과학기술부 중점국가연구개발사업

□신약제품화사업단·생리활성화학물질개발사업단 합동심포지움□

새로운 의약/농약개발의 오늘과 내일

홍 보 자 료

■ 일시 : 2000. 3. 23. 09:00-19:00

■ 장소 : 서울교육문화회관

가야금홀

주최 : 신약제품화사업단·생리활성화학물질개발사업단

주관 : 한국신약개발연구조합·한국화학연구소

후원 : 과학기술부

한국신약개발연구조합

(Tel. 525-3108, Fax. 525-3109)

홍 보 자 료

배 포 처 : 기 자 단

배포일자 : 2000. 3. 23

과학기술부 중점국가연구개발사업 □신약제품화사업단·

생리활성화학물질개발사업단 합동심포지움□

새로운 의약/농약개발의 오늘과 내일

(R&D for New Drugs and Agrochemicals;

Today and Tomorrow)

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신약제품화사업단(단장 : 이종욱)과 생리활성화학물질개발사업단(단장 : 박창식)은 과학기술부가 지원하는 중점국가연구개발사업의 일환으로 출범한 신약제품화사업단과 생리활성화학물질개발사업단의 연구착수 2차년도를 맞아 과학기술부 후원, 한국신약개발연구조합(이사장 김선진)·한국화학연구소(소장 : 김충섭) 주관으로 □새로운 의약/농약개발의 오늘과 내일□이라는 주제로 2000년 3월 23일, 서울교육문화회관 가야금홀에서 신약제품화개발사업단·생리활성화학물질개발사업단 합동심포지움을 개최한다.

새천년 21세기를 맞아 대표적인 지식기반산업이며 국가전략산업으로서 의약·농약산업의 중요성이 새삼 부각되고 있으며, 지난해 국산 신약1호가 개발된데 이어 올해는 제2호, 제3호 등의 신약이 앞다투어 개발완료될 예정으로 우리나라가 확실한 신약개발국으로 자리매김하는 의미있는 한해가 될 것이다.

이러한 시점에서 지난해에 이어 올해로 두 번째 개최되는 이번 심포지움은 그동안 진행해온 연구성과를 포함, 국내외 전문가(Schering Plough의 Dr. Barnett, Zeneca Agrochemicals의 Dr. Worthington, 경상대학교 자연과학대학 정영륜 교수, 서울대학교 의과대학 오명돈 교수, 부산대학교 자연과학대학 서홍석 교수, 서울대학교 약학대학 정석재 교수 등) 6명을 초빙하여 신약개발 국가중점과제 진행을 점검하고 최신정보를 교환하며 향후 바람직한 방향을 모색하여 국제적인 신약 및 신농약 개발을 위한 다음 단계로 발전하는 도약의 발판이 될 것이다.

한편, 신약제품화사업단은 동아제약의 DA-125(항암제), 동화약품의 DW-116(항균제), 유한양행의 YH-1885(위궤양치료제)등 3개의 신약개발과제, 동아제약의 PEG수식 인터펜론 주사제 개발, 현대약품의 Calcitonin 제제 제품화 등 2개의 신제제개발과제 및 동부한농의 살충제/제초제(K12974), LG화학의 벼제초제(K13060), 경농의 제초용 원제(KNC-9801)등 3개의 신농약개발과제로 구성되어 과학기술부의 G7(선도물질개발사업)사업으로 도출된 유망 8개 신물질을 2003년까지 제품화하게 되며,

생리활성화학물질개발사업단은 KIST의 바이러스의 특이효소 저해 화학물질개발 등 10개의 의약관련 신물질 개발과제와 한국화학연구소의 특이작용점에 의한 살균화학물질개발등 3개의 농약관련 신물질 개발과제로 구성되어 2007년까지 국외 라이센싱이 가능한 생체기능조절 분야의 5개이상 신화학물질 도출을 목표로 하고 있다.

첨   부 : 1. 신약제품화사업단 소개

2. 생리활성화학물질개발사업단 소개

3. 인사말/격려사/축사

4. 경과보고

5. 프로그램                                                (끝)

신약제품화사업단

□ 사업단 추진체계

□ 사업개요

□ 최종목표

- 항암제 제품화(DA-125)  → 2002년도까지 개발완료 및 출품

- 항균제 제품화(DW-116)  → 2001년도까지 개발완료 및 출품

- 항궤양제 제품화(YH1885) → 2002년도까지 개발완료 및 출품

- PEG-IFN-□의 제품화  → 2002년도까지 임상 2상 완료

- Calcitonin 제제의 제품화 → 2002년도까지 개발완료 및 허가신청

- 살충제/제초제 제품화(K12974) → 2002년도까지 개발완료 및 출품

- 벼 제초제 제품화(K13060) → 2002년도까지 출품 및 해외등록시험

- 제초용 원제 제품화(KNC-9801) → 2002년도까지 개발완료/출품

□ 사업단장 : 이종욱 (유한양행 중앙연구소)

□ 사업주관기관 : 한국신약개발연구조합

□ 총사업기간 : 1998. 12∼2003. 9 (5년)

□ 추진배경

□대표적 지식산업인 제약산업은 고부가가치성, 비장치형, 저공해성 및 기술/두뇌 집약적 산업으로서 선진국들은 제약산업을 국가전략산업으로 중점지원, 육성하고 있음.

□국내 제약산업이 기술경쟁력을 확보하지 못하면 의약품산업의 자주성을 잃게 되며, 의약품비의 상승으로 선진의료보장제도 구축에도 큰 지장을 초래함. 그러므로 우리나라에서도 제약산업을 미래의 국가전략산업으로 육성할 시점에 도달함.

□제약산업의 국제경쟁력은 독자적 신약의 연구개발력 확보여부에 좌우됨.

세계적으로 획기적인 신약은 년간 40억불 이상의 세계시장 규모를 형성함.

□농약산업분야에서도 농업생산성을 극대화하여 국제적인 식량무기화 경향에 대처하는 한편, 수자원 및 토양의 오염을 막고 세계적인 환경라운드에 대처하기 위한 새로운 개념의 농약 개발이 절실함

□이에 따라 과학기술부 중점국가연구개발사업을 통하여 성공가능성과 경제적 필요성이 매우 높은 8개의 유망신물질을 산업화한다는 목표를 가지고 1998년 12월에 신약제품화사업단이 출범하게 됨.

□ 필요성

< 신약개발 >

□세계적으로 년간 약 50개의 신약이 개발되고 있으며, 1997년 세계의약품 시장규모는 약 3,000억불(약 400조원)에 달하고 있음

□본 사업은 바로 G7 신의약 개발과제 중에서 성공가능성, 시장성 및 사회적 필요성이 높은 유망 신물질을 선정하여 2002년까지 제품화할 계획임

□개발대상물질 관련 시장규모는 1997년도에, 세계 3대 주요시장(미국, 유럽, 일본)에서 총 513억불(약 67조원)에 달하며, 국내시장 규모도 모두 2조 3,700억원에 이름

□그러므로, 약물 개발에 성공할 경우 막대한 매출액 실현 및 독자적 신약연구개발 기술력을 확보하게 됨으로써 국내 제약산업을 수출주도의 전략산업화 가능

< 신개념 제제개발 >

□현재 생명공학의약품은 생체내 반감기가 짧고 면역반응을 유발하는 단점이 있음

□본 사업에서는 기존에 적절히 제제화되어 있지 않은 생명공학 물질을 경구 혹은 비강 투여제제로 개발함으로써 편의성과 안전성이 증가된 신개념 제제를 개발하여 상품화하는 것이 목표임

□본 사업의 개발대상인 인터페론은 11.8억불, 칼시토닌은 8억불의 시장(1995년)을 형성하고 있음

□신제형 개발은 적은 경비(신약의 10%)와 짧은 연구 기간(신약의 50%)이 소요되고 높은 성공확률을 갖는바, 성공할 경우 년 1,000억원(국내시장) 및 5억불(세계시장) 이상의 시장 창출 기대

< 신농약 개발 >

□농업생산성의 지속적 향상을 위해서는 병충해 방제와 잡초 제거가 필수적

□국내 등록농약은 약 680여 품목이나 이중 국내개발 원제는 단 2종에 불과

□대부분의 농약 제품들이 국내 생산이 가능함에도 불구하고 수입에 의존하여 □97년도에 살충제 원제 약 1억달러, 제초제는 약 7,000만 달러를 수입함

□국내 기술수준은 국제적 수준과 거의 동등한 위치에 있기 때문에 제품화 연구개발을 촉진할 경우 막대한 수입대체 효과 및 수출을 달성할 수 있음

◑ DA-125 항암제 개발

개 발 기 업 /연구책임자	개발기업: 동아제약(주), 연구책임자: 김원배
약효군(적응증)	·항암제(백혈병, 위암, 대장암 등)
개발단계 /향후일정	·현재 임상 2상 진행중 ·2003년 발매 목표
개발배경	아드리아마이신(DXR)계 항암제는 백혈병과 고형암에 널리 사용되고 있 으나 심장독성과 내성이 큰 문제이기 때문에 동아제약(주)는 1992년 연구에 착수하여 이러한 단점을 극복한 DA-125를 개발하였다. DA-125는 DXR 내성암주에도 유효하며 특히 치명적인 부작용인 심장독성이 현저히 개선되어 새로운 항암제로 기대된다.
특 징	DA-125는 백혈병 치료제로서의 개발에 우선 집중하고 있다. 동아제약 (주)는 여러 고형암과 백혈병에 임상시험을 추진중이지만, 특별히 백혈병 에서는 최대내성용량이 DXR보다 3-4배 높아져 성공가능성이 매우 높을 것으로 전망된다. 향후의 임상시험이 순조롭게 완료된다면 100억원의 내 수시장 참여와 함께 약 100억불 규모의 세계시장 진출도 기대된다.
특허현황	대한민국 KP177806호 등록, 미국 USP5220001호 등록, 유럽 E424899호 등록, 이외 일본 중국, 캐나다, 러시아에 등록

◑ DW-116 퀴놀론 항생제 개발

개 발 기 업 /연구책임자	개발기업: 동화약품공업(주), 연구책임자 : 윤성준
약효군(적응증)	·항균제(요로감염증, 호흡기감염증, 피부감염증 등)
개발단계 /향후일정	·현재 임상 2상 진행중 ·2003년 발매 목표
개발배경	시프로플록사신 항균제는 항균력 범위가 넓고, 약효 및 안전성이 우수하여년간 세계시장 매출액이 13억불이나 되는 거대제품이나 1일2회 또는 3회투여해야하므로 환자에게 불편한 점이 있다. 이에 동화약품공업(주)는 1987년부터 연구에 착수하여 DW-116을 개발하였다. DW-116은 시프로플록사신보다 약효가 우수하며 약물동태가 훨씬뛰어나 1일1회 요법제로 개발이 확실시 되고있다.
특 징	DW-116은 뇨로감염증치료제로서의 개발에 우선 집중하고 있으며, 약물동태가 지금까지 개발된 퀴놀론계 약물중 가장 우수하다. 생체이용율이 100%이상이며 긴반감기(18hr)와 우수한 조직침투력 및 관절독성이 거의 없으며 안전성이 우수한 것이 장점이다. 독일에서 복합뇨로감염증 환자를 대상으로 한 임상시험결과 DW-116 400□을 1일1회 투여했을 경우 시프로플록사신 500□을 1일2회 투여한 경우보다 약효가 우수하였으며 부작용은 비슷하였다. 임상시험에 성공한다면 500억원의 내수시장참여와 함께 약50억불 규모의 퀴놀론 세계시장 진출도 기대된다.
특허현황	대한민국 169500호, 미국 USP5496947호 일본 JP2758722호, 유럽(PCT)WO9505373 외 호주, 중국, 헝가리 등록 이외 다수국 출원중

◑ 새로운 위산펌프 길항제 YH1885의 개발

개발기업 /연구책임자	개발기업: (주)유한양행, 연구책임자: 이종욱
약효군(적응증)	· 위염, 위궤양, 십이지장궤양, 역류성 식도염
개발단계 /향후일정	1) 현재 임상 1상 진행중 (서울대학 병원, 신상구 교수) 2) 2002년 발매 목표
개발배경	· 위궤양 치료제 : 과거 20년간 세계 의약품시장에서 1위 의약품 · 오메프라졸 (위산펌프차단제) : 년간 매출 약 40억불(4.8조원) · 위산펌프차단제 : 비가역적 작용으로 장내세균 과증식 등의 문제 · 1991년 안전성 우수한 가역적 위산펌프길항제 탐색연구 착수 · 1995년 YH1885를 개발후보물질로 선정
특 징	1) 가역적 작용기전에 의한 약리, 약동력학 및 안전성 측면의 우수성 보유 2) 타 약물과 상호작용이 적을 것으로 기대 3) 비가역적 위산펌프 억제제와 비교시 매우 우수한 안전성 보유 4) 인체에서 약효발현이 매우 신속 5) 인체에 대한 우수한 안전성 보임
특허현황	대한민국 (KP157075호), 미국 (US 5,750,531), 일본 (JP 2,896,532), 호주 (AU 688,087), 캐나다 (CA 2,197,298), 러시아 (RU 2,129,549)등 총 16건 등록 및 다수 특허 출원

◑ PEG 수식 IFN-□의 개발

개 발 기 업 /연구책임자	개발기업: 동아제약(주), 연구책임자: 이성희
약효군(적응증)	·항바이러스제(만성 C형 간염 등)
개발단계 /향후일정	·현재 후보물질 도출 중 ·2003년 2상 임상 시험 목표
개발배경	현재 판매되고 있는 인터페론-알파는 반감기가 3.7시간 정도에 불가하여 유효 혈중농도를 유지하기 위하여 3X106~18X106 unit/day에 해당하는 많은 양의 투여가 불가피하여 이에 따른 부작용(발열, 두통, 오한, .구토, 근육통)이 심각할 뿐만 아니라 투여량에도 제한을 받아 치료효과가 떨어지게 된다. 이에 동아제약에서는 혈중 반감기가 기존 제제보다 길고 부작용이 감소된 PEG-IFN-□를 개발하게 되었다.
특 징	동아제약에서 개발하고 있는 PEG-IFN-□는 선진국에서 개발하고 있는 제품보다 반감기가 길고 특허에 저촉되지 않는 것으로서 개발에 성공한다면 1/10 투여량만으로도 유효 혈중 농도를 유지할 수 있어 바라는 약효를 나타내게 되고 부작용을 현저히 감소시킬 수 있다. 향후의 개발이 순조롭게 진행된다면 150억원의 내수시장 참여와 함께 약 12억 달러 규모의 세계시장 진출도 기대된다.

◑ 경구용 Calcitonin 제제 개발

개 발 기 업 /연구책임자	개발기업: 현대약품 (주), 연구책임자: 김학주
약효군(적응증)	·골다공증 치료제(과칼슘혈증, 뼈의 파제씨병 등)
개발단계 /향후일정	·현재 신제형연구 진행중 ·2003년 임상완료
개발배경	salmon calcitonin은 골다공증을 치료하기 위한 여러 약물중 다른 약물에 비해 side effect가 거의 없고 □ 통증완화□ 효과 와 □골절율 감소효과□가 탁월해 현재 가장 널리 이용되는 약물이지만 제제학적 제형기술이 미진한 상태로 경구용 제품은 개발되지 않고 있다 그러므로 생체이용률이 높고 환자가 복용하기에 편리한 경구용 제품을 개발하고자 한다
특 징	현대약품연구소는 지난 1997년에 salmon calcitonin에 관한 자체 합성법 개발에 성공해 제조방법 특허를 세계 특허 (PCT/KR/173 , PCT/KR/174)로 출원중이며 국내에서 최초로 독자적 원료 수급이 가능해 본 연구가 성공할 경우 현재 시판되는 제제의 년간 판매금액이 8억$ 인점을 고려할 때 매년 10억$ 이상의 시장이 예견된다
특허현황	세계특허 PCT/KR/173 , PCT/KR/174 ( 합성법 ) 출원중

◑ DBA 3204 살충제 및 K12974 제초제 개발

개 발 기 업 /연구책임자	개발기업: 동부한농화학(주), 연구책임자: 정봉진
약효군(적응대상)	·살충제(나방류, 온실가루이 등), 제초제(피, 화본과 잡초)
개발단계 /향후일정	·살충제 : 현재 만성독성, 등록시험 진행중/2001년 등록 목표 ·제초제 : 현재 독성, 등록시험 진행중/2002년 등록 목표
개발배경	IGR계 살충제는 저독성으로 나방류 방제제로 널리 사용되고 있으나 약효발현속도 및 내성이 문제점으로 동부한농화학(주)이 이들 단점을 극복하고 스펙트럼이 넓은 DBI 3204를 개발하였다. 벼용 화본과 잡초 방제제는 방제가능기간이 짧고, 작물의 약해가 문제점으로 피 8엽기까지 방제가능하고 벼, 밀에 안전한 K12974를 개발하였다.
특 징	DBI 3204는 저독성이고, 배추좀나방 등 나방류 방제전문 살충제로서 저약량으로도 효과가 우수하며, 온실가루이에도 효과가 우수하다. 또한 생산비가 낮아 경쟁력이 높을 것으로 판단되며, 만성독성이 완료되면 국내 100억원, 3억불의 세계시장 진출도 기대된다. K12974는 피 방제 전문약제로 피 8엽기까지 방제가능하고 벼, 밀에 안전하고 경엽처리 효과 및 토양처리효과도 우수하여 국내 등록이 완료되면 국내 200억원, 8억불의 세계시장에 진출이 기대된다.
특허현황	DBI 3204 : 대한민국 KP0194534호 등록, PCT WO98/00394호 등록, 미국, 유럽, 일본, 중국, 인도, 브라질에 출원 심사중. K12974 : 대한민국, PCT 출원 심사중.

◑ 고활성 벼제초제 K13060 상품화 개발

개 발 기 업 /연구책임자	개발기업: (주)LG화학, 연구책임자: 조진호
약효군(적응증)	·벼 토양처리용 제초제
개발단계 /향후일정	·개발 시험 중 ·2003년 국내 출시 목표
개발배경	Sulfonylurea계 제초제로써 기존물질과 달리 피에 대한 방제력이 탁월하며 기타 일년생 및 다년생 잡초도 잘 방제함
특 징	1 Ha 당 20 ~ 30 g의 초저약량으로 제초력이 뛰어나 환경에 투여량이 매우 적고 인축에 대한 독성도 없음
특허현황	국내: KR9 3-6915 (물질 특허)(등록번호: 107924) 해외: WO 96/12708 (물질 특허): 일본, 미국, 호주, 캐나다, 중국, 유럽 (스페인, 이태리 등 15개국) 공개

◑ 제초제 원제 KNC-9801의 개발

개 발 기 업 /연구책임자	개발기업: (주)경농, 연구책임자: 유용만
약효군	·수도용 일년생제초제(피, 물달개비,사마귀풀, 가막사리, 방동산이 등)
개발단계 /향후일정	·현재 Field Test(2년), 급성독성시험완료 ·2003년 제품판매 목표
개발배경	아세트아닐리드계 및 치오카바메이트계의 일년생 제초제는 논 제초제로서 벼농사 지역에서 폭 넓게 사용되고 있으나 사용량의 과다 및 환경호르몬에 대한 위해성 논란 등의 큰 문제점을 가지고 있어 1997년 한국화학연구소에서 새로운 아세트아닐리드계 일년생 제초제의 연구에 착수, (주)경농과 1998년 공동연구를 수행한 결과 KNC-9801을 개발하기에 이르렀다. KNC-9801은 일년생 잡초 중 가장 문제가 되는 피 뿐만이 아니라 다수의 잡초에 대하여도 효과가 우수하다.
특 징	KNC-9801은 사용량이 기존의 일년생 제초제의 약 1/5∼1/10수준으로 극히 소량으로도 우수한 잡초 방제 효과를 가지며, 환경에 대한 피해 경감효과가 뛰어나다. 또한 순수 국내 합성기술만으로 개발한 농약원료이기에 신규물질의 희소성이 우수하여 순조롭게 개발이 완료될 경우 수입 대체 효과(년간 약 150억원) 및 수출 효과(년간 300억 이상)가 기대된다.
특허현황	대한민국 KP99-06035호 출원, PCT/KR/99/00116호 출원(미국, 일본, 중국, 인도, 인도네시아, 유럽, 호주 등)

생리활성 화학물질 개발 사업단

□ 추진체계

과 기 부
한국과학기술 평가원
생리활성화학 물질개발사업단			직급별참여연구원		기관별참여연구원
	평가위원회
주관연구기관: 한국화학연구소
책임금 88 명 선임금 93 명 원 급 231 명 기 타 79 명 계 491 명		출연(연) 252명 국공립(연) 명 대 학 85 명 산업계 154 명 기 타 명 계 491 명
	운영위원회
단 장:박 창 식
		성인형 심혈관질환 치료제 개발연구		바이러스 특이효소 저해제 개발		차세대 내성균 감염질환 치료 후보물질 개발		특이작용점저해에 의한 살균제 개발
		동부한농화학(주),한국화학연구소, 부산대학교 의과대학		한국과학기술 연구원, 한국화학연구소		LG화학기술연구원 한국과학기술연구원한국화학연구소 서강대학교	한국화학연구소, (주)LG화학, 생명과학연구소, 숭실대학교, 서울대학교
		유 성 은		이 용 섭		박 상 우		박 창 식
		식물엽록체 기능조절 화학물질		내성균 생장 저해물질의 개발		차세대 당뇨병 치료제의 도출		약제 내성 종양 치료 화학 물질 개발		신경퇴행성 질환 치료 화학물질
		한국화학연구소 (주)한국삼공 충남대학교 농과대학		한국과학기술 연구원, 한국화학연구소, 동화약품, 일동제약, 이연제약, 종근당		한국화학연구소, (주) 바이오니아, 울산대학교, 충남대학교		한국과학기술 연구원 한국화학연구소, 생명공학연구소		한국화학연구소
		유 응 걸		김 중 협		최 중 권		손 연 수		박 노 상
			선택적인 농약살균제 2-이미노티아졸리딘 유도체의 합성		제 4 세대 세파로스포린 항생제		HCV NS3 protease 억제제의 후보 물질 탐색연구		천식치료 후보 물질 개발(Phosphodiesterase IV 개발)
한국과학기술 연구원, 동오화학		동아제약	(주) 유한양행 중앙연구소	제일제당(주)
			한 호 규		이 재 걸		이 봉 용		이 정 근

□ 사업개요

□사업단명: 생리활성 화학물질 개발 사업단(단장: 박 창 식)

□주관연구기관: 한국화학연구소

□총 연구기간: 1998.10~2007.9(9년)

□최종 목표: 2007년까지 국외 라이센싱이 가능한 생체기능조절 분야의 신화학물질 5개 이상 확정□도출

□세부과제내역 : 의약관련10개, 농약관련 3개 총 13개 세부과제

세부과제명	세부과제책임자	주관연구기관명
성인형 심혈관 질환 치료후보물질 개발연구	유성은	동부한농(연)
바이러스의 특이효소 저해화학물질개발	이용섭	한국과학기술연구원
차세대 내성균 감염질환 치료후보물질개발	박상우	LG화학(연)
특이작용점에 의한 살균화학물질 개발	박창식	한국화학연구소
식물엽록체 기능조절 화학물질	유응걸	한국화학연구소
내성균 생장저해물질의 개발	김중협	한국과학기술연구원
차세대 당뇨병 치료후보물질 도출	최중권	한국화학연구소
약제내성종양치료 화학물질개발	손연수	한국과학기술연구원
신경퇴행성질환 치료화학물질	박노상	한국화학연구소
선택적인 농약살균제 2-이미노타아졸리딘 유도체의 합성	한호규	한국과학기술연구원
세파로스포린계 항생후보물질개발	이재걸	동아제약(연)
HCV NS3 protease 억제 후보물질 탐색연구	이봉용	유한양행(연)
천식치료후보물질개발(PDE IV 저해화학물질 개발)	이정근	제일제당(연)

□ 추진배경

□물질특허제도 도입 이후 지적소유권 강화로 인해 기술료 부담이 과중해 지고 선진국에 의한 국내 시장개방 압력이 증대됨에 따라 국내 의.농약 산업은 경쟁력을 상실하고 있어 이의 적극적 해결을 위하여 신.의농약의 자체 개발능력이 절실하게 필요함

□유전자 배열을 밝히는 게놈 프로젝트의 완결로 인간의 질병요인뿐 아니라 식물자원의 변형을 파악 할 수 있는 대량의 정보 제공이 가능해 짐에 따라 필연적으로 소분자(small molecule) 생리활성 화학물질의 탐색에 의한  고부가가치의 신의약, 신농약창출 연구의 중요도는 더욱 증대되고 있어  국가적 전략사업화가 필수적임.

□기술선진국을 중심으로 급속히 발전되고 있는 연구환경 변화에 따라 화합물 자동합성 및 대량약효검색(Combinatorial Chemical Synthesis and High Throughput Screening)기술 등 고효율성을 지향하는 신기술들이 도입되고 있어 국내기술 수준은 상대적으로 경쟁력이 점차 낙후되고 있음.

□신약개발연구과정은 크게 선도물질탐색연구와 선도물질의 후보물질화연구 그리고 최종적으로 후보물질의 상품화연구로 대별 할 수 있는바 본 사업단에서는 과거 G7 프로젝트로부터 쌓아온 경험을 바탕으로 선도물질탐색연구와 선도물질의 후보물질화연구에 초점을 맞추어 2007년까지 5개이상의 라이센싱 가능한 후보물질을 도출함을 목표로 하고 있음.

□ 필요성

□본 사업단은 과거 G7 프로젝트로 수행한  신물질개발사업 결과로 국내에 전무했던 기본 개발시스템이 확립되어 신물질 연구에 필수적인 합성, 스크리닝, 독성연구분야를 수행할 수 있게 되었고 후보물질 도출을 위하여 필수핵심요소인 분자설계기술, 유기합성기술, 약효검색기술을 보유하게 되었음.

□농의약 분야에 상관없이 서로 공유할 수 있는 분자설계기술, 약효검색기술, 유기합성기술 등은 유기적 연구체계를 통하여 활용할 수 있도록 하며 새로운 선도물질을 창출하기 위하여 Combinatorial Chemistry/High Throughput Screening 시스템을 점차적으로 도입 활용함.

□사업단내에 의약·농약분야가 같이 존재하여 요소 기술간의 시너지효과를 기대할 수 있을 것이며 부가적으로 새로운 선도물질창출을 위하여 다양한 약효를 검색할 수 있는 일반약효검색기능을 운영하여 신물질도출의 경쟁력을 향상.

□신물질 세계시장규모는 의약품시장이 약3,000억불이며 농약시장은 약312억불이다. 국내시장은 의약이 약 6조원으로 세계시장의 약 1.5%를 점유(세계 10위권 시장규모)하고 농약인 경우 약7.9억불로 세계 시장의 2.5%(세계 10위권 시장규모)를 점하고 있다. 년간 세계 의약시장 성장율은 연평균 6.2%로서 2001년에는 3,780억불(약490조원)에 도달한 것으로 추정되며 농약시장은 년간 성장율 1.6%로 2001년에는 338억불에 도달할 것으로 추정되고 있다. 또한 년간 의농약 수입액은 6.93억불로 전체 수입액의 0.5% 에 달하고 있음.

□이를 달성하기 위하여 가장 경쟁력이 있을 것으로 판단되는 7개의 의약분야, 〈중추신경계 질환 치료 화학물질〉,〈성인용 심장 질환 치료 화학물질>, 〈대사성 질환 치료 화학물질>,〈내성균 감염 질환 치료 화학물질〉,〈바이러스성 질환 치료 화학물질〉,〈간염 치료 화학물질〉,〈약제내성 종양 치료 화학물질〉과 2개의 농약연구분야,〈식물 엽록체 기능조절화학물질〉,〈식물 병원균 저해 화학물질〉을 선정하여 이를 수행 .

◑ 성인형 심혈관 질환치료 후보물질 개발연구

개 발 기 업 /연구책임자	개발기업: 동부한농(주), 연구책임자: 유 성은
약효군(적응증)	·허혈성 뇌.심혈관 보호제 (뇌졸중, 심근경색 등)
개발단계 /향후일정	·현재 전임상 진행중 ·2002년 임상연구 진입 예정
개발배경	뇌졸중, 심근경색 등 허혈성 심혈관 질환은 사망 및 장애 1위의 대표적 성인병으로 아직 적절한 치료제가 없는 분야이다. 허혈에 의한 뇌.심장 손상을 막아주는 치료제의 개발은 기술적, 경제적으로 매우 중요한 분야이다.
특 징	-다양한 in vivo, in vitro 약리모델에서 우수한 약리작용 확인 -생리학적, 약리학적 효능을 비침습적이며 real time으로 모니터할 수 있는 magnetic resonance spectroscopy 방법으로 확인 -매우 안전하고 부작용이 적음
특허현황	대한민국 출원 완료 (10-1999-0045871, 1999년 10월) 미국 출원 4월 중 출원예정

◑ 바이러스 특이효소 저해제 개발

연 구 기 관 /참 여 기 업 /연구책임자	연구기관: 한국과학기술연구원, 한국화학연구소, 참여기업: 삼진제약(주), 연구책임자: 이용섭
약효군(적응증)	·AIDS 치료제
개발단계 /향후일정	·후보물질 도출 ·2003년 라이센싱 목표
개발배경	1997년 WHO의 분석에 의하면, AIDS의 주요 원인인 HIV에 감염된 사람은 전세계적으로 3천60만명에 이르며, 제3세계 국가의 낮은 보고율을 감안하면 실제 감염자수는 이보다 훨씬 많은 것으로 추측된다. 기존에 사용되고 있는 AIDS 치료제는 부작용, 독성, 이들 약제에 대하여 내성을 가지는 mutant HIV의 출현 등의 단점으로 인하여 새로운 치료제의 꾸준한 개발이 필요하다. 본 과제에서는 mutant HIV에도 효과적인 AIDS 치료제를 개발하기 위하여 연구를 집중하고 있으며, 1차년도 연구결과 45여종의 비펩타이드성 protease 저해제, 60여종의 역전사효소 저해제를 합성하였으며, 7여종의 integrase 저해제를 천연물로부터 순수하게 분리하였다.
특 징	본 과제에서 합성된 비펩타이드성 protease 저해제의 경우, IC50가 0.0048 - 3.1 □g/mL의 우수한 효소저해효과 나타내었으며, 세포배양체계에서의 항바이러스 활성도 Pharmacia & Upjohn의 1세대 임상후보물질인 PNU-96988 및 2세대 임상후보물질인 PNU-103017과 비교할 때 동등 또는 우수한 활성을 보였다. 역전사효소 저해제의 경우 wild type HIV 뿐만 아니라 mutant strain인 Y181C, K103N, G190A, P225H, P236L, V106I, V106A 및 K101E 에 대해서도 모두 nanomolar 수준의 강한 활성을 보여 후보물질로의 도출 가능성을 보여주고 있다.
특허현황	대한민국특허 출원 (2000-10614호) 및 PCT 특허 출원

◑ 차세대 감염질환 치료제 후보물질 개발

연 구 기 관 /참 여 기 업 /연구책임자	연구기관: 한국과학기술연구원, 한국화학연구소, 참여기업: LG화학(주), 동국제약(주), 연구책임자: 박상우(한국과학기술연구원)
약효군(적응증)	·항생제(원내감염, 호흡기질환 등의 세균감염증)
개발단계 /향후일정	·후보물질 창출단계 ·2004년 라이센싱 목표
개발배경	MRSA를 비롯한 내성균에 의한 감염증이 확산되고 있는 가운데 카바페넴계 항생제는 그람 양성균 및 녹농균에 대해서도 강한 선택성이 있으며 인체에 대한 안전성이 우수하여 차세대 항생제로 주목받고 있다. 본 연구는 MRSA 등 내성균에 우수한 효능을 나타내는 카바페넴계 항생제 후보물질을 개발 함을 목표로 한다.
특 징	항MRSA 및 광범위 신규 카바페넴 100여종을 합성하였으며, 이중 P91014 는 기존의 카바페넴계 항생제에 비해 그람 양성균 및 녹농균에 대해서도 탁월한 효능을 나타내어 광범위 항생제로 개발이 진행되고 있다. 특히 동물 실험에서도 생체 내 효소에 대한 안정성 및 생체이용율의 우수성이 입증되 어 제반 독성실험이 진행되고 있다.
특허현황	P91014를 비롯한 수종의 후보물질에 대한 특허 출원 진행 중.

◑ 특이작용점 저해에 의한 살균화학물질 개발

연 구 기 관 /연구책임자	연구기관: 한국화학연구소, 연구책임자: 박 창 식
약효군(적응증)	·살균제농약 (도열병, 오이잿빛곰팡이병, 밀녹병, 보리흰가루병 등)
개발단계 /향후일정	·현재 선도물질 발굴중 ·2004년 국외라이센싱 목표
개발배경	·농업용 살균제 개발은 의약용 항진균제와 더불어 기존의 약제에 대한 내성 문제뿐만 아니라 저독성, 광범위성, 침투이행성이 요구되는 약제의 개발을 필요로 하고 있다. 이에 부응하는 분야로 근자에 호흡저해제,Ergosterol 생합성 저해제,Melanin 생합성 저해제등이 살균제 개발 연구의 중요 분야로 지목되고 있다.
특 징	·호흡 저해제 분야로 MOA(methoxyacrylate)계 유도체를 합성 벼도열병과 밀녹병에 효과가 있는 선도물질 탐색 ·EBI 계 선도물질 유도체군(5개)의 진전단계시험. 급성독성LD50 2개 화합물 ·신규골격화합물의 탐색 합성
특허현황	·대한민국 특허출원 제 99-34614호

◑ 식물엽록체 기능조절 화학물질

개 발 기 업 /연구책임자	개발기업: 한국삼공 (주), 연구책임자: 유응걸 (한국화학연구소)
약효군(적응증)	·제초제 (벼제초제)
개발단계 /향후일정	·현재 4 개 후보물질 선발 국내포장시험 준비중 ·2003년 국내 등록 예정
개발배경	protox 저해제는 식물 엽록체를 파괴하는 우수한 제초활성을 가진 화합물로서 현재 oxadiazon과 oxadiagyl이 벼제초제 사용되고 있으나 벼에 대한 약해가 비교적 심하여 널리 사용되고 있지 못한 형편이다. 현재 개발 중인 EK 약제들은 벼에 대한 선택성이 30 배 이상 개선되어 초기처리용 벼제초제로서 개발 가능성이 크다.
특 징	현재 선발되어 포장시험을 앞둔 EK 화합물들은 온실조건에서 1 Kg/ha 수준에서 이양벼에 안전하며 4 g/ha에서 피를 완전방제하는 초기처리용 protox 저해제와 3 엽기의 피를 63 g/ha 수준에서 방제할 수있어서 기존의 sulfonylurea와 합제가 기대되는 이양후 처리용 제초제 후보물질로 대별된다.
특허현황	대한민국특허 출원번호 99-006209 (1999. 2. 25), 99-007558 (1999. 3. 8), 99-040742 (1999. 9. 21). 현재 PCT 출원 중.

◑ 헬리코박터파일로리균에 특이성을 갖는 항생제

연 구 기 관 /연구책임자	연구기관: 한국과학기술 연구원, 연구책임자: 김중협
약효군(적응증)	·항생제 (위염 및 그람양성균 감염증)
개발단계 /향후일정	·현재 in vivo 연구 진행중, 외국 회사와 개발 협상 진행중 ·2002년 외국회사에 licensing 목표
개발배경	클라리쓰로 마이신은 최근들어 위염 및 위궤양, 위암을 일으키는 원인으로 파악되고 있는 헬리코박터파일로리 균을 치료하는데 가장 많이 사용되는 항생제다. 그러나 복용시 위장내 산성조건에서 급속하게 분해되어 약효를 오래 지속 시키기가 어려워 내성균을 발생 시키는 원인이 되기도 한다. 이에 pH 1 정도인 산성 조건에서도 반감기를 오래 지속 시킴으로 적은 양으로 치료 효과를 높일 수 있는 물질을 개발 하고자 하였음.
특 징	본 연구팀이 개발중인 마크로라이드계 항생제는 pH 1 정도의 산성 조건에서 기존 클라리쓰로 마이신보다 반감기가 약 20배 정도 길어지는 것이 관찰 되었고, 헬리코박터파일로리 균에 대한 in vitro 실험에서는 비슷한 효능을 보여 신약 선도 물질로서 가치가 큼.
특허현황	대한민국 2000-02-02 (00-5140 ) 출원

◑ 차세대 당뇨병 치료제 후보물질 도출

연 구 기 관 /참 여 기 업 /연구책임자	연구기관: 한국화학연구소, 참여기업: (주) 바이오니아, 연구책임자: 최중권
약효군(적응증)	·당뇨, 비만치료제
개발단계 /향후일정	·현재 선도물질 도출 진행중 ·2001년 선도물질 도출, 2004년 후보물질 도출 목표
개발배경	당뇨병은 고대로부터 알려져 왔으나 아직도 완치될 수 없으며 문명의 발달과 수명의 연장과 함께 이환율이 증대되고 있다. 본 연구에서는 부작용이 적을 것으로 예상되는 당뇨병의 최대 원인의 하나인 비만을 동시에 치료하는 것과 인슐린의 감수성을 향상시킬 수 있는 약물의 개발에 착안하였다.
특 징	한편으로는 me-too approach로서 비만형 당뇨를 치료하기 위하여 기존 약물의 성질을 개선하는 방향으로 진행하면서 새로운 작용기전에 대하여 random-approach를 병행하여 전혀 새로운 구조의 선도물질을 발견하여 타당성을 확인하고 이 물질의 약효 최적화를 시도하고 있다. 본 연구의 성공은 국내 신물질 개발의 새로운 경향을 선도할 것으로 기대된다.
특허현황	비만형 당뇨병 치료제 국내특허 출원 예정

◑ 약제 내성 종양치료 화학물질 개발

개 발 기 업 /연구책임자	개발기업: 종근당, 동성제약, 환인제약, 삼천당제약, 연구책임자: 손연수
약효군(적응증)	·항암제(폐암, 위암, 대장암 등)
개발단계 /향후일정	·현재 차세대 항암제 후보물질 창출단계 ·2001 까지 후보물질 창출 및 전임상 진입, 2004 까지 2종이상 라이센싱
개발배경	기존 항암제들은 약제내성과 암세포에대한 선택성 결여로 인하여 약효가 떨어지고 부작용이 심하여 화학요법상 한계가 있다. 본 연구에서는 내성을 완전히 극복 할수있거나 암 세포/조직에 대한 선택성이 뛰어나 부작용이 적고 치료효율을 획기적으로 개선할 수 있는 차세대 항암제를 개발코저함.
특 징	1) 기존 항암제에 대한 약제 내성을 완전히 극복한 항암제 2) 암 세포/조직에 대한 선택성이 우수하여 부작용을 극소화 한 항암제 3) 새로운 작용기전에 의한 신규 항암제
특허현황	한국특허 제0197443호(1999), 한국특허 출원 총 4건:제98-23695(1998), 제98-57837(1998), 제99-5977(1999), 제99-20347(1999). PCT 2 건 출원 준비중.

◑ 신경퇴행성 질환 치료 화학물질

연구기관 /참여기업 /연구책임자	연구기관: 한국화학연구소, 참여기업: (주) 유유산업, 연구책임자: 박노상
약효군(적응증)	· 치매, 뇌졸중, 파킨스씨 병 등.
개발단계 /향후일정	· 신규약물합성 및 in vitro test. · 2004년 후보물질도출.
개발배경	· 노인성 치매, 파킨스씨 병, 뇌졸중등의 신경퇴행성 질환으로 고 통을 겪는 환자의 수가 급격히 증가하고 있는 추세이다. 이들 질 환에 대한 폭넓고 심도있는 연구가 절실히 요구되고 있다. 이들 에 대한 만족할만한 약효군을 가진 약물의 개발이 시급함과 동시 에 그에 따른 약효평가 시스템의 구축이 절실히 요구된다.
특 징	· EAA antagonist, muscarinic M1 agonist, acetylcholinesterase inhibitor, antioxidant등의 신규물질의 합성 개발에 중점 연구.
특허현황	· 신규물질 미국특허출원 application No. 09/052,752, 국내특허출원 99-12805, 99-26907, 99-34974.

◑ 선택적인 농약살균제 2-이미노티아졸리딘 유도체의 합성

연 구 기 관 /참 여 기 업 /연구책임자	연구기관: 한국과학기술연구원, 참여기업: 동오화학 연구책임자: 한호규
약효군(적응증)	·농약 살균제
개발단계 /향후일정	·현재 선도화합물의 back up 화합물 합성 ·2003년까지 후보물질의 도출
개발배경	새로운 농약 살균제는 새로운 균종의 출현, 기존 살균제에 대한 내성의 증가 등의 이유로 인하여 새로운 작용기작을 갖는 새로운 계열의 화합물의 출현을 기대하고 있다. 이를 위해서 새로운 골격을 갖는 화합물의 합성이 필요하며 선행연구에서 이미노티아졸리딘 유도체의 항균력이 검정되었다.
특 징	벼 도열병은 벼농사에서 가장 피해를 많이 주는 병원균이다. 이미노티아졸리딘은 벼 도열병원균에 선택적인 항균력을 나타내며, 멜라닌 색소의 합성저해작용이 있음을 밝혀졌다. 본 연구에서는 이미노티아졸리딘의 골격에 곁가지의 변형을 통하여 최적화합물을 선발하고 back-up 유도체를 합성하여 선택적인 농약 살균제 후보물질의 도출하고자 한다. 다양한 곁가지의 변형은 전자효과, 입체효과 등을 구조-활성관계에 입각하여 여러 가지 화합물을 합성 중에 있다.
특허현황	대한민국 특허 247729 등록,

◑ 제 4 세대 세파로스포린 항생제 연구

개 발 기 업 /연구책임자	개발기업: 동아제약(주), 연구책임자: 이재걸
약효군(적응증)	·항생제(Gram positive 와 Gram negative)
개발단계 /향후일정	·현재 후보물질 도출연구중 ·2001년 후부물질 도출예정
개발배경	1960년대에는 그람음성 간균에 항균력이 있는 ampicillin이 개발되었으나, 이 항생제에 내성인 균종들이 출현하였고, 현재는 이 항생제에 감수성인 균주들이 많지 않다. 그 후 이러한 세균들에 항균력을 가진 제 1세대, 제 2세대, 제 3세대 등의 cephalosporin 제제들이 개발되어 얼마동안 내성균 문제가 해결되는 듯 하였으나, 이들에 내성인 세균이 문제되고 있다. Cefpirome과 cefepime으로 대표되는 4세대 cephalosporin 유도체는 기존의 3세대 cephalosporin 제제에 비하여 내성균에 대한 항균력 이 개선되었고, 항균 스펙트럼도 확장되었으나 여전히 녹농균에 대한 항균력이 불충분하다. 또한, MRSA로 대표되는 항생제 내성 그람양성구균에 대하여는 기존의 cephalosporin 제제와 마찬가지로 항균력을 나타내지 못하는 것으로 알려져 있다. 따라서 상품화된 4세대 cephalosporin 유도체들의 특성을 유지하면서 동시에 녹농균 또는 항생제 내성인 그람양성 세균에 대한 항균력을 나타낼 수 있는 새로운 cephalosporin 유도체를 도출필요함.
특 징	상품화된 4세대 cephalosporin 유도체들의 특성을 유지하면서 동시에 녹농균 또는 항생제 내성인 그람양성 세균에 대한 항균력을 나타낼 수 있는 새로운 cephalosporin 유도체를 도출예정임
특허현황	출원예정

◑ HCV NS3 Protease 억제제의 후보물질 탐색연구

개발기업 /연구책임자	개발기업: (주)유한양행, 연구책임자: 이봉용
약효군(적응증)	· C형 간염
개발단계 /향후일정	· 현재 C형 간염 치료제 신약후보물질 도출 단계 · 2001년까지 해외 기술수출 가능한 신약후보물질 도출
개발배경	· C형 간염 질병 현황 - 전세계 약 1억명의 환자 및 5억명의 감염자 - 감염자의 60-70%는 만성간염 및 간경화로 이행 - 이중 50%는 간암으로 전이 · C형 간염 치료법 현황 - Interferon-□ : 치료율은 25% 미만 및 다수 부작용 - Ribavirin과 IFN-□의 병용 요법 : 과다한 치료비 지출 필요 · 안전성이 높고, 저렴한 새로운 치료제에 대한 필요성이 매우 높음
특 징	· 후보물질 도출 목표 : - 안전성이 우수하며, 경구투여 가능한 치료제 - 안정성 및 제조 용이성으로 저가의 치료제 공급
개발현황	· HCV NS3 Protease 검색법 확립 · 현재 3,000종 이상의 HCV NS3 Protease 저해제 합성 및 검색

◑ 천식치료제 개발

개 발 기 업 /연구책임자	개발기업: 제일제당(주), 연구책임자: 이정근
약효군(적응증)	·항알러지제(천식치료제, 만성폐색성폐질환등)
개발단계 /향후일정	· 전임상 시험 예정 ·2001년 임상 후보물질 도출
개발배경	기존의 천식치료제는 항염증 또는 기관지 이완 효과를 가진 약물이며, 각각의 치료제는 부작용 또는 적용 범위가 적은 단점을 갖고 있다. 이에 새로운 천식치료제로서 항염증효과와 기관지 이완 효과를 동시에 갖고 있는 Phosphodiesterase IV 저해제가 개발되었다. 그러나 많은 후보물질들이 구토등 부작용이 심한 단점을 갖고 있다. 이러한 단점을 극복할 수 있는 저해제를 개발하기 위해 제일제당(주)는 1996년 연구에 착수하였으며, 현재 부작용이 적은 물질을 개발하여 전임상 시험을 계획 및 실행 예정이다.
특 징	제일제당(주)는 CJ-10882를 우선적으로 천식 치료제로 개발하고 있다. 또한 만성 기관지 치료제로서의 가능성을 타진하기 위한 약리시험을 계획중에 있다. 특히, 본 물질은 비교물질과 Therapeutic index 비교시 동등 또는 우수한 약효를 보이고 있어 좋은 결과가 전망된다. 향후의 전임상시험이 순조롭게 완료된다면 본 물질을 해외 제약 업계에 L/O할 예정이다.
특허현황	대한민국 KP239801호 등록, 15건 특허 국내외 출원

인 / 사 / 말

안녕하십니까?

먼저 우리 나라 신약개발에 많은 관심과 희망을 갖으시고 바쁘신 중에도 오늘 이 자리에  참석해 주신 관계자 및 연구자 여러분께 먼저 감사의 말씀을 드립니다.오늘 심포지움은 그동안 진행해온 연구성과를 포함, 국내외 전문가를 초빙하여 신약개발 국가중점과제 진행을 점검하고 도움을 얻고자하는 자리입니다.

여러분께서도 잘 아시다시피 지금 세계는 연구 경쟁력이 국가의 미래를 결정짓는 다는 위기감 아래 각국이 치열한 노력을 기울이고 있습니다.

미래 중요 연구분야로는 흔히 거론되는 정보통신 분야와 더불어 선진제국은 신약개발을 국가 중요 전략 연구 분야로 막대한 연구비를 투자하고 있음은 잘 알려져 있습니다. 신약관련 세계 다국적 기업들은 합병의 행진을 계속하면서 미증유의 R&D 비용을 투자함으로써 고부가가치의 신약개발 창출에 박차를 가하고 있습니다.  예를 들면,  년간 약 3조 3천억원의 R&D 비용을 쓰는 세계 1위의 Pfizer사를 필두로 하여 20위인 DuPont Pharmaceuticals사도 년간 약 5천억원의 연구비를 투입하고 있는 실정입니다.

이와 더불어 조만간 완결되어 세계가 공유하게될 것으로 예상되는 인간 Genome 프로젝트의 연구결과를 근간으로 급속도로 발전하는 Bioinformatics, Proteonomics 등의 신생분야로 부터 생리활성 메카니즘에 관한 광범위한 정보 제공이 가능하게 되어 향후신약시장의 대부분을 차지하는 소분자 (small molecule)를 표적으로 하는 세계의 신약개발연구는 보다 더 논리적으로 접근할 수 있는 터전을 마련하고 있습니다. 그 밖에 Combinatorial Chemistry와 High Throughput Screening 기술의 개발로  신약개발의 속성이라고도 볼 수 있는 장기간의 회임 기간을 단축시키고자 노력하고 있습니다.

이러한 때에 저희 사업단은 과학기술부가 이미 지원하여 기 종결된 G-7 Project에서 얻어진 경험을 토대로 1998년 10월부터 국가 중점사업중의 하나로  생리활성 화학물질 개발사업단을 구성하여 2007년까지 5개 이상의 국외 라이센싱 가능한 후보물질 도출을 목표로 하여 과학기술부의 지원 하에 연구를 진행 중에 있습니다.

이 자리를 빌어 국가중점 사업으로 선정하고 아낌없는 연구비지원을 위하여 노력하고 계시는 과학기술부 관계자 여러분과 사업단의 평가 업무를 수행하시는 한국과학기술 평가원 관계자 여러분께 참여 연구자들을 대표하여 다시 한번 감사의 말씀을 드리며 또한 신약개발연구에 매진하고 계신 연구자 여러분께도 심심한 격려의 말씀을 드립니다.

아무쪼록 오늘의 심포지움이 참석자 여러분들의 신약개발연구에 도움이 될 수 있는 대화의 장이 되기를 바라면서 이만 인사말을 가름하겠습니다.

감사합니다.

생리활성화학물질개발사업단

단장 박창식

인 / 사 / 말

과학기술부 중점국가연구개발사업의 일환으로 신약제품화사업단이 출범한 이래, 이제 2차년도 사업기를 맞이하였습니다. 그동안 우리 사업단을 물심양면으로 지원해 오신 과학기술부 및 한국과학기술평가원 여러분께 우선 심심한 감사의 말씀을 드리며, 아울러 연구개발과제를 직접 수행하고 계시는 여러 연구책임자와 연구원 여러분들의 노고를 치하드립니다.

21세기초에 독자적인 신의약과 신농약을 개발하려는 목표를 성공적으로 달성하기 위하여 구성된 우리 신약제품화사업단에서는 이제 1차년도 연구를 성공적으로 마무리한 후, 이어서 2차년도에 계획된 연구과업을 차근차근 수행하며 앞으로 나아가고 있습니다. 의약□농약산업은 대표적인 지식기반사업으로서 두 산업분야에서 국제경쟁력 확보의 핵심은 유망한 신물질의 개발능력에 의하여 좌우됨은 모두가 인지하고 있는 사실인바, 오늘의 우리 노력이 미래에 반드시 성공이라는 결실로 이어지도록 연구개발활동에 더욱 박차를 가하고 있는 것입니다.

지난해에 우리 신약제품화사업단은 □신의약□신농약□신제제 연구개발의 현황과 전망□이라는 주제로 제1회 심포지움을 독자적으로 개최한바 있으며, 올해에는 □새로운 의약□농약 개발의 오늘과 내일□이라는 주제하에 생리활성화학물질개발사업단과 합동으로 두 번째 심포지움을 개최하게 되어 무척 기쁘게 생각합니다. 생리활성화학물질개발사업단에서는 생리활성을 가지는 유망한 신물질을 탐색하는 연구를 수행하고 있으므로, 이 과정을 통하여 도출된 신물질은 이어서 신약제품화사업단에서 수행하고 있는 개발단계의 연구에 진입하게 되는바, 유기적으로 밀접한 관계가 있으므로 두 사업단의 합동심포지움 개최는 그 의미가 사뭇 크다고 생각합니다.

오늘의 합동심포지움을 통하여 최신 정보를 교환함은 물론, 향후 협조증진과 바람직한 방향모색의 계기가 되어서, 의약□농약산업 분야에서 국제적 수준의 기술경쟁력 확보를 조기에 성취하기 위한 기반이 구축됨은 물론, 궁극적으로는 국가경제에 크게 기여할 유망한 신의약□신농약이 지속적으로 탄생되기를 기대해 봅니다.

감사합니다.

2000. 3. 23

신약제품화사업단 단장 이종욱

신약제품화/생리활성 합동 심포지움

격  려  사

안녕하십니까?

오늘 중점국가연구개발사업 연구수행 2차년도를 맞아 이렇게 뜻깊은 합동 심포지움 자리를 마련한 신약제품화사업단 및 생리활성화학물질개발사업단의 연구책임자들과 자문위원,조직위원등 관계자 여러분께 감사의 말씀을 드립니다.

또한 바쁘신중에도 이렇게 자리를 빛내주신 내외 귀빈 여러분께 깊은 감사 말씀을 드립니다.

신물질 개발의 역사가 일천한 우리나라는 연구개발의 기반을 미처 확립하지 못하므로서 국내 기업들은 신제품을 확보 하는데 큰 어려움을 겪어 온 것이 사실입니다. 그러나  과학기술부의 적극적인 지원하에 작년 한해동안 외환위기의 총체적인 어려움 가운데서도 우리 연구개발중심 기업들은 기술경쟁력 확보에 전력을 기울였던 한 해였다고 생각합니다.

어려울때일수록 장기적이고 종합적인 안목으로 미래에 대비하기 위해서 현실성 있고 효율적인 연구개발 전략을 과감하게 추진해 나가야 하는것이며, 이제는 새로운 의약/농약의 개발이 우리나라의 핵심 전략산업으로서 정상 위치에 진입할수 있도록 우리의 지혜와 역량을 총 집결해 나가야 할것으로 생각합니다.

과학기술부에서 추진해온 선도기술개발사업 등의 지원 성과로서 이제는 유망한 의약/농약 후보물질이 다수 도출되고있고 제품화에 근접한 우수 신물질도 여러개 시험 진행중입니다.

새천년에는 우리손으로 만든 새로운 의약/농약의 탄생을 더욱 기대할수 있게 된 것은 매우 보람 있는 일이라고 하겠습니다.

오늘 여기 모이신 여러분들의 신물질, 신제제 개발에 대한 열의와, 정부의 지원이 상호 조화를 이루어 나간다면 머지않아 우리나라가 의약/농약 개발의 강국으로 도약하게 될것이라고 확신합니다.

이 합동 심포지움이 새로운 의약/농약 개발의 꿈을 영글게 하는 밑거름이 되기를 소망 하며, 이 뜻깊은 자리에서 발표와 토론에 임해 주실 여러분들께 진심으로 감사의 말씀을 드립니다.

끝으로 참석하신 여러분들 모두에게 무궁한 발전과 행운이 항상 함께 하시기를 기원 하면서 이만 인사의 말씀을 갈음 하고자 합니다.

감사합니다.

2000. 3. 23

한국신약개발연구조합

회  장     이  강 추

-  축  사  -

안녕하십니까.

정부에서는 □98년도부터 시작된 과학기술혁신 5개년 계획기간중 국가 경쟁력 제고에 필요한 핵심연구개발사업을 범부처적으로 집중발굴·지원하기 위해서 국가중점연구개발사업을 추진하고 있습니다. 총 32개 사업단중 오늘 『신약제품화사업단』과 『생리활성화학물질개발사업단』이 합동으로 심포지움을 개최하게 된 것을 축하드리며, 아울러 이 분야에서 연구개발에 애쓰고 계신 연구원 여러분들께도 진심으로 감사드립니다

우리가 맞이한 21세기는 인간의 삶의 질이 높아지고, 개인 각자 각자가 개성을 중시하면서 풍요로운 삶을 기대하고 있습니다. 과학기술이 추구하는 목표도 그 쪽으로 맞추어 지고 있습니다.

정부가 지원하고 있는 연구개발사업중에서도 오늘 우리가 이야기하게 될  신약개발과 생리활성화학물질개발이 중요한 것은 황금알을 낳는 고수익 분야이기도 하지만 인간의 보다 나은 삶을 위한 것이기 때문으로 알고 있습니다.

지난 해에는 국산 신약1호가 개발되어 우리나라도 신약개발의 가능성을 열어 놓았습니다.  그에 뒤이어 열심히 준비하고 있는 2호, 3호의 등장도 우리는 기대하고 있습니다.  지난 해에 이어 올해로 두 번째 개최하는 연구성과 발표회가 단순한 성과발표에 그치지 않고, 성과확산과 정보교류의 장으로 활용됨은 물론 서로가 갖고 있는 아이디어를 논리있게 정리하고 토론하면서 다음 단계로 발전하는 도약의 발판으로 활용되어 보다 더 효율적인 사업성과 거양에 도움이 되길 바랍니다.

끝으로 이번 『신약제품화사업단』과 『생리활성화학물질개발사업단』의 합동심포지움이 연구원들은 물론 국민 모두가 환영하는 자리로 빛나기를 바라며, 본 행사를 계획하고 준비하신 이종욱, 박창식 사업단장님들을 비롯한 관계자 여러분들께도 깊은 감사를 드립니다.

2000. 3. 23

과학기술부 연구개발국장 최 석 식

		프/로/그/램
09:00∼09:30	등록
09:30∼09:50	개회식 □ 인 사 말 □ 격 려 사 □ 축 사 □ 경과보고		<사회 : 여재천 부장> 박창식 박사(생리활성화학물질개발사업단 단장) 이강추 회장(한국신약개발연구조합) 최석식 연구개발국장(과학기술부) 여재천 부장(한국신약개발연구조합)
						<좌장 : 이종욱 박사>
09:50∼10:40	Discovery and Development of Loratadine(Claritin) ♤ Dr. Allen Barnett (Schering-Plough)
10:40∼11:00	Coffee Break I					<좌장 : 정봉진 박사>
11:00∼11:30	생물학적 방제를 이용한 작물보호 ♤ 정영륜 교수 (경상대학교 자연과학대학)
						<좌장 : 나도선 교수>
11:30∼11:50	성인형 심혈관 질환 치료제 개발연구 ♤ 유성은 박사 (한국화학연구소)
11:50∼13:00	중식(대식당)					<좌장 : 박창식 박사>
13:00∼13:50	World-wide Trends of Fungicide Discovery Research Lessons from the Strobilurin Fungicides ♤ Dr. Paul A. Worthington (Zeneca Agrochemicals)
						<좌장 : 나도선 교수>
13:50∼14:20	임상의 입장에서 본 항생제 개발 ♤ 오명돈 교수 (서울대학교 의과대학)
						<좌장 : 정봉진 박사>
14:20∼14:40	식물엽록체 기능조절 화학물질 ♤ 유응걸 박사 (한국화학연구소)
						<좌장 : 나도선 교수>
14:40∼15:00	새로운 기전의 위궤양 치료제 YH1885 ♤ 문병석 박사 (유한양행 중앙연구소)
15:00∼15:20	Coffee Break II					<좌장 : 이강춘 교수>
15:20∼15:50	Development of New Anti-osteoporosis Agents Using LTB-4 Receptor Antagonists ♤ 서홍석 교수 (부산대학교 자연과학대학)
						<좌장 : 이강춘 교수>
15:50∼16:10	차세대 내성균 감염질환 치료제 후보물질개발 ♤ 김동진 박사 (한국과학기술연구원)
						<좌장 : 이강춘 교수>
16:10∼16:40	신약개발과정에서 뇌중약물동태 파악기술 응용 ♤ 정석재 교수 (서울대학교 약학대학)
						<좌장 : 권용웅 교수>
16:40∼17:00	LG 신농약 개발 성공사례 ♤ 조진호 박사(LG화학 기술연구원)
						<좌장 : 이강춘 교수>
17:00∼17:20	PEG 수식 IFN-□의 개발 ♤ 이성희 박사(동아제약 연구소 )
17:20∼17:30	결론 및 폐회사 이종욱 박사					(신약제품화사업단 단장)
18:00∼19:00	Reception

신약제품화/생리활성 합동 심포지움

경 과 보 고

지난해에 신약제품화사업단은 □신의약□신농약□신제제 연구개발의 현황과 전망□이라는 주제로 제1회 심포지움을 독자적으로 개최한바 있으며, 올해에는 □새로운 의약□농약 개발의 오늘과 내일□이라는 주제하에 생리활성화학물질개발사업단과 합동으로 두 번째 심포지움을 개최하게 됨. 생리활성화학물질개발사업단에서는 생리활성을 가지는 유망한 신물질을 탐색하는 연구를 수행하고 있고, 이 과정을 통하여 도출된 신물질은 이어서 신약제품화사업단에서 수행하고 있는 개발단계의 연구에 진입하게 되는바, 유기적으로 밀접한 관계가 있으므로 두 사업단의 합동심포지움 개최는 그 의미가 큼.

■생리활성화학물질개발사업단

G7 신물질 사업 종료에 따라서 차세대 정밀화학 기술개발사업 부문의 3개 과제중

하나로 선정(생체기능조절 화학물질, 신기능성 화학물질, 정밀화학 공정기술)

1998. 04. 09.	사업단 선정 공고(설명회)

08. 31. 사업단 공모 마감

09. 17. 사업단 선정 평가

12. 18  중점국가연구개발사업으로 분류변경                                                      1차년도(1998.12.1-1999.9.30) 협약 체결

- 사업단장 : 박창식

- 주관기관 : 한국화학연구소

- 13개과제(9년개발,후보물질도출과제,의약10개, 농약3개)

1999. 10. 13  중점국가연구개발사업 2차년도(1999.10.1-2000.9.30) 협약 체결

및 연구수행

□최종목표

선도물질탐색연구와 선도물질의 후보물질화 연구에 초점을 맞추어 2007년까지

5개이상의 국외 라이센싱 가능한 후보물질을 도출

7개의 의약분야,〈중추신경계 질환 치료 화학물질〉,〈성인용 심장질환 치료

화학물질〉,〈대사성 치료 화학물질>,〈내성균 감염질환 치료 화학물질〉,

〈바이러스성질환 치료 화학물질〉,〈간염 치료 화학물질〉,〈약제내성 종양치료

화학물질〉과 2개의 농약연구분야,〈식물엽록체 기능조절 화학물질〉,〈식물

병원균 저해 화학물질〉연구 수행

□중요회의

- 연구책임자 회의 : 매월 개최를 원칙으로 공동의 문제점 해결

- 평가회 : 연 2회 ,1회는 구두발표

□Homepage 운영

- KRICT에 개설(www.krict.re.kr/~nextchem)

- 게시판 : 건의 사항, 비판의견등 접수, 토론의 장으로 활용

- 연구관련 정보 : 분기별로 update

- 분기별 연구성과 : intranet 개념으로 password 부여자만 열람 가능

■신약제품화사업단

1998. 12. 18  중점국가연구개발사업 1차년도(1998.12.1-1999.9.30) 협약 체결

및 연구수행

- 사업단장 : 이종욱                                                                     - 주관기관 : 한국신약개발연구조합

- 9개과제(5년개발,임상과제,신약3개/신농약3개/신생물제제3개)

1999. 03. 22.  신약제품화사업단 홈페이지 개설 운영

05. 14.  자문평가위원 위촉 (산학연관 전문가 12인)

운영위원 위촉(사업단장, 세부과제책임자10인)

07. 15.  제1회 신약제품화사업단 심포지움 개최(서울교육문화회관                                                             거문고홀)

09. 02   진도관리 자체평가회 개최(서울교육문화회관 별관2층 A홀)

09. 15   과학기술부 현장평가수검(현대약품,동아제약,동부한농,LG화학)

10. 13   중점국가연구개발사업 2차년도(1999.10.1-2000.9.30) 협약체결 및

연구수행

□ 최종목표

- 항암제 제품화(DA-125)  → 2002년도까지 개발완료 및 출품

- 항균제 제품화(DW-116)  → 2001년도까지 개발완료 및 출품

- 항궤양제 제품화(YH1885) → 2002년도까지 개발완료 및 출품

- PEG-IFN-□의 제품화  → 2002년도까지 임상 2상 완료

- Calcitonin 제제의 제품화 → 2002년도까지 개발완료 및 허가신청

- 살충제/제초제 제품화(K12974) → 2002년도까지 개발완료 및 출품

- 벼 제초제 제품화(K13060) → 2002년도까지 출품 및 해외등록시험

- 제초용 원제 제품화(KNC-9801) → 2002년도까지 개발완료/출품