중기거점기술개발사업 과제 현황

1. 총괄개요

- 과   제   명 : 광학활성 물질의 의약품 중간체 및 원제 생산기술 개발

- 총괄관리기관 : 한국신약개발연구조합

- 총괄  책임자 : 이관순

- 총 개발 기간 : 1998. 10. 1 ~ 2003. 9. 30(60개월)

- 당해년도 개발사업비 : 2,623,981천원(정부출연금( 1,137,991천원), 민간부담금( 1,485,990천원))

2. 사업개요

광학활성 의약품은 단일 이성체로 이루어진 물질로서 세계 완제 의약품 시장에서 80년대에는 20%, 현재는     40%, 2000년대에는 60% 이상을 점유할 것으로 예상되는 매우 중요한 분야로, 현재 고성장을 계속하고 있     다. 이러한 광학활성 의약품은 다른 의약품보다 합성이 어렵고 또한 고난이도의 기술이 요구되어, 의약품      중간체나 원제 개발시 부가가치가 매우 큰 분야이다. 또한 미국이나 유럽 등 구미 선진국에서도 1990년대     이후부터 본격적인 연구개발을 시작한 분야로서 우리나라와의 기술 격차가 적어 단기간에 선진국 수준에      도달이 가능한 분야이다. 또한 본 분야는 대학의 기초연구, 연구소의 응용연구, 기업의 제품화 연구가 조화     를 이루어 산.학.연 공동연구를 수행하기에 매우 적합한 연구로서 본 연구에서도 12개의 기업, 2개의 출연     연구소, 9개의 대학이 참여하여 실질적인 공동연구를 수행하고 있다. 본 연구팀에서는 이러한 점에 착안하     여 이분야 의약품 중간체 및 원제를 국가적인 사업으로 진행하여 현재 개발 완료시 기술적, 경제적 파급효     과가 매우 큰 13개 분야의 세부과제를 수행하고 있으며, 본 사업이 완료되는 2003년에는 약 20여종 이상의     광학활성 의약품 중간체 및 원제를 상품화 하는 것을 목표로 현재 2차년도 연구사업을 추진중이다.

3. 기술개발 최종목표 : 광학활성을 갖는 의약품 중간체 및 원제 20종 이상에 대한 합성법을 개발하고

기업화 완료

과제명	개발물질	과제명	개발물질
1. 단일고리베타락탐	3-AMA(중간체 1종) Azthreonam(원제 1종)	8. AIDS 치료제 중간체 DHIQ	DHIQ(중간체1종)
2. EnolPhosphate	Enol phosphate (중간체 1종)	9. AIDS 치료제 중간체 키랄 아미노 에폭시드	Chiral amino epoxide(중간체1종)
3. 벤즈옥사진	키랄아민(중간체 1종) 레보플록사신(원제1종)	10. Tamsulosin	Chiral amine(AMMPA, 중간체1종) Tamsulosin(원제1종)
4. 안트라싸이클린계 항암제	Acosamine(중간체 1종) Epirubicin(원제 1종)	11. ACE 저해제 및 Protease 저해제	4-Phenylbutyrate(중간체3종) N-Protected Aminoalkyl(중간체1종)
5. 뉴클레오사이드계 항바이러스제	2-Deoxy-L-ribose (중간체1종) Stavudine(원제1종)	12. 항우울제 Paroxetine 중간체	HMFP, MMFP(중간체2종) Paroxetine(원제1종)
6. 이소세린계 아미노산유도체	(2R,3S)-Phenylisoserine Oxazolidine(중간체 2종)	13. Cholic acid로부터 CDCA의개발	CDCA(중간체 1종)
7. 광학활성글리시돌 유도체	Glycidyl 유도체(Amino acid, Amino alcohol, hydroxy acid 등 중간체 3종)	합 계	중간체 20종 원제 6종

4. 세부과제별 시장규모

과 제 명	회사명	구분	현재의 시장규모	(년도)예상되는 시장규모
1. 단일고리 베타락탐	종근당	세계시장규모	1,300억원	(2000년) 5,000억원
		한국시장규모	75억원	(2000년) 250억원
2. Enol Phosphate	동화약품	세계시장규모	미판매	(2005년) 1,600억원
		한국시장규모	미판매	(2005년) 100억원
3. 벤즈옥사진	일동제약	세계시장규모	4,500억원	(2002년) 7,000억원
		한국시장규모	150억원	(2002년) 200억원
4. 안트라싸이클린계 항암제	동아제약	세계시장규모	4,032억원	(2002년) 8,360억원
		한국시장규모	25억원	(2002년) 71억원
5. ※뉴클레오사이드계 항바이러스제	국제약품	세계시장규모	2,700억원	(2002년) 5,000억원
		한국시장규모	240억원	(2002년) 500억원
6. 이소세린계 아미노산 유도체	한미약품	세계시장규모	9,000억원	(2003년) 32,000억원
		한국시장규모	200억원	(2003년) 1,630억원
7. ※광학활성 글리시돌 유도체	중외제약	세계시장규모	4,200억원	(2005년) 10,000억원
		한국시장규모	150억원	(2005년) 300억원
8. ※Cholic acid로부터 CDCA의 개발	대웅제약	세계시장규모	1,200억원	(2001년) 2,400억원
		한국시장규모	210억원	(2001년) 600억원
9. AIDS 치료제 중간체 DHIQ	경보화학	세계시장규모	9,900억원	(2003년) 20,000억원
		한국시장규모	미판매	(2003년) 100억원
10.AIDS 치료제 중간체 키랄 아미노에폭시드	동화약품	세계시장규모	40,000억원	(2005년) 60,000억원
		한국시장규모	16.5억원	(2005년) 200억원
11. Tamsulosin	보령제약	세계시장규모	5,600억원	(2003년) 11,610억원
		한국시장규모	77억원	(2003년) 159억원
12.ACE 저해제 및 Protease 저해제	한국화인 케미칼	세계시장규모	4,000억원	(2000년대) 7,000억원
		한국시장규모	30억원	(2000년대) 48억원
13.항우울제 Paroxetine 중간체	씨트리	세계시장규모	13,216억원	(2000년) 43,897억원
		한국시장규모	23억원	(2000년) 88억원
13 세부과제	합계*	세계시장규모	(1998년) 99,648억원	(2005년) 213,867억원
		한국시장규모	(1998년) 1,196.5억원	(2005년) 4,246억원

5. 연구성과

구 분	산업재산권		완 료 과제수	성 공 과제수	기술료 납부액	국산화율
	출원	등록
1998년도(1차년도 전반기)	0	0	0	과제진행중	-	과제진행중
1999년도(1차년도 후반기)	4	1	0	과제진행중	-	과제진행중
2000년도(2차년도)	6	0	0	과제진행중	-	과제진행중
계	10	1	0	과제진행중	-	과제진행중

6. 기대효과

○ 국내의 원료 의약품 및 중간체 생산회사들도 광학활성 의약품분야 연구개발과제를 성공적으로 수행하는        경우 이러한 첨단 기술의 계열화 및 전문화가 이루어지므로 머지않아 기술의 국제경쟁력에서 우위를 차        지할수 있을 것으로 기대됨

○ 광학활성 물질의 의약품 중간체 및 원제 생산기술개발사업의 종료이후인 2004년에는 3,000억원의 수입        대체 효과, 2,000억원의 수출효과를 비롯하여 매년 상승할 것으로 기대됨