제제로 평가된다.

【 약효작용과정 】

본 연구에서 개발된 구강점막 부착패취제에 함유되어 있는 합성 스테로이드제 트리암시놀론 아세토니    드는 구내염 부위에 직접 국소적으로 작용함으로써 항염증 작용을 나타낸다.

【 특허 】

조성물 및 제법특허 /출원/1998/대한민국/제98-48057

■ 아라스틴 정/연구개발기업 : (주)일화, 연구책임자 : 이상주

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1995∼1998(총 4 년)

【 총 투자연구개발비 】총 2억원(기업 : 2억원)

【 약효명 】항히스타민 & 항알러지제

【 개발배경 】

알러지 질환은 환자에게는 만성적이고 심각한 병보다도 때로는 더 신경을 쓰게하는 질환이다. 미국의     경우 해마다 수백만명의 어린이들이 재채기, 가려움증 등의 알러지 질환으로 전반적으로 건강이 좋지     않은 상태에서 학교에 다닌다고 한다. 이 질환이 중요한 이유는 치료하지 않을 경우 여러 가지의 합병    증이 동반될 수 있으므로 조기에 진단하고 적절한 치료를 해주어야만 더 큰 건강의 소실을 막을 수 있    다. 따라서 기관지 천식, 알러지성 비염 및 알러지성 피부질환의 증상을 개선하고 그후의 발작 완화의    유지에 효과적인 항히스타민 및 항알러지작용이 있는 본제를 국내최초로 원료합성을 통하여 개발하게    되었다.

【 특징 】

아라스틴정(Azelastine·HCl)은 기존의 제1세대 항히스타민제가 가지고 있는 수기 등의 부작용이 현저    히 개선된 신세대 알러지질환 치료제로서, 알러지 질환의 1차 원인물질인 Histamine 뿐만아니라 천식     및 알러지질환의 중증화·만성화에 중요한 인자로서 주목받는 leukotriene을 뚜렷하게 억제함으로써 기    관지천식, 알레르기성 비염뿐만 아니라 담마진, 습진, 아토피성 피부염 등의 알러지성 피부질환에도 우    수한 효과를 발휘하는 제제이다. 또한 복용후 신속하게 흡수되어 4∼5시간에 최고 혈중농도에 이르므     로 빠른 치료효과를 보이며 반감기가 약 16.5시간으로 지속적인 효과도 기대할 수 있다.

【 약효작용과정 】

아라스틴정은 세포내로의 Ca+2유입 억제작용, 5-Lipoxygenase 저해작용, 세포내의 c-AMP 상승작용, 세    포막안정화작용 등에 의해 폐조직, 호산구 또는 호중구로부터의 Leukotrienes 생산·유리를 억제하고     또한 호염기구 및 비만세포로부터의 Histamine 유리 억제작용을 가지며 이들 분비물질에 대한 직접적    인 길항작용도 갖는다.

【 특허 】미공개 보호

■ 레사신 정/연구개발기업 : (주)일화, 연구책임자 : 이상주

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1995∼1998(총 4년)

【 총 투자연구개발비 】총 3억원(기업 : 3억원)

【 약효명 】퀴놀론계 항균제

【 개발배경 】

최근 많은 우수한 항생제의 개발로 감염질환의 치료가 용이해지긴 하였지만 항생제의 독성에 의한 부    작용, 내성균의 출현, 경제적인 손실 등 부정적인 면도 적지는 않다. 따라서 그람양성, 그람음성, 호기     성균과 혐기성균 등에 대해서 광범위한 항균스펙트럼과 강력한 항균력을 나타내고 MRSA를 포함한 내    성균주에 유효한 항균력을 가지고 있는 본제를 자체개발로 원료합성을 통하여 개발하게 되었다.

【 특징 】

레사신정(Levofloxacin)은 그람양성균, 그람음성균에 대하여 광범위하고 강한 항균력을 나타낼 뿐만 아    니라, 혐기성균과 세포내 기생균에 대해서도 항균작용을 나타내는 quinolone계 항균제이며 ofloxacin의    광학이성질체이다. 본제는 경구투여후 각 조직에 높은 농도로 신속히 이행하고, 대부분이 미변화체로     요중으로 배설되어 요로감염증에 높은 항균력을 나타내며 축적되지 않는다. 호흡기감염증, 요로·성기    감염증, 장관감염증을 비롯하여 부인과, 피부과, 이비인후과, 외과, 안과, 치과 등의 각종 감염증에 우수    한 치료효과를 발휘하며 부작용은 2.77%로 적게 나타난다.

【 약효작용과정 】

레사신정은 세균의 DNA gyrase를 차단함으로써 세균의 성장과 증식을 억제한다.

【 특허 】

제법특허/출원/대한민국/제97-65724

■ 마이크로캡슐유산균/연구개발기업 : 일양약품(주), 연구책임자 : 박동우

【 현 단계 】품목허가단계

【 총 연구개발기간 】1995∼1997(총 3년)

【 총 투자연구개발비 】총12.5원(기업 : 12.5억원)

【 약효명 】정장제

【 개발배경 】

종래의 유산균제제는 복용시 위장관내에서 위산,담즙산 등에 대부분의 유산균이 사멸하고 극히 적은수    만이 살아서 장에 도달하는 낮은 효용성의 단점과 유통시 함습되면 급격히 유산균이 사멸하는 단점이    있어 이를 개선하기 위해 마이크로 캡슐유산균 연구개발에 착수하였다.

【 특징 】

위산이나 담즙산에 안정하고 장내에서 쉽게 붕해되는 의약품 및 식품에서 사용가능한 기제를 선정하여    낮은온도에서 유기용매를 사용하지 않고 유산균을 마이크로캡슐화 함으로써 장내생존 도달율을 획기적    으로 높였으며 방습 및 유동성개선으로 제제화의 애로점을 해결하였다.

【 약효작용과정 】

마이크로캡슐유산균을 복용하면 위장이나 십이지장에서 위산과 담즙산에 의해 영향을 받지않고 안전하    게 장에 도달하여 장액에 의해 서서히 붕해 및 용출이 이루어져 장 점막 등에 정착한다.

【 특허 】

제법특허/출원/1997/대한민국/제97-53312호

제법특허/출원/1998/PCT(미국,일본,중국,카나다,EP)/PCT/KR 98/00314

■ 사이톱신-주(Citotopcin Injectable)/연구개발기업 : 제일제당(주), 연구책임자 : 김제학

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1991∼1994(총 3년)

【 총 투자연구개발비 】총 5억원(기업 : 4.65억원/정부 : 0.35억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/중간핵심기술개발시범사업

【 약효명 】퀴놀론계 항균제

【 개발배경 】

본 향균제제는 총 5억의 투자비와 3년간 연구개발에 의해 탄생한 시프로플록사신 주사제로서 이 제품    은 퀴놀론 항균제의 가용화 기술이 선진외국사의 제제특허로 국내 개발이 어려운 상황에서 선진 제제    기술 보다 우수한 TOF라는 국내최초의 신 첨가제를 이용하여 개발한 제제신약이다.

【 특징 】

본 제제는 기존 제제에 비해 우수한 용해도를 보이고, 제제 안정성이 높으며 가용화제로 채택된 TOF는    당사가 자체 개발한 인체유래의 내인성 물질로 무독하고 저렴하게 합성가능한 신 첨가제이며 요로 생    식기 감염증, 패혈증, 임질, 관절염, 피부염, 설사등의 치료제로 쓰인다.

【 약효 작용과정 】

시프로플록사신은 퀴놀론계 항균제의 일반적인 작용인 세균 DNA gyrase 활성 억제로 인한 살균작용을    나타낸다. 경구투여로 잘 흡수되지만 중증 감염증 환자등과 같이 경구투여가 불가능하거나 바람직하지    않을 경우 정맥 주입을 하여야 한다. ciprofloxacin은 수용성이 나쁘므로 TOF와 염을 형성하게하여 주     사제로 만든다.

【 수상경력 】과학기술부 장영실상, KT마크, 제일제당 사내기술상 금상

【 수상배경 】국내 최초 자체 개발 의약품 첨가제로 난용성 의약품을 가용화하는 기술을 개발함.

【 특허 】

물질 및 조성물특허/등록/1998.8.12/대한민국/제159540호

물질 및 조성물특허/등록/1996.1.16/미국/제5,484,785호

물질 및 조성물 특허/등록/1996.5.2/일본/2,642,245호

■ 에포카인-주(Epokine-inj)/연구개발기업 : 제일제당(주), 연구책임자 : 오명석

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1994∼1998(총 5년)

【 총 투자연구개발비 】총 20.5억원(기업 : 20.5억원)

【 약효명 】빈혈치료제

【 개발배경 】

Erythropoietin을 코딩하는 유전자를 조작하여, CHO (Chinese Hamster Ovary) 세포에서 Erythropoietin     을 생산, 정제하여 제품화함.

【 특징 】

당사는 국내 최초로 에리스로포이에틴의 대량생산 기술 개발과 임상시험을 완료하고 현재제품 판매를    진행중이다.  Prefilled Syringe 타입의 제형으로 사용이 간편하며, 기존의 시판중인 수입품에 비해 단량    의 종류가 많아 환자의 상태에 따라 투여량의 조절이 쉽다. 이 제품은 국내 최초로 개발된 제 3세대 유    전공학제품이다.

【 약효작용과정 】

에리스로포이에틴은 신장에서 만들어지는 적혈구 생성 자극인자로서 165개의 아미노산으로 구성된 분    자량 35,000의 당단백질로서, 적혈구 전구세포의 증식 및 분화를 촉진하여 적혈구수를 증가시키는 생리    활성물질이다. 적응증은 신장투석환자, 분만여성의 빈혈치료제로 사용되고 있으며 현재 그 사용범위가    항암 화학요법환자의 빈혈, 류마치스성 빈혈, 수술전후의 수혈대체 보조요법, AIDS 환자의 빈혈등으로    확대되고 있다.

【 수상경력 】과학기술부 IR52장영실상, 한국경제신문사 다산기술상

【 수상배경 】국내 최초의 제3세대 유전공학제품

【 특허 】

제법특허/등록/1998/대한민국/157400호, 제법특허/등록/1998/대한민국/139168호

제법특허/등록/1998/대한민국/153808호, 제법특허/공개/1996/대한민국/96-23054호

제법특허/공개/1996/대한민국/96-23043호, 제법특허/공개/1996/대한민국/96-23044호

제법특허/출원/1996/대한민국/96-2842호

■ Leukokine(재조합 사람 과립구 콜로니 자극인자)/연구개발기업 : 제일제당(주), 연구책임자 : 고형곤

【 현 단계 】임상3상(1999년 12월 종료예정)

【 총 연구개발기간 】1996∼1998(총 3년)

【 총 투자연구개발비 】총 20억원(기업 : 20억원)

【 약효명 】백혈구감소증 치료제

【 개발배경 】

골수이식이나 항암치료에 있어서 화학요법에 의한 호중구감소증의 치료에 hG-CSF의 사용이 점차 증가    하는 추세이나 hG-CSF는 고가약품이어서 사용에 어려움이 있고 전량 수입에 의존하여 외화의 낭비가    초래되고 있다. 따라서 본 기술원에서는 보유하고 있는 유전자 재조합기술과 순수분리정제 기술을 효     과적으로 사용하여 이 제품의 개발을 시작하였다.

【 특징 】

천연형의 hG-CSF의 N 말단에 methionine기가 첨가된 총 175개의 아미노산을 가지며 당쇄를 포함하지    않는다. hG-CSF는 고수율로 발현이 되도록 만들어진 플라스미드에 의해 형질전환된 대장균 내에서 봉    입체 상태로 발현된다. 이 봉입체로부터 단백질재구성과 크로마토그래피 방법 특히 고순도 정제를 위     해서 preparative RP-HPLC로 정제를 함으로써 재조합 hG-CSF를 순수하게 분리정제 하였다.

【 약효작용과정 】

hG-CSF는 골수에서 호중구 전구세포에 작용하여 성숙 호중구 세포로의 분화와 증식을 촉진하고 골수    로부터 호중구의 방출을 촉진시키는 작용이 있어 골수이식이나 항암치료에 있어서 화학요법에 의한 호    중구감소증의 치료에 효과적으로 사용될 수 있다.

■ Simvastatin/연구개발기업 : 제일제당(주), 연구책임자 : 김진완

【 현 단계 】품목 허가 단계

【 총 연구개발기간 】1997∼1999(총 2년)

【 총 투자연구개발비 】총 10억원(기업 : 10억원)

【 약효명 】고지혈증 치료제

【 개발배경 】

Simvastatin은 1997년도 세계시장이 36억불로 세계적인 Blockbuster제품이고 원료가 가격이 Kg당         $10,000을 호가하는 제품이다. 또한 Simvastatin의 원료인 Lovastatin을 당사의 강점인 발효기술을 이     용하여 생산할 수 있어 제조 원가를 싸게 할 수 있고 고지혈증 치료제가 Lovastatin에서 Simvastatin으    로 빠르게 대체되고 있다. Simvastatin를 국내에서 생산하는 경우100 200억원의 수입대체 효과를 볼 수    있다.

【 특징 】

종래의 방법은 2,2-dimethylbutyric acid를 acid chloride로 활성화시켜 분리하여야 하고 이를 아실화하     기 위해서는 흡습성등 취급이 어려운 LiBr을 사용하여야한다. 본 방법은 2,2-dimethylbutyric acid를 다    른 방법으로 활성화 시키고 분리함이 없이 아실화하여 Simvasatin을 합성하는 방법으로 97%의 고수율    로 아실화 반응을 진행시킬 수 있다.

【 약효작용과정 】

심바스타틴은 콜레스테롤을 생합성하는데 이용되는 HMG-CoA reductase라는 효소를 저해함으로써 생    체내 콜레스테롤 수치를 낮추게된다. 콜레스테롤이 낮아짐으로 해서 나쁜 콜레스테롤인 저밀도지단백     (LDL)을 낮추고 좋은 콜레스테롤인 고밀도지단백(HDL)을 높임으로해서 동맥 경화증 및 고지혈증 치료    제로 사용되고 있다. 또한 이러한 콜레스테롤 저하 효과는 심장 질환의 위험과 사망률을 감소시킬 수     있으며 세계적으로 사망율 3위 질병의 하나인 뇌졸증 예방 효과도 입증되었다.

【 특허현황 】제법특허/출원/1998/대한민국/제98-41926

■ 알카펜 츄어블 정/연구개발기업 : 한국유나이티드제약(주), 연구책임자 : 안승호

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1998∼1999(총 1년)

【 총 투자연구개발비 】총 2억원(기업 : 2억원)

【 약효명 】해열진통제

【 개발배경 】

운전중, 여행중에 예고없이 찾아오는 통증을 물없이 간편하게 복용할 수 있는 제제로 개발되었다. 빠른    통증경감을 위해 흡수율개선 및 체내 유효약물농도 도달을 위하여 입안내 구강점막을 통하여 1차적으    로 흡수될 수 있도록 츄어블정으로 설계되었으며, 기존의 평범한 츄어블정과 차별화 될 수 있도록 발포    정의 개념을 접목시켜 구강내 빠른 붕해 및 청량감을 유지시켜 준다.

【 특징 】

통증 억제는 빠른 시간내에 효과를 발휘하는 것이 중요한 문제일 수 있다. 대부분의 진통제는 원료자체    의 특성 때문에 쓴 맛을 가지므로 츄어블정으로 개발시 맛 문제 또한 개선되어야 할 부분이다. 이러한    문제들로 인하여 원료자체의 쓴 맛은 제피세립 과정을 통하여 극복하였으며 1차적 구강점막을 통한 약    물흡수를 위하여 입안내에서 발포되어 빠른 용출이 일어날 수 있도록 츄어블정과 발포정의 접목을 시    도한 신개념의 진통제이다.

【 약효작용과정 】

Prostaglandin 생합성을 차단하며, 항염증 효과는 약하지만 해열진통 효과가 크고 부작용이 적다. 주성    분인 아세트아미노펜은 간혹 간독성을 나타낼 수 있으나, 1차적으로 구강내 점막으로 흡수되기 때문에    간에서 대사과정을 거치지 않고 혈액내로 들어가 타 아세트아미노펜제제 보다 안전하다. 특히, 아스피    린을 사용할 수 없는 환자에서 유용하게 사용할 수 있다.

【 특허 】

제법특허/출원/1999/대한민국/제99-40080호

■ 록틴 정/연구개발기업 : 한국유나이티드제약(주), 연구책임자 : 안승호

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1998∼1999(총 1년)

【 총 투자연구개발비 】총 3억원(기업 : 2.2억원/정부 : 0.8억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】고지혈증치료제

【 개발배경 】

국내에서 발매되는 신약은 외국으로부터 수입되거나 기술 도입을 통해 생산됨으로서 매년 많은 비용의    외화가 수입 및 로열티 명목으로 유출되고 있다. 신약의 개발은 상품화되기까지 시간 및 비용이 막대하    기 때문에 높은 부가가치는 인정되지만 국내 실정을 감안할 때 단기간에 경제성을 추구할 수 있는 개    량신약 또한 국가 경제에 이바지 할 수 있다. 본 품목은 국내제약사와 Licensing 되어 있는               Merck&Co(USA)의 MEVACOR(Lovastatin) Tablets 국산화로 수입의약품대체 및 수출증대에 기여될 수     있다.

【 특징 】

고지혈증 치료제중 statin계열의 약물은 1980년대부터 등장하여 고지혈증치료 처방에 높은 비율을 차지    하며 그중 가장 많이 처방되는 약물은 Lovastatin으로 원료합성에 성공하여 록틴정을 생산하였으며, 원    개발사와의 제품과 비교하여 생물학적 동등성 시험을 한 결과 AUC, Cmax, Tmax의 평균값의 차는 각각     5.08%, 4.04%, 0.00%로 생물학적 동등성이 입증되었다.

【 약효작용과정 】

HMG-CoA reductase inhibitor로서 콜레스테롤 생합성의 중요한 속도결정단계인 Mevalonate로의 환원을    상경적으로 억제하여 간에서 콜레스테롤의 합성을 감소시켜며, 정상적인 스테로이드 생합성에는 영향     을 미치지 않는다. 또한 LDL receptor의 합성을 증가시켜 총 콜레스테롤의 혈장으로부터의 제거를 촉진    한다.

■ 섹심 캅셀/연구개발기업 : 한국유나이티드제약(주), 연구책임자 : 안승호

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1998∼1999(총 1년)

【 총 투자연구개발비 】총 3억원(기업 : 2.2억원/정부 : 0.8억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】세팔로스포린계 항생제

【 개발배경 】

국내에서 발매되는 신약은 외국으로부터 수입되거나 기술 도입을 통해 생산됨으로서 매년 많은 비용의    외화가 수입 및 로열티 명목으로 유출되고 있다. 신약의 개발은 상품화되기까지 시간 및 비용이 막대하    기 때문에 높은 부가가치는 인정되지만 국내 실정을 감안할 때 단기간에 경제성을 추구할 수 있는 개    량신약 또한 국가 경제에 이바지 할 수 있다. 본 품목은 국내제약사와 Licensing 되어 있는               Fujisawa(Japan)의 SUPRAX(Cefixime) Capsules 국산화로 수입의약품대체 및 수출증대에 기여될 수 있    다.

【 특징 】

Cefixme은 경구용 제3세대 세팔로스포린계 항생제로서 1990년대 초 국내에 소개되었다. 제3세대 세팔    로스포린계 약물은 주로 주사제였으나, 경구용 항생제의 개발로 복용의 편리성을 제공하게 되었다. 한    국유나이티드제약은 원료합성 및 완제품생산에 성공하여 100억대의 경구용 제3세대 세팔로스포린계 시    장의 수입대체효과를 이루었으며, 원개발사의 제품과 생물학적 동등성도 입증함으로서 약효를 인정받     았다.

【 약효작용과정 】

그람양성균 및 그람음성균의 광범위한 항균 스펙트럼을 가지며, 세균의 세포벽 합성을 저해한다. Beta    lactamase에 대하여 기존의 항생제보다 더욱 안정하며, 긴 혈청반감기를 가지므로 1일 2회 투여된다.     특히, 그람음성균에 더욱 강력하고 호흡기 질환 치료에 우수한 효과를 보인다.

■ 오메놀 캅셀/연구개발기업 : 한국유나이티드제약(주), 연구책임자 : 안승호

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1998∼1999(총 1년)

【 총 투자연구개발비 】총 3억원(기업 : 2.2억원/정부 : 0.8억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】위궤양치료제

【 개발배경 】

국내에서 발매되는 신약은 외국으로부터 수입되거나 기술 도입을 통해 생산됨으로서 매년 많은 비용의    외화가 수입 및 로열티 명목으로 유출되고 있다. 신약의 개발은 상품화되기까지 시간 및 비용이 막대하    기 때문에 높은 부가가치는 인정되지만 국내 실정을 감안할 때 단기간에 경제성을 추구할 수 있는 개    량신약 또한 국가 경제에 이바지 할 수 있다. 본 품목은 국내제약사와 Licensing 되어 있는               Astra(Sweden)의 PRILOSEC(Omeprazole) Capsules 국산화로 수입의약품대체 및 수출증대에 기여될 수    있다.

【 특징 】

위궤양 치료제중 위산분비의 최종단계를 억제하는 Proton pump inhibitor로 세계에서 가장 많이 처방되    는 약물로서 기존의 제산제 및 H2-receptor antagonist에 비해 우수한 효과 및 적은 부작용이 강점이다.    원료합성에 성공하였고, 원료의 장용성 Pellet type으로 인하여 위장내 약물의 효력을 유지한다. 세계시    장에서 단일제제로 다처방의약품 1위인 이 제제는 수입대체 효과 뿐만아니라, 수출시장 확대를 주도할    수 있는 품목이다.

【 약효작용과정 】

위벽세포에서 H+ 수송을 담당하는 H+,K+-ATPase(Proton pump)를 비가역적으로 억제하여 위산분비를      막아줌으로서, H2-receptor antagonists 등으로도 효과를 보지 못한, 위, 십이지장 궤양 증상까지도 신속    하고 확실한 효과를 나타낸다. 특히, 항생제와의 병용투여로 Helicobacter pylori의 높은 박멸율을 보여    타제제 사용시 재발되는 문제점을 개선시켰다.

■ 클란자 정/연구개발기업 : 한국유나이티드제약(주), 연구책임자 : 안승호

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1998∼1999(총 1년)

【 총 투자연구개발비 】총 3억원(기업 : 2.2억원/정부 : 0.8억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/보건의료기술연구개발사업

【 약효명 】소염진통제

【 개발배경 】

국내에서 발매되는 신약은 외국으로부터 수입되거나 기술 도입을 통해 생산됨으로서 매년 많은 비용의    외화가 수입 및 로열티 명목으로 유출되고 있다. 신약의 개발은 상품화되기까지 시간 및 비용이 막대하    기 때문에 높은 부가가치는 인정되지만 국내 실정을 감안할 때 단기간에 경제성을 추구할 수 있는 개    량신약 또한 국가 경제에 이바지 할 수 있다. 본 품목은 국내제약사와 Licensing 되어 있는               Almirall-Prodesfarma(Spain)의 AIRTAL(Aceclofenac) Tablets 국산화로 수입의약품대체 및 수출증대에     기여될 수 있다.

【 특징 】

국내 해열진통소염제 시장에서 가장 처방이 많이 되는 품목으로, 우수한 유효성 및 안전성이 확보되어    있다. 1일 2회 복용으로 간편하며, 관절염 치료 뿐만아니라 통증에도 우수한 효과를 나타낸다. 기존의     원료가격 보다 50% 수준으로 원료합성에 성공하였고, 완제품 또한 원개발사와의 제품과 비교하여 생물    학적 동등성이 입증되었다.

【 약효작용과정 】

NSAID계열 약물과 동일하게 Cyclooxygenase를 선택적으로 저해하여 Prostaglandin 합성을 억제한다. 특    히, 위장관내 Prostaglandin의 합성에는 영향을 미치지 않으므로, 위장장애가 현저히 줄어들어 장기간     안전하게 복용이 가능하다. 또한, 관절내 PGE2 생성을 증가시키는 Intereukin-1□의 생성을 차단함으로    서 관절연골생성을 촉진하고, 관절염의 악화를 방지한다.

■ 염산 트라마돌/연구개발기업 : 한올제약(주), 연구책임자 : 권인중

【 현 단계 】제품화 완료

【 총 연구개발기간 】1996∼1997(총 2년)

【 총 투자연구개발비 】총 1.5억원(기업 : 1.5억원)

【 약효명 】진통제

【 개발배경 】

년간 360kg 사용중인 원료를 원가절감차원에서 자체 개발하여 수입대체효과의 극대화를 실현하였다.

【 특징 】

자체 생산되고 있는 트라마돌(注)의 원료물질인 트라마돌 염산염의 원료합성기술을 자체 개발하여 안     티켐(주)에 기술을 이양하여 1% 기술료와 보다 저렴한 가격으로 원료를 공급받고 있으며 이의 제조방    법에대한 특허출원중이다.

【 약효작용과정 】

염산 트라마돌은 중추신경계의 자극을 억제하므로서 보다 강력하며 안전한 진통제로 개발된 제제로서    각종 암 및 수술후의 동통등 참을 수 없는 격심한 통증을 수반하는 제 질환에 신속하고 지속적인 효과    를 나타내며 내성 및 부작용이 거의 없어 장기투여에도 안심하고 사용할 수 있는 우수한 진통제이다.

【 특허 】

제법특허/출원/1999/대한민국/제10-0045799호, 시클로알카놀 치환 페놀 에테르류 진통제의 트랜스 이    성질체를 분리,제조하는 새로운 방법에 관한 기술/미공개보호

■ 진피재생막/연구개발기업 : (주)한화·의약부문, 연구책임자 : 김중곤

【 현 단계 】전임상제품 개발중

【 총 연구개발기간 】1998∼1999(총 1년)

【 총 투자연구개발비 】총 1.9원(기업 : 0.8억원/정부 : 1.1억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/선도기술개발사업

【 약효명 】감염방지형의 진피재생유도막

【 개발배경 】

감염을 방지 시킬수 있는 약물함유 Multi layer의 새로운 진피 재생 유도막을 개발하고자 본 연구를 착    수함

【 특징 】다공성의 Multi layer membrane

【 약효작용과정 】

감염을 방지 시킬수 있는 약물함유 Multi layer의 새로운 진피 재생 유도막 개발을 통해 감염의 사전      방지효과가 나타나도록 하고자 한다.

【 특허 】국내특허 1건

■ 치과용 Compomer/연구개발기업 : (주)한화·의약부문, 연구책임자 : 김중곤

【 현 단계 】전임상

【 총 연구개발기간 】1997∼2000(총 1.7년)

【 총 투자연구개발비 】총 1.24억원(기업투자금 : 0.56억원, 정부지원금 : 0.68억원)

【 지원부처/사업명 】보건복지부/선도기술개발사업, 과학재단/RRC

【 약효명 】치과용 Compomer

【 개발배경 】저 중합수축률의 치아 수복 재료 개발

【 특징 】새로운 유기단량체를 사용한 수복 재료

【 특허 】국내 특허 1건

■ 콤비신주/연구개발기업 : 삼성제약공업(주), 연구책임자 : 이원갑

【 현 단계 】임상 제3상 진행중

【 총 연구개발기간 】1990∼2000(총 10년)

【 총 투자연구개발비 】총 4.8억원(기업 : 3.2억원/정부 : 0.8억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/중간핵심기술개발시범사업

【 약효명 】광범위 복합항생제

【 개발배경 】

Piperacillin의 개발 이후 10여년이 경과하였으므로 각종 세균의 내성주가 증가하였으리라 생각되어 □    -lactamase 저해제와의 겸용에 의한 그 유효성을 높일 것을 기대하게 되었고 그 결과 sulbactam과       Piperacillin의 1:2 배합제를 제제화 하게 되었다.

【 특징 】

Piperacillin의 역가 측정에서는 Pseudomonas aeruginosa NCTC 1049을 시험균주로 하여 펩톤 효모엑기    스 한천 배지로 균액 농도 2.5mL, 배양온도 32±2℃ 및 Sulbactam 20□g(역가)/mL를 상기 배지에 첨     가하여 역가측정하므로 만족할 만한 결과를 얻었고 Sulbactam의 역가 측정에는 Escherichia coli 603을    시험균주로 하여 효모엑기스 한천배지에 Cefoperzone 200□g(역가)/mL을 첨가하여 32±2℃, 균액농도    1.5mL를 첨가하여 역가 측정하므로 만족할 만할 결과를 얻었다. HPLC법에 의한 분석은 Piperacillin 500    □g(역가)/mL 및 Sulbactam 250□g(역가)/mL로 하여 ODC 칼럼, UV (230nm) 검출기에서                methanol/0.2M NaH2PO4/10% Tetrabutylammoniumhydroxide/물 (450/100/3/447)을 이동상으로 했을 때    좋은 결과를 얻었다. 안정성은 6개월간 가속시험을 행하였을 때 정상, pH 및 역가에서 모두 안정한 결    과를 얻었다. 따라서 본 연구에서는 확실한 제품 규격의 설정과 안정성이 뛰어나면서 Piperacillin 단독    투여보다 유효성이 매우 우수한 새로운 제품이 생산될 것으로 기대된다.

【 약효작용과정 】

□-lactam계 항생제로서 광범위한 항균스펙트럼을 갖고 있는 Piperacillin은 그 우수한 작용에도 불구하    고 각종 세균이 □-lactamase에 의하여 점차 약제 내성이 증가되고 있다. 본 제품은 □-lactamase를      저해하는 독특한 작용을 가진 Sulbactam을 이 Piperacillin에 배합시키므로서 강력한 항균력을 통한 좋    은 임상효과가 기대되는 개량신약이다.

【 특허 】

제법특허(미국) No 5004738호, 제법특허(일본) No 2063930호

■ 메피신주/연구개발기업 : 삼성제약공업(주), 연구책임자 : 이원갑

【 현 단계 】임상 제2상 완료, 임상 제3상 준비중

【 총 연구개발기간 】1990∼2000(총 10년)

【 총 투자연구개발비 】총 4.8억원(기업 : 3.2억원/정부 : 0.8억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/중간핵심기술개발시범사업

【 약효명 】광범위 복합항생제

【 개발배경 】

Metampicillin은 Amicillin과 유사한 작용과 용도를 가진 페니실린계 항생제로서 일찍부터 국내에서 사    용되고 있는 제제이지만 □-lactamase에 의해서 가수분해되어 각종 세균의 내성주가 증가하고 있어      □-lactamase 저해제와의 겸용에 의한 그 유효성을 높일 것으로 기대하게 되었고 그 결과 Sulbactam과    Metampicillin의 1:2 배합제를 제제화하게 되었다.

【 특징 】

메피신주의 1차 연구결과로 in vitro 시험에서 Metampicillin 단독 사용에 비해 MIC (최소발육저지농도)    측정에서 Staphylococcus속은 1∼1/4배, Streptococcus 속은 1/2∼1/4배, Gram 음성균들에 대해서는      1/2∼1/16배 까지 낮아 매우 우수한 유효성을 나타내었다. Metampicillin의 역가 측정에서는              Micrococcus luteus ATCC 9341을 시험균주로 하여 수육제 펩톤 카제인의 판크레아틴 소화물, 효모엑     기스, 한천 배지로 시험하였을 때 Sulbactam의 영향을 받지 않고 역가 측정을 할 수 있었고 Sulbactam    의 역가 측정에는 Escherichia coli 603을 시험균으로 하여 효모엑기스 한천배지에 Cefoperazone 200□    g(역가)/mL를 첨가하여 32±2℃에서 역가 측정하므로 만족할 만한 결과를 얻었다.

【 약효작용과정 】

Metampicillin은 Gram(／), (１)균을 포함 광범위 항균스펙트럼을 갖는 페니실린계 항생제로서 임상계     의 좋은 반응을 보이고 있으나 □-lacatamase에 의하여 약제 내성을 보이고 있다. 본 제제는 이러한 □    -lactam계 항생제에 내성화한 균이 생산하는 □-lactamase를 저해하는 Sulbactam을 이 Metampicillin     을 배합시키므로서 Metampicillin내성균에 대한 항균력을 높혀 좋은 임상효과가 나타나고 있는 개량신    약이다.

【 특허 】

제법특허(미국) No 5049384호, 제법특허(독일) No 68914569.1-08호

제법특허(캐나다) No 1336412호, 제법특허(호주) No 633834호

■ 본키 주/연구개발기업 : 유유산업(주), 연구책임자 : 강승안

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1994∼1995(총 1년)

【 총 투자연구개발비 】총 1.6억원(기업 : 0.8억원/정부 : 0.8억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/핵심산업기술개발사업

【 약효명 】

만성 신투석환자에 있어서 저칼슘혈증의 관리, 부갑상선 호르몬의 감소로 신성골이영양증의 개선

【 개발배경 】

Calcitriol(활성비타민 D3) 제제는 국내에 경구투여 제형만이 소개되어 있고 미국에서 발매되고 있는 주    사제는 연구착수시 국내에서 100% 수입에 의존하고 있는 실정이었다. 따라서, 기술집약적이고 부가가    치가 높으며 효능 또한 강력한 Calcitriol 주사제의 국산화는 절대적으로 필요하며 그 개발과정을 통하    여 제제기술을 축적 할 수 있다. 이는 차후 기타제제의 개발에 필요한 공통핵심기술의 기반이 되므로     기술적 측면에서 국가적 경쟁력 강화에 크게 기여할 것으로 판단된다.

【 특징 】

국내기술로 Calcitriol 주사제를 국내 최초로 개발한 것으로 Calcitriol 주사제의 제제기술 및 원료합성기    술을 습득하고 품질이 우수한 제품을 발매하는데 성공하였다. 본 제품개발을 통해 국내최초로            Calcitriol제제를 주사제형으로 개발하여 전반적으로 침체된 국내제약산업의 활성화의 기틀을 마련하였    으며 기존의 수입의약품들과는 달리 상당규모의 수입대체 효과를 거둘 수 있다.

【 약효작용과정 】

Calcitriol은 칼슘흡수를 증가시킬 뿐 아니라 골대사회전 과정에서 조골세포와 파골세포를 직접적으로     자극하여 골형성을 촉진하는 작용을 나타낸다. 또한 신부전증환자의 경우 비타민D 전구체로부터          Calcitriol을 충분히 합성하지 못하게 되므로 이에 따른 저칼슘혈증과 이차성 부갑상선기능 항진증이 나    타난다. 비타민D의 최종대사산물인 Calictriol을 신부전증환자에게 투여하면 저칼슘혈증 및 부갑상선기    능 항진증을 개선시켜 신부전환자의 혈액투석시 신성골이영양증에 좋은 효과를 나타낸다.

【 특허 】

제법특허/등록/1992/대한민국/제55120호, 제법특허/등록/1993/대한민국/제65422호

■ 타나민 주/연구개발기업 : 유유산업(주), 연구책임자 : 강승안

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1994∼1996(총 2.5년)

【 총 투자연구개발비 】총 3억원(기업 : 1.5억원/정부 : 1.5억원)

【 지원부처/사업명 】과학기술부/핵심산업기술개발사업

【 약효명 】

뇌혈관순환장애 및 뇌영양장애(뇌혈관부전), 뇌기능장애, 동맥경화성 혈관증 등 말초동맥순환장애

【 개발배경 】

유유산업은 그동안 제품개발에 있어서 은행잎엑스제제의 최초 개발사인 독일의 Schwabe사와 협력하여    노력해왔으며, 특히 치료학적인 측면에서 공식적으로 승인된 주사제의 적응증은 경구제와 비교하여 특    징적이고 다른 목적에 사용된다. 즉, 주사제는 경구제와 달리 중증인 경우에 있어서 치료학적인 개선의    신속한 발현을 위해 치료 시작 후 1∼2주 동안 사용되는 제제로서 주요 적응증으로는 급성이명, 청력     감퇴, 현훈, 말초동액 폐색질환 Ⅲ기 또는 Ⅳ기를 들 수 있다. 이에따라 은행잎엑스를 이용한 제제기술    의 개발과 은행잎엑스추출 방법의 개발은 중요한 핵심과제라 할 수 있다.

【 특징 】

국내자체 기술로서 은행잎엑스를 함유한 주사제를 국내 최초로 개발하였다. 기존의 은행잎엑스 추출방    법보다 진보된 정량분리추출법 응용을 통해 개발성공한 것으로 상품화된 제제기술 및 엑스추출법에 대    하여 국외 등지로의 기술이전등을 위한 첨단기술을 보유하게 되었으며 노인들을 포함한 뇌혈관기능 장    애환자들에게 보다 저렴한 가격으로 치료혜택을 줄 수 있으므로 의료비 지출감소 등 경제적인 효과가    기대된다.

【 약효작용과정 】

뇌의 수행기능부전과 말초동맥순환장애의 근본원인은 혈액, 혈관, 조직의 미소순환이 저해되어 특정부    위에 혈액공급이 충분하지 않은 허혈/저산소증에 기인한다. 은행엽엑스 추출물은 혈액의 점도를 낮추고    혈소판 응집을 억제하며 혈액의 유동학적 성상을 개선하는 약제로 허혈/저산소 부위의 혈액, 영양물질    공급을 개선해준다. 은행잎엑스 추출물은 혈점도, 혈관, 조직의 병변에 다중요소로 작용하여 치료효과     를 나타내는 것이다.

【 특허 】

제법특허/등록/1996/대한민국/제107393호

■ 카프릴/연구개발기업 : 보령제약(주), 연구책임자 : 김지한

【 현 단계 】 발매

【 총 연구개발기간 】1984∼1988(총 4년)

【 총 투자연구개발비 】총 10억원(기업 : 10억원)

【 약효명 】고혈압치료제

【 개발배경 】

1984년 고혈압치료제 국산화개발을 위한 연구에 착수하여 세계적인 고혈압치료제인 Captopril의 새로     운 제법으로 개발에 성공하여 특허출원 하였다. 당시 사상 최대의 한·미간 특허분쟁으로 기록되고있     는 Captopril 특허분쟁을 승소하였고 현재는 보령의 주력품목으로 년간매출액 60억, 최근 3년동안 100    만불의 수출을 기록하는 등 외화획득에도 많은 공헌을 하고있는 제품이다.

【 특징 】

카프릴은 순수 자체기술로 개발하여 국내처음으로 국산화에 성공한 제품으로 국제특허분쟁에서 승소한    우수한 경구용 고혈압치료제로서 독특한 작용기전으로 심장과 부하를 감소시켜 고혈압 치료는 물론 심    기능부전에 약효가 있는 치료제로서 선호도 1위의 제품으로 각광받고 있다.

【 약효과정 】

ACE(Angiotensin Converting Engime)를 억제하여 생리적인 승압물질인 angiotensin Ⅱ의 생성을 억제하    고 말초혈관 저항을 감소시켜 강압작용을 나타냄

【 수상경력 】산업포장(1988)

【 특허 】대한민국 (1987,1994),  스페인외(1985), USA외(1987)

■ 니트렌정/연구개발기업 : 보령제약(주), 연구책임자 : 단현광

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1993-1995 (총 3년)

【 총 투자연구개발비 】5억원(기업5억)

【 약효명 】칼슘길항제

【 개발배경 】

고혈압치료제 개발에 강점을 가지고 있는 보령제약(주)는 원료국산화의 일환으로 우수한 칼슘길항제인    nitrendipine을 개발키로 하고 1993년 연구에 착수하여 자체합성 및 제제화에 성공하였다. 특히 약물의    용출율을 개선하기 위하여 최신의 가용화기법을 이용, 약물을 미립자 화하여 강력붕해제에 침착시키는    데 성공하여 제품화하였다. 이 기술은 특허를 출원하여 타 난용성 약물의 가용화의 연구에 큰 노-하우    가 되고있다.

【 특징 】

보령제약(주) 니트렌정은 칼슘길항제로서 칼슘이온의 세포내유입을 억제하여 관상혈관 또는 말초혈관     의 수축을 억제함으로써 혈압을 강하시키는 고혈압치료제이다. 자체합성으로 원료국산화에 성공하였을    뿐아니라 난용성약물인 nitrendipine의 초기 약물방출을 증대시켜 약효가 증강된 제품이며 용출시험결     과, 용출매질에서 30분에 95%이상이 용출되어 흡수가 개선된 제품이다.

【 약효작용과정 】 C42+ channel 은 blocking 하여 혈관을 확장함.

【 특허 】대한민국(1992,1995)

■ 에이디마이신/연구개발기업 : 보령제약(주), 연구책임자 : 권진환

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1987-1995(총 8년)

【 총 투자연구개발비 】총 5억원(기업 : 5억원)

【 약효명 】항암제

【 개발배경 】

전량 수입되었던 항암제인(제품명:에이디마이신)을 개발하기 위하여 연구에 착수 세계 3번째로 발효공    법으로 개발에 성공한 제품으로 지금까지 120억원의 수입대체 효과 및 130억원의 수출실적을 올리고있    으며 향후 400억원의 수입대체 및 수출이 기대되는 제품이다.

【 특징 】

보령제약(주) 에이디마이신은 순수 국내 자체 발효기술로 국내처음 개발한 anthracycline계 항암제로서    강력한 활성을 가진 광범위 항암제로서 발효 및 정제수율이 높아 국제가격경쟁력이 높을뿐아니라 제품    의 품질이 우수하며 수입대체 및 원료수출에 많은 공헌을 하고있으며 향후 지속적인 부가가치를 창출    할 것으로 기대되고 있다.

【 약효작용과정 】

DNA 염기쌍사이에 결합함으로써 DNA polymerase와 DNA directed RNA polymerase 작용을 억제한다.

【 수상경력 】한국장기신용은행 장은기술상

【 특허 】미공개 보호

■ 울프로 정/연구개발기업 : 보령제약(주), 연구책임자 : 단현광

【 현 단계 】발매

【 총 연구개발기간 】1994∼1997(총 4년)

【 총 투자연구개발비 】총 7억원(기업 : 7억원)

【 약효명 】위염, 위궤양치료제

【 개발배경 】

전세계적으로 위염 및 위궤양치료제시장에 있어 H2길항제의 Market share가 감소하고 Proton pump 저    해제인 omeprazole제제가 급상승함에 따라 시장변화에 신속히 대처하고 제제학적 기술개발력을 향상시    키는 차원에서 개발하였다.

【 특징 】

위산 및 수분에 불안정한 omeprazole을 안정화시키고 위내 방출을 억제한 후, 장관에서 신속히 약물방    출을 하여 약효를 높였다.

【 약효작용과정 】

Omeprazole은 H+ pump 저해제로서 최종의 산 분비를 저해한다. 본 제품에 있어서는 장용피와 안정화    제를 이중으로 피복하여 약물이 안정한 상태에서 위를 통과한 후 장에서 곧바로 붕해·용출되어 신속    한 약효를 보이게 된다.

【 특허 】등록(대한민국,1998)